以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能改善抗菌谱或药代动力学A.2位羧基成酯 B.3位引入氯 C.3位引入羧基 D.3位引入甲基 E.7α位引入-COOH

题目
以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能改善抗菌谱或药代动力学

A.2位羧基成酯
B.3位引入氯
C.3位引入羧基
D.3位引入甲基
E.7α位引入-COOH
相似考题

1.以下使用抗菌药物的处方中，归属于不适宜联合用药的是()。A、轻度感染给予广谱或最新抗菌药B、患者咳嗽，无感染诊断，给予阿奇霉素治疗C、1类手术切口应用第三代头孢菌素D、在不了解抗菌药物的药动学参数等信息情况下用药E、对单一抗菌药物已能控制的感染应用2～3个抗菌药

2.根据下面选项，回答题：A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性B．增加对β-内酰胺酶的稳定性C．对抗茵活性有较大影响D．明显改善抗茵活性和药物代谢动力学性质E．不引起交叉过敏反应头孢菌素3-位取代基的改造，可以 查看材料

3.根据下列题干及选项，回答 131～132 题：A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性B．增加对β-内酰胺酶的稳定性C．对抗菌活性有较大影响D．明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质E．不引起交叉过敏反应第131题：头孢菌素3-位取代基的改造，可以 （ ）。

4.对于头孢菌素的结构改造正确的是 ()(A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造，既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基，是抗菌谱的决定基团，可扩大抗菌谱，并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基，使其达到耐酶、广谱的目的。

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  • 第1题：

    关于药物抗菌谱叙述正确的是

    A、选用药物的抗菌谱应使其与所感染的微生物相对应

    B、青霉素的抗菌谱主要包括一些球菌和革兰阳性杆菌

    C、氨基糖昔类抗生素对链球菌敏感

    D、第三代头孢菌素类抗生素对革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用

    E、对于金葡菌感染应首选三代头孢菌素而不是一代头孢菌素


    答案：ABD

  • 第2题：

    抗菌谱最广，抗菌作用最强的药物是()。

    A.第一代头孢菌素

    B.第二代头孢菌素

    C.第三代头孢菌素

    D.第四代头孢菌素

    E.碳青霉烯类抗生素


    正确答案：E

  • 第3题：

    对头孢菌素类药的作用特点描述不正确的是

    A、抗菌谱广

    B、杀菌力强

    C、过敏反应少

    D、第四代头孢菌素的抗菌作用较二、三代强

    E、主要不良反应为溶血性贫血


    参考答案：E

  • 第4题：

    以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能改善抗菌谱或药代动力学

    A、3位引入氯

    B、3位引入羧基

    C、2位羧基成酯

    D、3位引入甲基

    E、7α位引入-COOH


    参考答案：B

  • 第5题：

    甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的目的是（ ）

    A：促进吸收
    B：促进分布
    C：抗菌谱相似
    D：减少过敏反应
    E：两药的药代动力学相似，并可发挥协同抗菌作用

    答案：E
    解析：
    甲氧苄啶是强大的细菌二氢叶酸还原酶抑制剂，抗菌谱与磺胺甲（口恶）唑相似，抗菌作用比磺胺甲（口恶）唑强20～100倍。大多数革兰阳性和革兰阴性菌对其敏感，但单用易产生耐药性。常与磺胺甲（口恶）唑或磺胺嘧啶合用或制成复方制剂，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃肠道感染，也用于卡氏肺囊虫感染、奴卡菌感染、伤寒杆菌和其他沙门菌属感染。

  • 第6题：

    头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后，可以
    A .扩大抗菌谱，提高抗菌活性
    B .增加对β -内酰胺酶的稳定性
    C .对抗菌活性有较大影响
    D .明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
    E .不引起交叉过敏反应


    答案：B
    解析：
    本题考查头孢菌素的结构改造。
    头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后可以增加对β-内酰胺酶的稳定性，环中的硫原子对抗菌活性有较大影响，其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用。

  • 第7题：

    头孢菌素3-位取代基的改造，可以
    A.扩大抗菌谱，提高抗菌活性
    B.增加对β-内酰胺酶的稳定性
    C.对抗菌活性有较大影响
    D.明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
    E.不引起交叉过敏反应


    答案：D
    解析：
    D
    解答：头孢菌素3-位取代的改造可以既能提高活性，又能影响药物代谢动力学的性质。7-α位的氢原子换成甲氧基后的衍生物称为头霉素类，由于甲氧基的空间位阻作用，阻止酶分子与内酰胺环接近，增加了药物对β-内酰胺酶的稳定性，并提高对厌氧菌的活性。

  • 第8题：

    抗菌谱最广，抗菌作用最强的药物是

    A.第一代头孢菌素 B.第二代头孢菌素 C .第三代头孢菌素 D .第四代头孢菌素 E .碳青霉烯类抗生素


    答案：E
    解析：
    本组题考查各代头孢菌素及碳青霉烯类药物的抗菌谱。
    碳青霉烯类药物抗菌谱最广、对各种G-杆菌、大多数G+菌、厌氧菌中的脆弱杆菌等都有强大的抗菌活 性。第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用较第二代略强，显著超过第三代，对革兰阴性菌作用较第二、三代 弱。第三代头孢菌素对革兰阳性菌作用较第一、二代弱，对革兰阴性菌包括肠杆菌、绿脓杆菌及厌氧菌均 具有较强的抗菌作用。第四代头孢菌素对G+菌、G-菌厌氧菌显示广谱抗菌活性，抗G+菌活性较第三代又有增强。

  • 第9题：

    比较一、二、三代头孢菌素类的特点，以下正确的是（）

    • A、对G―菌抗菌活性第一代最强
    • B、对G+菌抗菌活性第一代最强
    • C、对肾脏毒性第三代最小
    • D、对耐药金葡菌第三代最有效
    • E、抗菌谱第三代最广

    正确答案:A,C,D,E

  • 第10题：

    多选题
    比较一、二、三代头孢菌素类的特点，以下正确的是（）
    A

    对G―菌抗菌活性第一代最强

    B

    对G+菌抗菌活性第一代最强

    C

    对肾脏毒性第三代最小

    D

    对耐药金葡菌第三代最有效

    E

    抗菌谱第三代最广


    正确答案： A,D
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    头孢菌素类抗菌药物的分代依据是（）
    A

    抗菌谱

    B

    肾毒性

    C

    抗菌活性

    D

    生物半衰期

    E

    抗菌谱和抗菌活性


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    多选题
    关于药物抗菌谱叙述正确的是（）
    A

    选用药物的抗菌谱应使其与所感染的微生物相对应

    B

    青霉素的抗菌谱主要包括一些球菌和革兰阳性杆菌

    C

    氨基糖昔类抗生素对链球菌敏感

    D

    第三代头孢菌素类抗生素对革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用

    E

    对于金葡菌感染应首选三代头孢菌素而不是一代头孢菌素


    正确答案： A,E
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    抗菌谱最广，抗菌作用最强

    A.第一代头孢菌素

    B.第二代头孢菌素

    C.第三代头孢菌素

    D.第四代头孢菌素

    E.碳青霉烯类


    答案：E

  • 第14题：

    头孢菌素3-位取代基的改造，可以

    A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性

    B．增加对β－内酰胺酶的稳定性

    C．对抗茵活性有较大影响

    D．明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质

    E．不引起交叉过敏反应


    参考答案：D

  • 第15题：

    头孢菌素类分类(代)的依据是

    A．抗菌谱

    B．肾毒性

    C．抗菌活性

    D．生物半衰期

    E．抗菌谱与抗菌活性


    正确答案：E

  • 第16题：

    以下关于头孢菌素类抗菌药物对革兰阳性球菌抗菌效果排列正确的是

    A、一代头孢菌素>二代头孢菌素>三代头孢菌素

    B、一代头孢菌素一代头孢菌素>三代头孢菌素

    D、二代头孢菌素三代头孢菌素>二代头孢菌素


    参考答案：A

  • 第17题：

    头孢菌素类抗菌药物的分代依据是

    A.生物半衰期
    B.抗菌谱和抗菌活性
    C.肾毒性
    D.抗菌谱
    E.抗菌活性

    答案：B
    解析：

  • 第18题：

    头孢菌素3-位取代基的改造，可以
    A .扩大抗菌谱，提高抗菌活性
    B .增加对β -内酰胺酶的稳定性
    C .对抗菌活性有较大影响
    D .明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
    E .不引起交叉过敏反应


    答案：D
    解析：
    本题考查头孢菌素的结构改造。
    头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后可以增加对β-内酰胺酶的稳定性，环中的硫原子对抗菌活性有较大影响，其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用。

  • 第19题：

    头孢菌素7 - α氢原子换成甲氧基后,可以
    A.扩大抗菌谱，提高抗菌活性
    B.增加对β-内酰胺酶的稳定性
    C.对抗菌活性有较大影响
    D.明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
    E.不引起交叉过敏反应


    答案：B
    解析：
    解答：头孢菌素3-位取代的改造可以既能提高活性，又能影响药物代谢动力学的性质。7-α位的氢原子换成甲氧基后的衍生物称为头霉素类，由于甲氧基的空间位阻作用，阻止酶分子与内酰胺环接近，增加了药物对β-内酰胺酶的稳定性，并提高对厌氧菌的活性。

  • 第20题：

    抗菌谱最广，抗菌作用最强的药物是（）

    • A、第一代头孢菌素
    • B、第二代头孢菌素
    • C、第三代头孢菌素
    • D、第四代头孢菌素
    • E、碳青霉烯类抗生素

    正确答案:E

  • 第21题：

    头孢菌素类抗菌药物的分代依据是（）

    • A、抗菌谱
    • B、肾毒性
    • C、抗菌活性
    • D、生物半衰期
    • E、抗菌谱和抗菌活性

    正确答案:E

  • 第22题：

    单选题
    抗菌谱最广、抗菌作用最强、对β-内酰胺酶高度稳定的药物的是（　　）。
    A

    第一代头孢菌素类

    B

    第二代头孢菌素类

    C

    第三代头孢菌素类

    D

    第四代头孢菌素类

    E

    碳青霉烯抗生素


    正确答案： E
    解析：
    碳青霉烯抗生素是迄今已知的抗菌药物中抗菌谱最广的、抗菌作用最强的，对β-内酰胺酶高度稳定的一类抗生素。

  • 第23题：

    单选题
    以下归属于不合理联合用药的情况是（ ）
    A

    轻度感染给予广谱或最新抗菌药

    B

    患者咳嗽，无感染诊断，给予阿奇霉素治疗

    C

    Ⅰ类手术切口应用第三代头孢菌素

    D

    在不了解抗菌药物的药动学参数等信息情况下用药

    E

    对单一抗菌药物已能控制的感染应用2~3个抗菌药


    正确答案： D
    解析：

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