对吗啡的构效关系叙述正确的是A:酚羟基醚化活性增加 B:氮原子上引入不同取代基使激动作用增强 C:双键被还原活性和成瘾性均降低 D:叔胺是镇痛活性的关键基团 E:羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
题目
B:氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C:双键被还原活性和成瘾性均降低
D:叔胺是镇痛活性的关键基团
E:羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
相似考题
参考答案和解析
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第1题：
下列是构效关系缩写的是
A．SBR
B．SAR
C．SCR
D．SUR
E．SDR
正确答案：B
-
第2题：
药物化学结构与生物活性间关系的研究是 （ ）
A.构性关系研究
B.构毒关系研究
C.构效关系研究
D.构代关系研究
E.构动关系研究
正确答案：C
本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系，简称构效关系。故选C答案。 -
第3题：
药物化学结构与理化性质问关系的研究是
A.构性关系研究
B.构毒关系研究
C.构效关系研究
D.构代关系研究
E.构动关系研究
正确答案：A
本题考查药物化学的研究内容中化学结构与理化性质问关系。即研究药物的化学结构与理化性质之间的关系，简称构性关系。故选A答案。 -
第4题：
下列是构效关系缩写的是A:SBR
B:SAR
C:SCR
D:SUR
E:SDR答案：B解析：构效关系(structureactivityrelation-ships，SAR)。 -
第5题：
在吗啡的构效关系中，影响吗啡镇痛活性的关键基团是A.丙烯醇
B.叔胺
C.氧桥
D.N-甲基
E.羧基答案：B解析：氮原子形成的叔胺结构是必须的。 -
第6题：
构效关系
正确答案:药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。 -
第7题：
简述镇痛药物的构效关系。
正确答案: 吗啡衍生物：
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7，8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。
吗啡喃类：将吗啡结构中的4，5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。 -
第8题：
对吗啡的构效关系叙述正确的是（）
- A、酚羟基醚化活性增加
- B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
- C、双键被还原活性和成瘾性均降低
- D、叔胺是镇痛活性的关键基团
- E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
正确答案:D -
第9题：
举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。
正确答案: 侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代，N-双烷基取代可使活性下降，毒性增大。例如，无取代的去甲肾上腺素主要为α受体激动剂，肾上腺素的N-甲基取代，为α和β受体激动剂，当N-取代为异丙基，如异丙肾上腺素，主要为β受体激动剂。 -
第10题：
名词解释题构效关系正确答案： 药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。解析： 暂无解析 -
第11题：
问答题简述ACEI的构效关系。正确答案： （1）有效的ACEI必须与ACE的作用底物AI具有相似的结构部分：末端氨基酸部分为L构型，若为D构型抑制活性会减少100~1000倍。
（2）分子中必须有与ACE阳离子部分结合的能解离为阴离子的基团，即末端氨基酸部分的羧基；有能与ACE形成氢键的基团，即酰胺部分的羰基；具有能与ACE的阴离子结合基团，如巯基，羧基，磷酸基等。
（3）分子中含有疏水性基团，如芳烃基，脂烃基，可使药效增强，并可改变药代动力学参数。
（4）将巯基，羧基，磷酸基酯化可增加稳定性，延长作用时间，降低副作用，制得可供口服的前药。解析： 暂无解析 -
第12题：
单选题药物化学和生物活性间关系研究（）A构性关系研究
B构代关系研究
C构效关系研究
D构动关系研究
正确答案： A解析： 暂无解析 -
第13题：
研究药物的化学结构与体内变化的关系属于
A.构效关系
B.构毒关系
C.构代关系
D.构性关系
E.构合关系
参考答案：C
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第14题：
以下对定量构效关系的叙述不正确的是
A、通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B、是计算机辅助药物设计的重要内容
C、是一种新药设计的研究方法
D、Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E、定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
参考答案：D
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第15题：
药物化学结构与生物活性间关系的研究是A:构性关系研究
B:构毒关系研究
C:构效关系研究
D:构代关系研究
E:构动关系研究答案：C解析：本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系，简称构效关系。故选C答案。 -
第16题：
以下对定量构效关系的叙述不正确的是A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B.是计算机辅助药物设计的重要内容
C.是一种新药设计的研究方法
D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E.定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数答案：D解析：定量构效关系是一种新药设计的研究方法，它通过一定的数学模型，研究结构与活性间的量变规律，是计算机辅助药物设计的重要内容。定量构效关系在化合物的化学结构和生物活性之间建立了定量的函数关系，为达到这一目的通常需要两方面的参数：生物活性参数和理化性质参数。Hansch 分析方法所处理的是分子的二维结构，通常称为2D- QSAR，所以答案为D。 -
第17题：
药物化学和生物活性间关系研究（）
- A、构性关系研究
- B、构代关系研究
- C、构效关系研究
- D、构动关系研究
正确答案:C -
第18题：
药物构效关系
正确答案: 指药物的化学结构与药理效应或活性的密切关系 -
第19题：
简述ACEI的构效关系。
正确答案: （1）有效的ACEI必须与ACE的作用底物AI具有相似的结构部分：末端氨基酸部分为L构型，若为D构型抑制活性会减少100~1000倍。
（2）分子中必须有与ACE阳离子部分结合的能解离为阴离子的基团，即末端氨基酸部分的羧基；有能与ACE形成氢键的基团，即酰胺部分的羰基；具有能与ACE的阴离子结合基团，如巯基，羧基，磷酸基等。
（3）分子中含有疏水性基团，如芳烃基，脂烃基，可使药效增强，并可改变药代动力学参数。
（4）将巯基，羧基，磷酸基酯化可增加稳定性，延长作用时间，降低副作用，制得可供口服的前药。 -
第20题：
QSAR（定量构效关系）
正确答案: 将药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的关系用数学方程式φ=FC.定量表示出来。 -
第21题：
简述孕激素的构效关系。
正确答案: （1）、4-烯-3-酮是必需结构，否则失去活性；
（2）、6位可以被甲基、卤素取代，能增加孕激素活性；
（3）、6，7位引入双键后可与4，5位双键共轭，增强孕激素活性；
（4）、16位用卤素取代可增加活性；
（5）、17α位的羟基乙酰化后可以口服；
（6）、17β位两个碳的碳链是必需的，乙酰基也可以被炔基或乙基代替，活性可以保留；
（7）、13位可以是甲基，也可以是乙基，都有孕激素活性；
（8）、19位甲基无甲基时仍能保留孕激素活性，若同时具有17-炔基，也是一种高效孕激素。 -
第22题：
判断题构效关系可以反应药物作用的特异性。A对
B错
正确答案： 对解析： 暂无解析 -
第23题：
单选题吗啡的构效关系叙述正确的是（ ）。A酚羟基醚化活性增加
B氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C双键被还原活性和成瘾性均降低
D叔胺是镇痛活性的关键基团
E羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
正确答案： E解析：
吗啡的构效关系可归结为以下几个方面：①17-位叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，氮原子上引入不同的取代基可使其从激动剂转变为拮抗剂，如纳洛酮的l7-位为烯丙基，是阿片受体拮抗剂；②3-位酚羟基被醚化或酰化，活性及成瘾性均降低；③6-位醇羟基被烃化、酯化或去除后，活性及成瘾性均增加；④7,8-双键被还原后，活性和成瘾性均增加。 -
第24题：
问答题什么是构效关系？正确答案： 一类化合物的毒性以及该类化合物中不同结构（结构差异）引起的毒性差异称为构效关系。解析： 暂无解析