下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条 A.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环 B.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质 C.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质 D.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH、-COOH、-SOH等 E.将7-位的乙酰侧链的α-位引入极性亲水性基团，如NH、-COOH、SOH等磺苄西林

题目
下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条
A.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环
B.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质
C.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质
D.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH、-COOH、-SOH等
E.将7-位的乙酰侧链的α-位引入极性亲水性基团，如NH、-COOH、SOH等

磺苄西林
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1.天然青霉素G有哪些缺点?简述半合成青霉素的结构改造方法。

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3.治疗葡萄球菌肺炎最有效的药物为A．耐青霉素酶的半合成青霉素或头孢菌素B．磺胺类药物C．大环内酯类药物D．头孢菌素类药物E．万古霉素

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参考答案和解析
答案：D
解析：
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  • 第1题：

    下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条

    A．在6-位酰胺侧链的。-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等

    B．将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质

    C．7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环

    D．将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质

    E．在7-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等

    氨苄青霉素


    正确答案：A

  • 第2题：

    青霉素G是半合成抗生素。


    正确答案:错误

  • 第3题：

    半合成头孢菌素主要结构改造的位置？化学酰化法和微生物酶酰化各有什么优缺点？  


    正确答案:可何改造的部位有四个，即7－酰氨基部分，7－氢原子，环中的硫原子和3－位取代基；采用化学酰化法酰化具有专属性强，副反就少，反应条件温和，产品纯度高等优点。

  • 第4题：

    头孢菌素类的来源是（）

    • A、天然头孢菌素为原料
    • B、从冠头孢菌培养液得到
    • C、经半合成改造其侧链制得
    • D、天然头孢菌素为原料，经半合成制得
    • E、以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素为原料，经半合成改造其侧链制得

    正确答案:E

  • 第5题：

    以下有关青霉素类抗生素的来源的叙述中，最正确的是（）

    • A、发酵制造
    • B、半合成制造
    • C、全合成制造
    • D、由发酵液提取
    • E、由发酵液提取或半合成制造

    正确答案:E

  • 第6题：

    具有一定毒性的β-内酰胺类药物（）。

    • A、青霉素G
    • B、半合成广谱青霉素类
    • C、耐酶青霉素类
    • D、第一代头孢菌素类
    • E、第三代头孢菌素类

    正确答案:D

  • 第7题：

    什么是半合成抗生素？简述半合成法制新青霉素的步骤和半合成头孢菌素的酶促生产方法。


    正确答案: 通过酶法或化学法修饰原抗生素的化学结构，改进天然抗生素的性能，包括克服耐药性、增强抗菌活性、扩展抗菌谱、改善药代动力学性能、降低毒副反应、增强稳定性以及适应制剂要求等诸方面，从而创制出具有新特点的抗生素。半合成法制新青霉素的步骤为：①由微生物发酵法获得青霉素G或V；②采用酶法水解青霉素G或V制备青霉素6–APA母核；③采用酶法将酰基侧链联结到6–APA母核上。半合成头孢菌素的酶促生产方法：①7–ADCA母核的制取用化学扩环法可以将青霉素G或V转变为头孢菌素（五环扩展为六环），且酰化酶更易催化此类头孢菌素水解。水解产物为青霉素G或V的侧链产物苯乙酸或苯氯乙酸和母核7–氨基–3–去乙酰氧基－头孢菌素（简称7–ADCA.。一般采用固定化酰化酶法进行水解反应，其过程大致为：培养巨大芽孢杆菌提取酰化酶次乙酰塑料或硅藻土吸附酶洗涤、装填柱式反应器底物上柱反应收集流出液制取7–ADCA母核。②半合成头孢菌素的酶促合成以-氨基苯乙酸甲酯酰基化到7–ADCA母核上，合成头孢氨苄（即先锋霉素Ⅳ号）为例：将色素杆菌变种或巨大芽孢杆菌或大肠杆菌的活细胞与DEAE纤维素结合并吸附于羟基磷灰石上，也可将活细胞包埋于三醋酸纤维素中实现固定化，反应底物与固定化细胞进行酶促合成反应，从而制得头孢氨苄（先锋Ⅳ号）。

  • 第8题：

    单选题
    具有一定肾毒性的ß内酰胺类抗生素是（）
    A

    青霉素

    B

    耐酶青霉素

    C

    半合成广谱青霉素类

    D

    第一代头孢菌素

    E

    第三代头孢菌素


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第9题：

    单选题
    以下有关青霉素类抗生素的来源的叙述中，最正确的是（）
    A

    发酵制造

    B

    半合成制造

    C

    全合成制造

    D

    由发酵液提取

    E

    由发酵液提取或半合成制造


    正确答案： A
    解析： 青霉素类抗生素的来源系由发酵液提取或半合成制造。

  • 第10题：

    单选题
    下面不属于半合成抗生素的是（）。
    A

    头孢菌素

    B

    青霉素

    C

    舒巴坦

    D

    阿奇霉素


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    从下列药物中选出治疗产ESBLs阴性杆菌感染最为有效的药物（　）
    A

    半合成青霉素

    B

    二代头孢菌素

    C

    三代头孢菌素

    D

    碳氢酶烯类抗生素

    E

    糖肽类抗生素


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    问答题
    什么是半合成抗生素？简述半合成法制新青霉素的步骤和半合成头孢菌素的酶促生产方法。

    正确答案： 通过酶法或化学法修饰原抗生素的化学结构，改进天然抗生素的性能，包括克服耐药性、增强抗菌活性、扩展抗菌谱、改善药代动力学性能、降低毒副反应、增强稳定性以及适应制剂要求等诸方面，从而创制出具有新特点的抗生素。半合成法制新青霉素的步骤为：①由微生物发酵法获得青霉素G或V；②采用酶法水解青霉素G或V制备青霉素6–APA母核；③采用酶法将酰基侧链联结到6–APA母核上。半合成头孢菌素的酶促生产方法：①7–ADCA母核的制取用化学扩环法可以将青霉素G或V转变为头孢菌素（五环扩展为六环），且酰化酶更易催化此类头孢菌素水解。水解产物为青霉素G或V的侧链产物苯乙酸或苯氯乙酸和母核7–氨基–3–去乙酰氧基－头孢菌素（简称7–ADCA.。一般采用固定化酰化酶法进行水解反应，其过程大致为：培养巨大芽孢杆菌提取酰化酶次乙酰塑料或硅藻土吸附酶洗涤、装填柱式反应器底物上柱反应收集流出液制取7–ADCA母核。②半合成头孢菌素的酶促合成以-氨基苯乙酸甲酯酰基化到7–ADCA母核上，合成头孢氨苄（即先锋霉素Ⅳ号）为例：将色素杆菌变种或巨大芽孢杆菌或大肠杆菌的活细胞与DEAE纤维素结合并吸附于羟基磷灰石上，也可将活细胞包埋于三醋酸纤维素中实现固定化，反应底物与固定化细胞进行酶促合成反应，从而制得头孢氨苄（先锋Ⅳ号）。
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条
    A.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环
    B.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质
    C.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质
    D.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH、-COOH、-SOH等
    E.将7-位的乙酰侧链的α-位引入极性亲水性基团，如NH、-COOH、SOH等

    氨苄青霉素

    答案：D
    解析：

  • 第14题：

    下面不属于半合成抗生素的是（）。

    • A、头孢菌素
    • B、青霉素
    • C、舒巴坦
    • D、阿奇霉素

    正确答案:B

  • 第15题：

    具有一定肾毒性的ß内酰胺类抗生素是（）

    • A、青霉素
    • B、耐酶青霉素
    • C、半合成广谱青霉素类
    • D、第一代头孢菌素
    • E、第三代头孢菌素

    正确答案:D

  • 第16题：

    从下列药物中选出治疗产ESBLs阴性杆菌感染最为有效的药物（　）

    • A、半合成青霉素
    • B、二代头孢菌素
    • C、三代头孢菌素
    • D、碳氢酶烯类抗生素
    • E、糖肽类抗生素

    正确答案:D

  • 第17题：

    从下列药物中选出治疗产ESBLs阴性杆菌感染最为有效的药物是（）

    • A、第三代头孢菌素
    • B、第二代头孢菌素
    • C、半合成青霉素
    • D、碳青酶烯类抗生素
    • E、多肽类抗生素

    正确答案:D

  • 第18题：

    半合成青霉素和半合成头孢菌素的原料分别是（）和（）。


    正确答案:6-APA；7-ACA

  • 第19题：

    6-氨基青霉烷酸（6-APA）是一种半合成青霉素。请说说什么是半合成抗生素？抗生素结构改造的目的是什么？


    正确答案: 半合成抗生素：指用化学或生物化学方法，改变天然抗生素的化学结构，或引入特定的功能基团获得具有各种优越性能的新抗生素或其衍生物的总称。
    目的：寻找比原物质活性强、抗菌谱广、对耐药性有效、化学性能稳定、毒性及副作用较小、吸收快、血浓度高等具有优越药理性能的新化合物。
    抗生素结构改造的方法：生物合成法、化学合成法、半合成法。

  • 第20题：

    问答题
    6-氨基青霉烷酸（6-APA）是一种半合成青霉素。请说说什么是半合成抗生素？抗生素结构改造的目的是什么？

    正确答案： 半合成抗生素：指用化学或生物化学方法，改变天然抗生素的化学结构，或引入特定的功能基团获得具有各种优越性能的新抗生素或其衍生物的总称。
    目的：寻找比原物质活性强、抗菌谱广、对耐药性有效、化学性能稳定、毒性及副作用较小、吸收快、血浓度高等具有优越药理性能的新化合物。
    抗生素结构改造的方法：生物合成法、化学合成法、半合成法。
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    单选题
    头孢菌素类的来源是（）
    A

    天然头孢菌素为原料

    B

    从冠头孢菌培养液得到

    C

    经半合成改造其侧链制得

    D

    天然头孢菌素为原料，经半合成制得

    E

    以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素为原料，经半合成改造其侧链制得


    正确答案： C
    解析： 《新编药物学》："头孢菌素类的来源是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素为原料，经半合成改造其侧链制得"。

  • 第22题：

    问答题
    天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。

    正确答案： （1）天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。
    （2）在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。
    （3）在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。
    （4）在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    填空题
    半合成青霉素和半合成头孢菌素的原料分别是（）和（）。

    正确答案： 6-APA,7-ACA
    解析： 暂无解析

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