喹诺酮类药物中由于8位取代基产生位阻作用而不会造成茶碱中毒的药物是( )A.FPA B.依诺沙星 C.洛美沙星 D.培氟沙星 E.环丙沙星

题目
喹诺酮类药物中由于8位取代基产生位阻作用而不会造成茶碱中毒的药物是( )

A.FPA
B.依诺沙星
C.洛美沙星
D.培氟沙星
E.环丙沙星
相似考题

1.下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中，以氨基或甲基取代，抗革兰氏阴性菌活性增加。(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D) 6位上引入氟原子后活性降低

2.在化学结构的8位上有取代基产生位阻而不会与茶碱发生相互作用的氟喹诺酮抗菌药是A．环丙沙星B．洛美沙星C．诺氟沙星D．培氟沙星E．依诺沙星

3.抗胆碱药可影响喹诺酮类药物的吸收，主要是因为抗胆碱药物A、改变消化道的pHB、在消化道中产生吸附作用C、与喹诺酮类药物产生螯合作用D、影响胃肠道的动力E、与喹诺酮类药物产生沉淀

4.关于喹诺酮类抗菌药物叙述错误的是A、喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉（或氮杂喹啉）-3-羧酸结构的化合物B、该类药物的作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，结构中的A环及其取代基是产生药效关键的药效团C、1，4-二氢-4-氧代喹啉上其他取代基的存在和性质对药效、药代、毒性有较大的影响D、在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用E、喹诺酮类抗菌药的典型药物有非奈西林、苯唑西林、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、美洛西林

更多“喹诺酮类药物中由于8位取代基产生位阻作用而不会造成茶碱中毒的药物是( )”相关问题

  • 第1题：

    抗菌作用必需的基本药效基团

    A.1位取代基

    B.5位引入氨基

    C.6位引入氟原子

    D.吡啶酮酸的A环

    E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中


    正确答案：B
    5位引入氨基可以提高吸收能力或组织分布选择性，所以答案为B。

  • 第2题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点

    A．5位有氨基

    B．1位氮原子无取代

    C．3位上有羟基和4位是羰基

    D．7位无取代基

    E．8位氟原子取代


    正确答案：C

  • 第3题：

    茶碱非处方药与喹诺酮类抗菌药合用会

    A．减轻茶碱中毒的危险

    B．增加茶碱中毒的危险

    C．增加喹诺酮类抗菌药的副作用

    D．降低喹诺酮类抗菌药的副作用

    E．提高喹诺酮类抗菌药的不良反应发生率


    正确答案：B

  • 第4题：

    不符合喹诺酮类药物构效关系的是

    A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
    B:5位有烷基取代时活性增加
    C:6位F取代时可增强对细胞通透性
    D:7位哌啶取代可增强抗菌活性
    E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团

    答案：B
    解析：

  • 第5题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符

    A.2位上引入取代基后活性增强
    B.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
    C.在5位取代基中，以氨基取代活性最佳，其他基团活性均减少
    D.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
    E.在7位上引入各种取代基均使活性增力口，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

    答案：A
    解析：

  • 第6题：

    简述喹诺酮类药物产生抗菌作用的机制。


    答案：
    解析：
    答案：喹诺酮类药物与细菌DNA回旋酶的a亚基结合形成DN回旋酶-DNA-喹诺酮三元服复合物，抑制酶的开口和封口活性，阻碍DNA形成负超螺旋结构，使细菌DNA复制受阻而达到杀菌作用。此外，喹诺酮类药物通过对拓扑异构酶Ⅳ解环链作用的抑制，干扰革兰氏阳性菌DNA的复制。

  • 第7题：

    抗胆碱药可影响喹诺酮类药物的吸收，主要是因为抗胆碱药物

    A.与喹诺酮类药物产生沉淀
    B.改变消化道的pH值
    C.影响胃肠道的动力
    D.在消化道中产生吸附作用
    E.与喹诺酮类药物产生螯合作用

    答案：B
    解析：

  • 第8题：

    小儿慎用喹诺酮类药物的原因是（），胆汁中浓度最高的喹诺酮类药物是培氟沙星。


    正确答案:软骨损害

  • 第9题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是（）。

    • A、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
    • B、2位上引入取代基后活性增加
    • C、3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
    • D、在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
    • E、在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

    正确答案:B

  • 第10题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）。

    • A、8位哌嗪基
    • B、1位乙基取代
    • C、6位氟
    • D、3位羧基，4位酮基

    正确答案:D

  • 第11题：

    单选题
    对氧氟沙星的描述正确的是（）。
    A

    分子中无手性碳原子

    B

    为第三代喹诺酮类药物中首先问世的

    C

    1位上无取代基

    D

    7位是甲基哌嗪


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是（）。
    A

    5位氨基

    B

    1位氮原子无取代

    C

    3位羧基和4位羰基

    D

    7位无取代基

    E

    8位氟原子取代


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    对氧氟沙星的描述正确的是( )。

    A 分子中无手性碳原子

    B 为第三代喹诺酮类药物中首先问世的

    C 1位上无取代基

    D 7位是甲基哌嗪


    参考答案C

  • 第14题：

    在喹诺酮类抗菌药的结构中，必需的基团是

    A、5位有氨基

    B、1位氮原子无取代

    C、3位上有羟基和4位是羰基

    D、7位无取代基

    E、8位氟原子取代


    参考答案：C

  • 第15题：

    符合喹诺酮类药物的构效关系的是

    A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
    B:5位可引入氨基，可提高吸收能力和组织分布的选择性
    C:6位F取代时可使抗菌活性增大
    D:7位哌嗪基取代可增强抗菌活性
    E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第16题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是

    A.5位氨基
    B.1位氮原子无取代
    C.3位羧基和4位羰基
    D.7位无取代基
    E.8位氟原子取代

    答案：C
    解析：
    喹诺酮类抗菌药的构效关系
    (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，变化较小。其中3位-COOH和4位C=O与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分。
    (2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。
    (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
    (4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。
    (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。
    (6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。
    (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。

  • 第17题：

    在化学结构的8位上有取代基产生位阻而不会与茶碱发生相互作用的氟喹诺酮抗菌药是
    A .环丙沙星 B .洛美沙星
    C .诺氟沙星 D .培氟沙星 E .依诺沙星


    答案：B
    解析：
    B
    解析：本题考查的是药物相互作用与药物的构效关系。
    黄嘌呤类药物茶碱以细胞色素P450为介导，通过去甲基化等方式代谢。而诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星均可抑制族同工酶，故可干扰茶碱的消除。但洛美沙星一开始研究时就发现其在8位上有取代基可产生位阻，不与茶碱发生相互作用。洛美沙星的说明书就明确指出不会造成茶碱中毒。故答案是B。

  • 第18题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是

    A、1位氮原子无取代
    B、3位羧基和4位羰基
    C、7位无取代基
    D、5位氨基
    E、8位氟原子取代

    答案：B
    解析：
    喹诺酮类抗菌药的构效关系
    (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，变化较小。其中3位-COOH和4位C=0与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分。
    (2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。
    (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
    (4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。
    (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。
    (6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。
    (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。

  • 第19题：

    磺胺类药物作用机制是与细菌竞争（）酶，喹诺酮类通过抑制（），从而阻碍细菌DNA复制而产生杀菌作用。


    正确答案:二氢叶酸合成；DNA回旋酶

  • 第20题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、3位上有羧基和4位是羰基
    • C、5位的氨基
    • D、7位无取代
    • E、6位氟原子取代

    正确答案:B

  • 第21题：

    第三代喹诺酮类抗菌药物的6位均是（），7位是（）取代时，抗菌谱广。1位是（）取代，抗菌活性更强。（以上3空，写文字或结构均可）


    正确答案:氟；哌嗪；环丙基

  • 第22题：

    单选题
    抗胆碱药可影响喹诺酮类药物的吸收，主要是因为抗胆碱药物（）
    A

    改变消化道的pH

    B

    在消化道中产生吸附作用

    C

    与喹诺酮类药物产生螯合作用

    D

    影响胃肠道的动力

    E

    与喹诺酮类药物产生沉淀


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）。
    A

    N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

    B

    2位上引入取代基后活性增加

    C

    3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

    D

    在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

    E

    在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

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