在化学结构的8位上有取代基产生位阻而不会与茶碱发生相互作用的氟喹诺酮抗菌药是A．环丙沙星B．洛美沙星C．诺氟沙星D．培氟沙星E．依诺沙星

题目

在化学结构的8位上有取代基产生位阻而不会与茶碱发生相互作用的氟喹诺酮抗菌药是

A．环丙沙星

B．洛美沙星

C．诺氟沙星

D．培氟沙星

E．依诺沙星

相似考题

1.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点A．5位有氨基B．1位氮原子无取代C．3位上有羟基和4位是羰基D．7位无取代基E．8位氟原子取代

2.在化学结构的8位上有取代基产生位阻而不会与茶碱发生相互作用的氟喹诺酮抗菌 药是（ ）。A．环丙沙星B．洛美沙星C．诺氟沙星D．培氟沙星E．依诺沙星

3.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是A、1位氮原子无取代B、5位有氨基C、3位上有羧基和4位是羰基D、8位氟原子取代E、7位无取代

4.在喹诺酮类抗菌药的结构中，必需的基团是A、5位有氨基B、1位氮原子无取代C、3位上有羟基和4位是羰基D、7位无取代基E、8位氟原子取代

更多“在化学结构的8位上有取代基产生位阻而不会与茶碱发生相互作用的氟喹诺酮抗菌药是A.环丙沙星B.洛 ”相关问题

  • 第1题：

    在化学结构的8位上有取代基产生位阻而不会与茶碱发生相互作用的氟喹诺酮抗菌药是

    A.环丙沙星 B.洛美沙星

    C.诺氟沙星 D.培氟沙星

    E.依诺沙星


    正确答案：B
    本题考查的是药物相互作用与药物的构效关系。黄嘌呤类药物茶碱以细胞色素P450 为介导，通过去甲基化等方式代谢。而诺氟沙星、 依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星均可抑制P450 族同工酶，故可干扰茶碱的消除。但洛美沙 星一开始研究时就发现其在8位上有取代基可产生位阻，不与荼碱发生相互作用。洛美沙 星的说明书就明确指出不会造成茶碱中毒。故答案是B。

  • 第2题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是（ ）。

    A：1位氟原子无取代
    B：3位上有羧基和4位是羰基
    C：5位的氨基
    D：7位无取代
    E：6位氟原子取代

    答案：B
    解析：
    本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系。喹诺酮类抗菌药结构中的药效基团为3位上有羧基和4位是羰基，故选B。

  • 第3题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是

    A、1位氮原子无取代
    B、3位羧基和4位羰基
    C、7位无取代基
    D、5位氨基
    E、8位氟原子取代

    答案：B
    解析：
    喹诺酮类抗菌药的构效关系
    (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，变化较小。其中3位-COOH和4位C=0与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分。
    (2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。
    (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
    (4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。
    (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。
    (6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。
    (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。

  • 第4题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是

    A.5位氨基
    B.1位氮原子无取代
    C.3位羧基和4位羰基
    D.7位无取代基
    E.8位氟原子取代

    答案：C
    解析：
    喹诺酮类抗菌药的构效关系
    (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，变化较小。其中3位-COOH和4位C=O与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分。
    (2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。
    (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
    (4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。
    (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。
    (6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。
    (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。

  • 第5题：

    喹诺酮类药物中由于8位取代基产生位阻作用而不会造成茶碱中毒的药物是( )

    A.FPA
    B.依诺沙星
    C.洛美沙星
    D.培氟沙星
    E.环丙沙星

    答案：C
    解析：

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