更多“药物在体内与硫酸发生轭合反应少于葡萄糖醛酸,主要是因为哺乳类缺乏硫酸源的缘故。() ”相关问题
  • 第1题:

    抗结核药物异烟肼在体内发生的结合反应是

    A.硫酸结合反应
    B.谷胱甘肽结合反应
    C.甲基化结合反应
    D.乙酰化结合反应
    E.葡萄糖醛酸结合反应

    答案:D
    解析:
    本题考查的是药物体内代谢的Ⅱ相结合反应。沙丁胺醇中酚羟基发生硫酸化结合;白消安、酰氯等与谷胱甘肽结合,消除细胞毒性;儿茶酚胺类药物如肾上腺素等发生甲基化结合;胺基、肼类药物体内发生乙酰化结合,如磺胺类药物血晶尿的形成;吗啡3位酚羟基体内发生最普遍的葡萄糖醛酸的结合。

  • 第2题:

    A.甲基化结合反应
    B.与硫酸的结合反应
    C.与谷胱甘肽的结合反应
    D.与葡萄糖醛酸的结合反应
    E.与氨基酸的结合反应

    含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安,在体内的相代谢反应是( )

    答案:C
    解析:
    根据题干直接分析,含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安在体内的相代谢反应是与谷胱甘肽的结合反应,本题选C。

  • 第3题:

    23、有机磷农药在体内可进行硫酸结合、葡萄糖醛酸结合和谷胱甘肽结合的反应,结合产物的毒性降低,易于从体内排出。


    正确

  • 第4题:

    儿茶酚胺类药物如肾上腺素在体内发生的结合反应是

    A.硫酸结合反应
    B.谷胱甘肽结合反应
    C.甲基化结合反应
    D.乙酰化结合反应
    E.葡萄糖醛酸结合反应

    答案:C
    解析:
    本题考查的是药物体内代谢的Ⅱ相结合反应。沙丁胺醇中酚羟基发生硫酸化结合;白消安、酰氯等与谷胱甘肽结合,消除细胞毒性;儿茶酚胺类药物如肾上腺素等发生甲基化结合;胺基、肼类药物体内发生乙酰化结合,如磺胺类药物血晶尿的形成;吗啡3位酚羟基体内发生最普遍的葡萄糖醛酸的结合。

  • 第5题:

    A.甲基化结合反应
    B.与硫酸的结合反应
    C.与谷胱甘肽的结合反应
    D.与葡萄糖醛酸的结合反应
    E.与氨基酸的结合反应

    含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安,在体内的代谢反应是

    答案:C
    解析:
    本题考查药物第Ⅱ相药物结合代谢的规律。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合,由于甲磺酸酯是较好的离去基团,其先和巯基生成硫醚的结合物,然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。

    酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质,如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。且甲基化反应具有区域选择性,仅仅发生在3位的酚羟基上。肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。支气管扩张药沙丁醇胺,结构中有三个羟基,只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物,而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低,且形成的硫酸酯易水解成为起始物。与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应;与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应,生成的结合产物含有可离解的羧基(pK值3.2)和多个羟基,无生物活性、易溶于水和排出体外。故本组题答案应选CAB。