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  • 第1题:

    药物在体内与葡萄糖醛酸、硫酸结合后可发生的变化是

    A、水溶性增加

    B、脂溶性降低

    C、分子极性增加

    D、易从肾中排泄

    E、脂溶性增加


    参考答案:ABCD

  • 第2题:

    关于药物的生物转化,下列描述错误的是:( )

    A.生物转化后,药物脂溶性通常会降低,极性减少,易排出体外

    B.一般可分为两个阶段,第一阶段常为氧化、还原、水解反应,第二阶段是结合反应

    C.第一阶段反应通常使药物分子水溶性增加

    D.药物和葡萄糖醛酸结合,形成水溶性复合物,属于第二阶段反应


    正确答案:A

  • 第3题:

    体内药物与血浆蛋白质结合的特点不正确的是( )。

    A:此种结合是可逆
    B:此种结合具有竞争抑制性
    C:能增加药物消除速度
    D:是药物在血浆中的一种贮存形式
    E:减少药物的不良反应

    答案:C
    解析:
    药物与血浆蛋白结合:(1)药物与血浆蛋白结合是可逆过程,有饱和现象,血浆药物浓度通常指血浆中的药物总浓度,即包括游离药物与结合药物,但药物的疗效取决于其游离型浓度;(2)药物与血浆蛋白可逆性结合,是药物在血浆中的一种贮存形式,能降低药物的分布与消除速度,使血浆中游离型药物保持一定的浓度和维持一定的时间。毒副作用较大的药物与血浆蛋白结合可起到减毒和保护机体的作用。(3)血浆蛋白结合率高的药物,在血浆中的游离浓度小,结合率低的在血浆中的游离药物浓度高;(4)应用蛋白结合率高的药物时,当给药剂量增大使蛋白结合出现饱和,剂量上再有小小的改变就会使游离药物浓度产生很大的变化,或者同时给予另一种蛋白结合能力更强的药物后,由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物置换下来,使游离药物浓度增大,从而引起药理作用显著增强,对于毒副作用较强的药物,易发生用药安全性问题。

  • 第4题:

    儿茶酚胺类药物如肾上腺素在体内发生的结合反应是

    A.硫酸结合反应
    B.谷胱甘肽结合反应
    C.甲基化结合反应
    D.乙酰化结合反应
    E.葡萄糖醛酸结合反应

    答案:C
    解析:
    本题考查的是药物体内代谢的Ⅱ相结合反应。沙丁胺醇中酚羟基发生硫酸化结合;白消安、酰氯等与谷胱甘肽结合,消除细胞毒性;儿茶酚胺类药物如肾上腺素等发生甲基化结合;胺基、肼类药物体内发生乙酰化结合,如磺胺类药物血晶尿的形成;吗啡3位酚羟基体内发生最普遍的葡萄糖醛酸的结合。

  • 第5题:

    药物在体内与葡萄糖醛酸、硫酸等结合后()

    • A、水溶性增加
    • B、分子极性增加
    • C、脂溶性降低
    • D、易经肾排泄
    • E、脂溶性增加

    正确答案:A,B,D

  • 第6题:

    药物分子在体内的氧化还原水解等发生于药物代谢的()。

    • A、第Ⅰ相生物转化
    • B、第Ⅱ相生物转化
    • C、结合反应
    • D、轭合反应

    正确答案:A

  • 第7题:

    多选题
    药物II相代谢反应中使结合物水溶性增加的结合反应有()
    A

    与葡萄糖醛酸的结合

    B

    与氨基酸结合

    C

    与硫酸基结合

    D

    与谷胱苷肽结合

    E

    与硝酸结合


    正确答案: E,D
    解析: 暂无解析

  • 第8题:

    单选题
    氯霉素易导致新生儿发生灰婴综合征,在体内发生的代谢反应是
    A

    与硫酸的结合反应

    B

    与氨基酸的结合反应

    C

    与谷胱甘肽的结合反应

    D

    乙酰化结合反应

    E

    与萄萄耱醛酸的结合反应


    正确答案: B
    解析:

  • 第9题:

    单选题
    药物在体内生物转化第一相反应包括有()
    A

    氧化反应

    B

    还原反应

    C

    水解反应

    D

    结合反应

    E

    乙酰化反应


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    多选题
    使药物分子水溶性增加的结合反应有()
    A

    与氨基酸的结合反应

    B

    乙酰化结合反应

    C

    与葡萄糖醛酸的结合反应

    D

    与硫酸的结合反应

    E

    甲基化结合反应


    正确答案: E,C
    解析: 本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷脱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。故本题答案应选ACD。

  • 第11题:

    多选题
    使药物分子水溶性增加的结合反应有()
    A

    与氨基酸的结合反应

    B

    与葡糖醛酸的结合反应

    C

    乙酰化结合反应

    D

    甲基化结合反应

    E

    与硫酸的结合反应


    正确答案: B,A
    解析: 药物代谢反应从根本上可分为两种类型,即在分子上产生结构变化的反应和结合反应,前者称为Ⅰ相反应(phaseⅠ),包括药物的氧化、还原与水解反应;后者是指药物Ⅲ由I相代谢反应生成的初级代谢物在结合酶作用下与体内物质的结合反应,常称为Ⅱ相反应(phaseⅡ)。I相反应常使药物活性改变,但通常尚未完全抑制;Ⅱ相反应几乎使所有的药物失活,并增强了水溶性而易于从机体排出。药物的I相反应以氧化反应为主,包括羟化,N,O-脱烷基化,氧化脱氨,N、S、P的氧化,醇氧化,醛氧化等;还原反应有醛还原、偶氮还原及硝基还原等;水解反应主要为酯、酰胺、环氧化物水解等。药物代谢的Ⅱ相反应主要包括葡糖醛酸结合、硫酸酯结合、乙酰化、甲基化、甘氨酸结合、谷胱甘肽结合等。使药物亲水性增加的结合反应包括:与葡糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应。乙酰化结合反应与甲基化反应可降低药物的亲水性。

  • 第12题:

    单选题
    药物分子在体内的氧化还原水解等发生于药物代谢的()。
    A

    第Ⅰ相生物转化

    B

    第Ⅱ相生物转化

    C

    结合反应

    D

    轭合反应


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    关于药物在体内的代谢过程,下面说法正确的是()

    A、药物经过代谢过程,活性会发生改变

    B、有些药物代谢的中间产物有活性

    C、药物经过结合反应,水溶性会增加

    D、药物在体内会经代谢生成的代谢产物是照成药物毒性的一个重要原因


    答案:ABCD

  • 第14题:

    使药物分子水溶性增加的结合反应有

    A.与氨基酸的结合反应

    B.乙酰化结合反应

    C.与葡萄糖醛酸的结合反应

    D.与硫酸的结合反应

    E.甲基化结合反应


    正确答案:ACE
    暂无解析,请参考用户分享笔记

  • 第15题:

    抗结核药物异烟肼在体内发生的结合反应是

    A.硫酸结合反应
    B.谷胱甘肽结合反应
    C.甲基化结合反应
    D.乙酰化结合反应
    E.葡萄糖醛酸结合反应

    答案:D
    解析:
    本题考查的是药物体内代谢的Ⅱ相结合反应。沙丁胺醇中酚羟基发生硫酸化结合;白消安、酰氯等与谷胱甘肽结合,消除细胞毒性;儿茶酚胺类药物如肾上腺素等发生甲基化结合;胺基、肼类药物体内发生乙酰化结合,如磺胺类药物血晶尿的形成;吗啡3位酚羟基体内发生最普遍的葡萄糖醛酸的结合。

  • 第16题:

    药物在体内生物转化第一相反应包括有()

    • A、氧化反应
    • B、还原反应
    • C、水解反应
    • D、结合反应
    • E、乙酰化反应

    正确答案:A

  • 第17题:

    药物在体内的代谢反应主要有()。

    • A、氧化反应
    • B、还原反应
    • C、水解反应
    • D、结合反应

    正确答案:A,B,C,D

  • 第18题:

    药物II相代谢反应中使结合物水溶性增加的结合反应有()

    • A、与葡萄糖醛酸的结合
    • B、与氨基酸结合
    • C、与硫酸基结合
    • D、与谷胱苷肽结合
    • E、与硝酸结合

    正确答案:A,B,C,D

  • 第19题:

    单选题
    关于老年人药物体内分布的叙述正确的是()
    A

    老年人体内水分减少、脂肪组织减少

    B

    水溶性药物血药浓度增高

    C

    脂溶性药物血药浓度增高

    D

    血浆蛋白结合高的药物游离浓度降低

    E

    华法林在老年人体内表观分布容积增加


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第20题:

    多选题
    药物在体内的代谢反应主要有()。
    A

    氧化反应

    B

    还原反应

    C

    水解反应

    D

    结合反应


    正确答案: A,B,C,D
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    多选题
    药物在体内与葡萄糖醛酸、硫酸等结合后()
    A

    水溶性增加

    B

    分子极性增加

    C

    脂溶性降低

    D

    易经肾排泄

    E

    脂溶性增加


    正确答案: E,C
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    多选题
    药物在体内与葡萄糖醛酸、硫酸结合后可发生的变化是()
    A

    水溶性增加

    B

    脂溶性降低

    C

    分子极性增加

    D

    易从肾中排泄

    E

    脂溶性增加


    正确答案: B,A
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    有关药物代谢的描述,哪一项错误()
    A

    代谢的定义是指药物在体内发生化学结构的改变

    B

    代谢过程一般分为两个时相进行,即I相反应和Ⅱ相反应

    C

    Ⅱ相反应是结合反应。该反应是母药或其代谢物的极性基团与体内水溶性较大的内源性物质结合

    D

    有的药物只需经受I相或Ⅱ相反应,但多数药物要经受两相反应

    E

    肝微粒体酶主要在肝脏,肾以及脑等组织无肝微粒体酶


    正确答案: D
    解析: 暂无解析