整合酶抑制剂（ ）A：齐多夫定 B：依非韦伦 C：利托那韦 D：利巴韦林 E：雷特格韦

题目
整合酶抑制剂（ ）

A：齐多夫定
B：依非韦伦
C：利托那韦
D：利巴韦林
E：雷特格韦
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1.依法韦仑()。A.下列药属于哪类抗艾滋病药核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂(NRTI)B.非核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂(NNRTI)C.HIV整合酶抑制剂(PI)D.HIV蛋白酶抑制剂(Ⅱ)E.进入抑制剂(ELS)

2.属于抗血小板药的有A.环氧酶抑制剂B.整合素受体阻断剂C.血栓烷合成酶抑制剂D.磷酸二酯酶抑制剂E.血小板腺苷环化酶刺激剂

3.HIV整合酶抑制剂A.NRTIB.NNRTIC.PID.IIE.ELS

4.下述不属于抗血小板类药物的是()。A.环氧酶抑制剂B.二磷酸腺苷P2Y12受体激动剂C.磷酸二脂酶抑制剂D.整合素受体阻断剂E.血小板腺苷环化酶刺激剂及血栓烷合成酶抑制剂

参考答案和解析
答案：E
解析：
抗病毒治疗国际上有6大类抗逆转录病毒药物，分述如下。
　　（1）核苷酸类逆转录酶抑制剂（NRTI）拉米夫定、替诺福韦、阿巴卡韦、齐多夫定等；去羟肌苷、双脱氧胞苷、司他夫定等由于毒副作用较大，目前已不作为一线治疗方案的选择。
　　（2）非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）如奈韦拉平、依非韦伦等。
　　（3）蛋白酶抑制剂（PI）如洛匹那韦/利托那韦等。
　　（4）融合抑制剂（FI）利巴韦林
　　（5）整合酶抑制剂如雷特格韦
　　（6）CCR5把拮抗剂。
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  • 第1题：

    茚地那韦属于()

    A.非核苷酸类HIV反转录酶抑制剂

    B.核苷酸类HIV反转录酶抑制剂

    C.HIV蛋白酶抑制剂

    D.HIV整合酶抑制剂

    E.HIV进入抑制剂


    答案：C

  • 第2题：

    阿哌沙班属于( )。

    A.维生素K拮抗剂

    B.直接凝血酶抑制剂

    C.环氧酶抑制剂

    D.凝血因子抑制剂

    E.整合素受体阻断剂


    正确答案：D

  • 第3题：

    下述不属于抗血小板类药物的是

    A.环氧酶抑制剂
    B.二磷酸腺苷P2Y12受体激动剂
    C.磷酸二酯酶抑制剂
    D.整合素受体阻断剂
    E.血小板腺苷酸环化酶刺激剂及血栓烷合成酶抑制剂

    答案：B
    解析：
    考查抗血小板药的分类及各类代表药。抗血小板药按作用机制可分为：（1）环氧酶抑制剂：阿司匹林，（2）二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂：噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依诺格雷、替格瑞洛和坎格瑞洛；（3）整合素受体抑制剂（血小板膜糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体阻断剂）：单克隆抗体阿昔单抗，非肽类抑制剂替罗非班、拉米非班，合成肽抑制剂依替非巴肽等；（4）磷酸二酯酶抑制剂：双嘧达莫；（5）血小板腺苷酸环化酶刺激剂；肌苷、前列环素、依诺前列素、西卡前列素；（6）血栓烷合成酶抑制剂：奥扎格雷钠。

  • 第4题：

    A.扎西他滨
    B.恩夫韦替
    C.奈韦拉平
    D.沙奎那韦
    E.粒细胞集落刺激因子

    属于整合酶抑制剂(Ⅱ)进入抑制剂的是

    答案：B
    解析：
    沙奎那韦属于HIV蛋白酶抑制剂(D)

  • 第5题：

    1. 整合酶抑制剂（）
    2. 核苷酸类逆转录酶抑制剂（）
    3. 蛋白酶抑制剂（）
    4. 融合抑制剂（）

    A齐多夫定

    B依非韦伦

    C利托那韦

    D利巴韦林

    E雷特格韦


    1. E
    2. A
    3. C
    4. D

    略

  • 第6题：

    治疗艾滋病的药物有以下哪几种（）

    • A、 NRTIs
    • B、 NNRTIs
    • C、 整合酶抑制剂
    • D、 蛋白酶抑制剂

    正确答案:A,B,C,D

  • 第7题：

    奈韦拉平属于（）

    • A、非核苷酸类HIV反转录酶抑制剂
    • B、核苷酸类HIV反转录酶抑制剂
    • C、HIV蛋白酶抑制剂
    • D、HIV整合酶抑制剂
    • E、HIV进入抑制剂

    正确答案:A

  • 第8题：

    单选题
    下述不属于抗血小板类药物的是（）
    A

    环氧酶抑制剂

    B

    二磷酸腺苷P2Y12受体激动剂

    C

    磷酸二酯酶抑制剂

    D

    整合素受体阻断剂

    E

    血小板腺苷环化酶刺激剂及血栓烷合成酶抑制剂


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第9题：

    单选题
    阿司匹林属于()。
    A

    环氧酶抑制剂

    B

    整合素受体阻断剂

    C

    磷酸二酯酶抑制剂

    D

    血小板腺苷环化酶刺激剂

    E

    血栓烷合成酶抑制剂


    正确答案： B
    解析：

  • 第10题：

    单选题
    茚地那韦属于（）
    A

    非核苷酸类HIV反转录酶抑制剂

    B

    核苷酸类HIV反转录酶抑制剂

    C

    HIV蛋白酶抑制剂

    D

    HIV整合酶抑制剂

    E

    HIV进入抑制剂


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    配伍题
    整合酶抑制剂（）|核苷酸类逆转录酶抑制剂（）|蛋白酶抑制剂（）|融合抑制剂（）
    A

    齐多夫定

    B

    依非韦伦

    C

    利托那韦

    D

    利巴韦林

    E

    雷特格韦


    正确答案： C,D
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    问答题
    列举三种整合酶抑制剂，并简述其构效关系特点。

    正确答案： 根据整合酶抑制剂化学性质和来源可将其主要分为：
    二酮酸类抑制剂
    作用机制：该类化合物的主要特点是相对于3′端加工，它们更偏向于抑制整合酶的链转移反应。在链转移反应中，DKAs与PIC中整合酶的核心结构域的两个二价金属离子活性位点相互作用，从而竞争性的抑制宿主DNA与该位点的结合。
    肽类抑制剂
    第一个肽类抑制剂HCKFWW是1995年发现的，它对3′端加工和链转移的抑制浓度为微摩尔级。随后设计的肽类抑制剂抑制机制主要与整合酶的二聚体作用，主要代表有INH1、INH5，他们对HIV整合酶的3′端加工和链转移过程都具有明显的抑制作用。
    核苷类抑制剂
    该类抑制剂包括：单核苷、双核苷、三核苷及四核苷、单链、双链、三螺旋、鸟苷四聚体，它们都含有一个带负电荷的磷酸酯骨架。主要代表是AR177（Zintevir，T30177）。
    AR177 （Zintevir， T30177）是一个鸟苷酸四聚体
    作用机制是干扰整合酶和DNA的结合而抑制整合过程，是第一个进入临床试验的核苷抑制剂。
    天然来源抑制剂
    该类抑制剂主要有黄酮和多酚，生物碱，萜类化合物，植物蛋白等。相对于其它种类抑制剂，它们有来源广泛，费用低廉，副作用小的优点。尤其是一些来源植物蛋白已经显示出具有很好的抗病毒活性，能够协助改善AIDS的治疗。
    多羟基化的芳香族化合物
    PHAs是整合酶抑制剂中最大的一类，大部分源于天然产物，包括：咖啡酸苯乙酯（CAPE）、酸性黄（curcumin）、香豆素（coumarin）、黄酮（flavone）及黄烷酮类化合物、木酚素及其类似物、缩酚酸（depsides）及缩酚酸环醚（depsidone）等。
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    对高总胆固醇血症者应首选的血脂调节药是

    A．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

    B．烟酸缓释剂

    C．胆酸整合剂

    D．贝丁酸类

    E．脂酶抑制剂


    参考答案：A

  • 第14题：

    1987年()上市。

    A、核苷类逆转录酶抑制剂

    B、非核苷类反转录酶抑制剂

    C、蛋白酶抑制剂

    D、整合酶抑制剂


    答案：A

  • 第15题：

    艾滋病的治疗依赖于

    A:核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂(NRTI)
    B:非核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂（NNRTI）
    C:HIV整合酶抑制剂
    D:HIV蛋白酶抑制剂
    E:以上都包括

    答案：E
    解析：

  • 第16题：

    阿哌沙班属于( )

    A.凝血因子X抑制剂
    B.维生素K拮抗剂
    C.直接凝血酶抑制剂
    D.环氧酶抑制剂
    E.整合素受体阻断剂

    答案：A
    解析：
    凝血因子X抑制剂有利伐沙班、阿哌沙班

  • 第17题：

    1. 属于HIV蛋白酶抑制剂的是（）
    2. 属于整合酶抑制剂（Ⅱ）进入抑制剂的是（）
    3. 属于核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂的是（）
    4. 属于非核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂的是（）

    A扎西他滨

    B恩夫韦替

    C奈韦拉平

    D沙奎那韦

    E粒细胞集落刺激因子


    1. D
    2. B
    3. A
    4. C

    沙奎那韦属于HIV蛋白酶抑制剂(D)；扎西他滨属于核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂(A)；恩夫韦替是"进入抑制剂"(B)；奈韦拉平属于非核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂(C)。E无对应题干。

  • 第18题：

    整合酶抑制剂（）


      正确答案:E

    • 第19题：

      列举三种整合酶抑制剂，并简述其构效关系特点。


      正确答案: 根据整合酶抑制剂化学性质和来源可将其主要分为：
      二酮酸类抑制剂
      作用机制：该类化合物的主要特点是相对于3′端加工，它们更偏向于抑制整合酶的链转移反应。在链转移反应中，DKAs与PIC中整合酶的核心结构域的两个二价金属离子活性位点相互作用，从而竞争性的抑制宿主DNA与该位点的结合。
      肽类抑制剂
      第一个肽类抑制剂HCKFWW是1995年发现的，它对3′端加工和链转移的抑制浓度为微摩尔级。随后设计的肽类抑制剂抑制机制主要与整合酶的二聚体作用，主要代表有INH1、INH5，他们对HIV整合酶的3′端加工和链转移过程都具有明显的抑制作用。
      核苷类抑制剂
      该类抑制剂包括：单核苷、双核苷、三核苷及四核苷、单链、双链、三螺旋、鸟苷四聚体，它们都含有一个带负电荷的磷酸酯骨架。主要代表是AR177（Zintevir，T30177）。
      AR177 （Zintevir， T30177）是一个鸟苷酸四聚体
      作用机制是干扰整合酶和DNA的结合而抑制整合过程，是第一个进入临床试验的核苷抑制剂。
      天然来源抑制剂
      该类抑制剂主要有黄酮和多酚，生物碱，萜类化合物，植物蛋白等。相对于其它种类抑制剂，它们有来源广泛，费用低廉，副作用小的优点。尤其是一些来源植物蛋白已经显示出具有很好的抗病毒活性，能够协助改善AIDS的治疗。
      多羟基化的芳香族化合物
      PHAs是整合酶抑制剂中最大的一类，大部分源于天然产物，包括：咖啡酸苯乙酯（CAPE）、酸性黄（curcumin）、香豆素（coumarin）、黄酮（flavone）及黄烷酮类化合物、木酚素及其类似物、缩酚酸（depsides）及缩酚酸环醚（depsidone）等。

    • 第20题：

      配伍题
      属于HIV蛋白酶抑制剂的是（）|属于整合酶抑制剂（Ⅱ）进入抑制剂的是（）|属于核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂的是（）|属于非核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂的是（）
      A

      扎西他滨

      B

      恩夫韦替

      C

      奈韦拉平

      D

      沙奎那韦

      E

      粒细胞集落刺激因子


      正确答案： D,E
      解析： 沙奎那韦属于HIV蛋白酶抑制剂(D)；扎西他滨属于核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂(A)；恩夫韦替是"进入抑制剂"(B)；奈韦拉平属于非核苷酸类HIV逆转录酶抑制剂(C)。E无对应题干。

    • 第21题：

      多选题
      治疗艾滋病的药物有以下哪几种（）
      A

      NRTIs

      B

      NNRTIs

      C

      整合酶抑制剂

      D

      蛋白酶抑制剂


      正确答案： B,A
      解析： 暂无解析

    • 第22题：

      单选题
      阿哌沙班属于（）
      A

      凝血因子X抑制剂

      B

      维生素K拮抗

      C

      直接凝血酶抑制剂

      D

      环氧酶抑制剂

      E

      整合素受体阻断剂


      正确答案： C
      解析：

    • 第23题：

      单选题
      阿司匹林属于（　　）。
      A

      环氧酶抑制剂

      B

      整合素受体阻断剂

      C

      磷酸二酯酶抑制剂

      D

      血小板腺苷酸环化酶刺激剂

      E

      血栓烷合成酶抑制剂


      正确答案： D
      解析：
      阿司匹林是环氧化酶抑制剂，通过与COX-1活性部位的羟基发生不可逆的乙酰化，导致COX-1失活，继而阻断了花生四烯酸转化为TXA2的途径，从而抑制了TXA2途径的血小板聚集。

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