溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是（ ）。A：N上去甲基的代谢产物 B：氨基乙酰化的代谢产物 C：苯环羟基化的溴己新代谢产物 D：N上去甲基，环乙基4-位羟基化的代谢产物 E：环已基4-位羟基化的代谢产物

(1)异丙托溴铵属于M胆碱受体阻断药，主要用于喘息型慢性支气管炎，所以(1)题答案为C。(2)沙丁胺醇为β肾上腺素受体激动药，是一个较理想的平喘药，一般常用气雾吸入给药，对哮喘急性发作可迅速缓解症状，所以(2)题答案为E。(3)氯化铵为恶心性祛痰药，可刺激胃黏膜的迷走神经末梢，而引起轻度的恶心，反射性地促进气管、支气管腺体末梢，使痰液稀释，易于咯出。本品尚能增加肾小管氯离子浓度，增加钠和水的排出而具有利尿作用，口服吸收后氯离子在体内能降低体内的碱储备，使体液、尿液酸化，因此可用于纠正代谢性碱中毒等，所以(3)题答案为A。(4)氨溴索为溴己新的活性代谢物，能刺激呼吸道表面活性物质的产生，调节浆液性和黏液性分泌，同时可改善呼吸道纤毛区和无纤毛区的清除作用，降低痰液及纤毛的粘着力，使黏液易于咯出而缓解咳嗽，起效迅速，作用持久，所以(4)题答案为D。(5)布地奈德属于肾上腺皮质激素，所以(5)题答案为B。

本题考查的是溴己新与氨溴索的关系及特点。本题可以从环己烷羟基化、N-去甲基、溴原子等信息去查找溴己新的体内活性代谢物氨溴索。

本组题考查药物的结构特征与代谢物的毒副作用及活性。可待因系吗啡的3位甲醚衍生物，对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用，其镇咳作用强而迅速，类似吗啡。约有8%的可待因代谢后生成吗啡，可产生成瘾性。对乙酰氨基酚属于解热镇痛药物，极少部分对乙酰氨基酚可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒性的N-羟基衍生物。此物质可转化成乙酰亚胺醌，是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因，可用乙酰半胱氨酸或谷胱甘肽解毒。溴己新(溴己胺)代谢物酸氨溴索已广泛用于临床，为黏痰溶解剂，作用比溴己新强。其能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌、减少黏液腺分泌，使痰液黏度降低，痰液变薄，易于咳出。本品还有一定的镇咳作用，作用为可待因的1/2。故本组题答案应选ACB。

氨溴索：溴己新的代谢产物（环己烷羟基化，N-去甲基），祛痰药。两个手性碳（1，4位），反式构型。黏痰溶解剂，作用比溴己新强。能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌、减少黏液腺分泌，减少和断裂痰液中的黏多糖纤维，使痰液黏度降低，痰液变薄，易于咳出。本品还有一定的镇咳作用，作用为可待因的1/2。

本题考查药物的体内代谢过程。
盐酸溴己新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索，又名氨溴醇，已经开发成药品使用。盐酸哌替啶口服给药有首过效应，生物利用度仅为50%，有明显首过效应的药物还有氯丙嗪、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇，美沙醇镇痛活性弱于原药，它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美沙酮长，因此美沙酮的镇痛作用较长。