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  • 第1题:

    关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的

    A.生成无活性的硫醚代谢物

    B.生成有活性的硫醚代谢物

    C.生成无活性的砜类代谢物

    D.生成有活性的砜类代谢物

    E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物


    正确答案:E

  • 第2题:

    在体内被脱氨酶迅速脱氨,生成无活性代谢物的药物是

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案:E
    解析:本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。
      卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性,由于结构中的β-氯乙基具有较强的亲脂性,易通过血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应,与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关,较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。

  • 第3题:

    与盐酸利多卡因描述不相同的是

    A.味苦,易溶于水

    B.水溶液pH4.0~4.5

    C.在酸性或碱性溶液中均不稳定

    D.N-去乙基产物为体内主要代谢物

    E.可作为抗心律失常药使用


    正确答案:C

  • 第4题:

    药物在体内代谢一般产生

    A.酸性增强的代谢物

    B.碱性增强的代谢物

    C.极性增强的代谢物

    D.油,水分配系数高的代谢物

    E.水溶性减弱的代谢物


    正确答案:C

  • 第5题:

    在体内去甲基代谢反应,且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有 ( ) A.B.S

    在体内去甲基代谢反应,且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有 ( )


    正确答案:ACDE

  • 第6题:

    口服吸收迅速,在体内被氧化代谢为无活性的喹毗坦羧酸代谢物的药物是

    A.A

    B.B

    C.C

    D.D

    E.E


    正确答案:A
    本题考非苯二氮卓类药物体内代谢及结构式。分析:①选项A为唑吡坦;②选项B为艾佐匹克隆;③选项C为扎来普隆;④选项为丁螺环酮;⑤选项E为咪达唑仑。111题,“丁螺环酮口服吸收完全,但首过谢使其生物利用度仅为4%,其代谢产物一是6一羟基丁螺环酮,它对5一HTIA受的亲和力接近丁螺环酮,而且口服给药后一羟基丁螺环酮的血药浓度高于丁螺环40倍。因此丁螺环酮的绝大部分临床疗应由其活性代谢产物6一羟基丁螺环酮献。”112题,“扎来普隆口服吸收迅速…在肝脏经历广泛的首过代谢,主要被醛化酶氧化成5一氧代扎来普隆。113题,“艾司佐匹克隆口服吸收迅速,生利用度达80%……在体内经CYP3A4代成去甲基艾司佐匹克隆,与GABAA受体结合力小于艾司佐匹克隆。114题,“药物代谢动力学研究表明,唑吡口服从胃肠道迅速吸收。在体内因被氧为带有羧基的无活性代谢物,因此,作用间较短。

  • 第7题:

    药物在体内代谢一般产生

    A:酸性增强的代谢物
    B:碱性增强的代谢物
    C:极性增强的代谢物
    D:油/水分配系数高的代谢物
    E:水溶性减弱的代谢物

    答案:C
    解析:

  • 第8题:

    利多卡因在体内的主要代谢物是
    A . N—脱乙基物 B .酰胺水解,生成2,6-二甲基苯胺
    C .苯核上的羟基化产物 D .乙基氧化成醇的产物
    E . N—氧化物


    答案:A
    解析:
    [解析]本题考查利多卡因的体内代谢。
    利多卡因在体内的主要代谢物是N—脱乙基物,生成仲胺和伯胺的代谢物,此代谢物对中枢神经系统的毒副作用较大,另外还可发生酯键的水解,及N-氧化物,应本题的题型为最佳选择题,故正确答案为A。若本题为X型题,除A答案外,还包括B、E答案。在新教材中仅将利多卡因作为抗心律失常药介绍,大纲要求掌握其化学结构与用途。

  • 第9题:

    体内代谢研究对象主要是()

    • A、 原型药物总量
    • B、 游离药物
    • C、 代谢物
    • D、 结合药物
    • E、 缀合物

    正确答案:C

  • 第10题:

    羟布宗为()的体内代谢物。


    正确答案:保泰松

  • 第11题:

    单选题
    药物在体内代谢一般产生(  )。
    A

    酸性增强的代谢物

    B

    碱性增强的代谢物

    C

    极性增强的代谢物

    D

    油,水分配系数高的代谢物

    E

    水溶性减弱的代谢物


    正确答案: C
    解析:
    药物的代谢产物与原药物相比,通常会极性增大、水溶性增强。多数药物代谢后活性减弱或失去活性,少数药物代谢后转变成药理活性物质。

  • 第12题:

    填空题
    地西泮在体内产生活性代谢物的代谢方式是()(填一种代谢方式即可)。

    正确答案: 1位去甲基或3位羟基化
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    关于舒林酸在体内代谢的叙述哪一条是最准确的

    A.生成无活性的硫醚代谢物

    B.生成有活性的硫醚代谢物

    C.生成无活性的砜类代谢物

    D.生成有活性的砜类代谢物

    E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物


    正确答案:E

  • 第14题:

    肾衰患者不必调整剂量,在体内迅速代谢,其代谢物虽在体内积蓄但不显毒性的药物是

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案:A
    解析:本组题考查肾功能不全患者用药问题。
      在实际应用中按药物有效成分由肾脏排出的百分率来估计药物肾毒性。凡药物有效成分由肾脏排出少于15%者,一般认为无害,如红霉素,林可霉素等。
      内生肌酐清除率是测定肾功能的可靠办法,它与药物在血清内的半衰期呈反比。对肾脏毒性大的氨基糖苷类抗生素必须大大减量。如链霉素、多粘菌素、万古霉素、庆大霉素、卡那霉素等,长期使用必须测定血药浓度。
      有的抗菌药物,如青霉素类、头孢类、异烟肼等,虽通过肾脏排泄,但毒性不大可适当调整剂量,无须测定血药浓度。
      完全通过肾外排泄,其用量不必更改。
      肾功能衰竭时忌用的药物:扑米酮(去氧苯比妥)、左旋多巴、普鲁卡因胺、盐酸美加明、麦角胺、苄氟噻嗪、孟德立胺、磺胺嘧啶、新霉素、氨硫脲、正定霉素、谷氨酸钠、三甲双酮、氯化铵、安血定、双香豆素、右旋糖酐铁、代血浆、汞利尿剂、灭虫宁、丙磺舒、杆菌肽、紫霉素、二甲双胍、依地酸钙钠等。
      萘啶酸为第一代喹诺酮类抗菌药,口服后自胃肠道迅速吸收,部分在肝脏代谢成为具抗菌活性的与萘啶酸相仿的羟化萘啶酸并经肾脏快速排泄,其他代谢物包括与萘啶酸、羟化萘啶酸结合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物,虽蓄积但不显毒性,以原型及代谢物经尿排泄,几乎无肾脏毒性,因此广泛用于肾功能受损患者。
      黄连素又名小檗碱,分布广,以心、骨、肝、肺等组织中为多,在组织中滞留的时间短暂,24小时后仅剩微量,绝大部分药物在体内代谢清除。
      利福平的主要不良反应为肝脏损害,肾功能减退的患者中无蓄积。自问世后,已报告有60例发生急性肾衰,仅在间断用药治疗或再次用药时才出现肾病,第一次与第二次用药的间隔可能是几年,大多数病人停药后可完全恢复。肾衰患者不必调整剂量,在体内迅速代谢,其代谢物虽在体内积蓄但不显毒性的药物是萘啶酸,因此本题答案为A。

  • 第15题:

    口服吸收迅速,在体内被氧化代谢为无活性的唑吡坦羧酸代谢物的药物是 ( )


    正确答案:A

  • 第16题:

    在体外无活性,需在体内代谢后生成活性代谢物才能发挥药效的药物是 ( )


    正确答案:E

  • 第17题:

    在体内被脱氨酶迅速脱氨,生成无活性代谢物的药物是( )。


    正确答案:E

    本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性,由于结构中的β-氯乙基具有较强+的亲脂性,易通过血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应,与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关,较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。

  • 第18题:

    环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是A.卡氮芥B.磷酰胺氮芥C.磷酰胺SXB

    环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是

    A.卡氮芥

    B.磷酰胺氮芥

    C.磷酰胺

    D.丙烯醛

    E.异环磷酰胺


    正确答案:B

  • 第19题:

    盐酸多柔比星,有称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,气化学结构如下

    盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性,产生这一副作用的原因可能是( )
    A.在体内发生脱甲基化反应,生产的羟基代谢物具有较大毒性
    B.在体内容易进一步氧化,生产的醛基代谢物具有较大毒性
    C.在体内醌环易被还原成半醌自由基,诱发脂质过氧化反应
    D.在体内发生氨基糖开环反应,诱发脂质过氧化反应
    E.在体内发生脱水反应,代谢物具有较大毒性

    答案:C
    解析:
    作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂主要有生物碱类和抗生素类。多柔比星(Doxorubicin),又名阿霉素,是由Streptomycespeucetiumvar. caesius产生的蒽环糖苷抗生素,临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽醌结构,为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水,水溶液稳定,在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺,又有酸性酚羟基和碱性氨基,易通过细胞膜进入肿瘤细胞,因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物,临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。答案选A

  • 第20题:

    体内药物分析方法的专属性主要考察()

    • A、辅料
    • B、共服药
    • C、有关物质
    • D、内源性杂质
    • E、代谢物

    正确答案:B,D,E

  • 第21题:

    关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的()

    • A、生成无活性的硫醚代谢物
    • B、生成有活性的硫醚代谢物
    • C、生成无活性的砜类代谢物
    • D、生成有活性的砜类代谢物
    • E、生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物

    正确答案:E

  • 第22题:

    地西泮在体内产生活性代谢物的代谢方式是()(填一种代谢方式即可)。


    正确答案:1位去甲基或3位羟基化

  • 第23题:

    单选题
    关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确的?(  )
    A

    生成无活性的硫醚代谢物

    B

    生成有活性的硫醚代谢物

    C

    生成无活性的砜类代谢物

    D

    生成有活性的砜类代谢物

    E

    生成有活性硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物


    正确答案: C
    解析:
    舒林酸属前体药物,它在体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。