简述抗酶青霉素类抗生素的结构改造过程。
题目
简述抗酶青霉素类抗生素的结构改造过程。
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第1题：
天然青霉素G有哪些缺点?简述半合成青霉素的结构改造方法。
参考答案：
答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药;抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好;细菌易对其产生耐药性;有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。
在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。
又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。
在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。
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第2题：
将青霉素结构进行如何改造后分别得到耐酸、耐酶和广谱青霉素？
青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β - 内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素;在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链 R 与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此药物对酶的稳定性增加;在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基,羧基),扩大了抗菌谱,不仅对革兰氏阳性菌有效,对多数革兰氏阴性菌也有效。 -
第3题：
问答题1：青霉素G的临床缺点有：1. 耐酸性差，不能口服；2. 耐药性；3. 抗菌谱窄，仅对G+有效。如何通过结构改造获得耐酸、耐酶和广谱的半合成青霉素类抗生素？
E.高效低毒 -
第4题：
抗革兰阳性细菌的抗生素有
A、青霉素、耐青霉素酶的合成青霉素、大环内酯类、克林霉素、糖肽类抗生素
B、青霉素、链霉素、耐青霉素酶的合成青霉素、大环内酯类、克林霉素、糖肽类抗生素
C、青霉素、耐青霉素酶的合成青霉素、大环内酯类
D、青霉素、耐青霉素酶的合成青霉素、大环内酯类、克林霉素、糖肽类抗生素、氨苄西林
E、青霉素、耐青霉素酶的合成青霉素、大环内酯类、克林霉素、糖肽类抗生素、头孢类抗生素
参考答案：A
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第5题：
问答题：青霉素G的临床缺点有：1. 耐酸性差，不能口服；2. 耐药性；3. 抗菌谱窄，仅对G+有效。如何通过结构改造获得耐酸、耐酶和广谱的半合成青霉素类抗生素？
A