地西泮的代谢为（）A、N-去烷基再脱氨基B、酚羟基的葡萄糖醛苷化C、亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚D、羟基化与N-去甲基化E、双键的环氧化再选择性水解

题目

地西泮的代谢为（）

  • A、N-去烷基再脱氨基
  • B、酚羟基的葡萄糖醛苷化
  • C、亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
  • D、羟基化与N-去甲基化
  • E、双键的环氧化再选择性水解
相似考题

1.地西泮的体内过程叙述错误的是A.可经乳汁分泌B.肌注吸收慢而不规则C.血浆半衰期为8小时D.代谢物去甲地西泮也有镇静催眠作用E.肝功能障碍时半衰期延长

2.地西泮的代谢为查看材料

3.地西泮的N-去甲基-3-羟基活性代谢物是（ ）。A、地西泮的3-羟基活性代谢物B、奥沙西泮C、丙戊酸钠D、羟布宗E、可待因

4.地西泮经体内代谢，l位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为A、去甲西泮B、劳拉西泮C、替马西泮D、奥沙西泮E、氯硝西泮

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  • 第1题：

    地西泮经肝脏代谢后,代谢物仍有活性,由此研究得到的药物是A.去甲地西泮B.阿普唑仑SX

    地西泮经肝脏代谢后，代谢物仍有活性，由此研究得到的药物是

    A.去甲地西泮

    B.阿普唑仑

    C.艾司唑仑

    D.奥沙西泮

    E.硝西泮


    正确答案：D

  • 第2题：

    下列关于地西泮的说法错误的是

    A、具有酰胺及烯胺结构，受热易水解

    B、地西泮分子4，5位开环为不可逆过程

    C、地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基， C-3的羟基化

    D、其水解开环发生在1，2位或4，5位

    E、地西泮4，5位开环不影响药效


    参考答案：B

  • 第3题：

    代谢产物仍具药理活性的药物为（ ）。

    A、地西泮

    B、苯巴比妥

    C、硫喷妥

    D、硫酸镁

    E、格鲁米特


    正确答案：A

  • 第4题：

    母体服用地西泮，胎儿中地西泮

    A.肝内代谢成无活性物质停止转运
    B.迅速转入母体血液
    C.代谢成水溶性的甲基地西泮，难于向母体转送
    D.转变成脂溶性药物，易于向母体扩散
    E.转入母体速度与母体消除速度相等

    答案：C
    解析：

  • 第5题：

    地西泮的代谢产物是

    A.去甲地西泮
    B.替马西泮
    C.奥沙西泮
    D.以上都是
    E.以上都不是

    答案：D
    解析：

  • 第6题：

    以下与奥沙西泮相符的是

    A:与地西泮相比较提高了与受体的亲和力
    B:与地西泮相比较增加了代谢稳定性
    C:为地西泮的体内活性代谢产物
    D:与地西泮相比较延长了作用时间
    E:为地西泮的前体药物

    答案：C
    解析：
    奥沙西泮为地西泮的体内β-羟基化后形成的活性代谢物。

  • 第7题：

    在代谢过程中，主要代谢产物为C 3-羟基化合物
    A .苯巴比妥 B .苯妥英钠
    C.阿普唑仑 D .卡马西平
    E .地西泮


    答案：E
    解析：
    本组题考查药物的体内代谢过程。
    苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应，苯妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物，在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应，此种现象称为“饱和代谢动力学”。地西泮主要发生N-1去甲基和C-3羟基化，生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑主要为4-位羟基化，其生物活性降低一半。卡马西平由于结构中含有双键，故代谢产物为环氧化物。

  • 第8题：

    地西泮的代谢产物包括（）

    • A、劳拉西泮
    • B、氟西泮
    • C、去甲地西泮和硝西泮
    • D、硝西泮和奥沙西泮
    • E、去甲地西泮和奥沙西泮

    正确答案:E

  • 第9题：

    地西泮的体内过程叙述错误的是（）

    • A、可经乳汁分泌
    • B、肌注吸收慢而不规则
    • C、血浆半衰期为8小时
    • D、代谢物去甲地西泮也有镇静催眠作用
    • E、肝功能障碍时半衰期延长

    正确答案:C

  • 第10题：

    地西泮在体内产生活性代谢物的代谢方式是（）（填一种代谢方式即可）。


    正确答案:1位去甲基或3位羟基化

  • 第11题：

    单选题
    地西泮的代谢产物是（　　）。
    A

    去甲地西泮

    B

    替马西泮

    C

    奥沙西泮

    D

    以上都是

    E

    以上都不是


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    母体服用地西泮，胎儿中地西泮（）
    A

    迅速转入母体血液

    B

    转入母体速度与母体消除速度相等

    C

    转变成脂溶性药物，易于向母体扩散

    D

    代谢成水溶性的甲基地西泮，难于向母体转送

    E

    肝内代谢成无活性物质停止转运


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    地西泮经肝脏代谢后，代谢物仍有活性， 由此研究得到的药物是 （ ）

    A.去甲地西泮

    B.阿普唑仑

    C.艾司唑仑

    D.奥沙西泮

    E.硝西泮


    正确答案：D

  • 第14题：

    地西泮的代谢产物是

    A、去甲地西泮

    B、替马西泮

    C、奥沙西泮

    D、以上都是

    E、以上都不是


    参考答案：D

  • 第15题：

    以下与奥沙西泮相符的是

    A.与地西泮相比较提高了与受体的亲和力

    B.与地西泮相比较增加了代谢稳定性

    C.为地西泮的体内活性代谢产物

    D.与地西泮相比较延长了作用时间

    E.为地西泮的前体药物


    正确答案：C
    奥沙西泮为地西泮的体内3．羟基化后形成的活性代谢物。

  • 第16题：

    关于质子泵抑制剂的药物相互作用，下列说法正确的为

    A.降低氯吡格雷药效
    B.减缓华法林代谢
    C.促进地西泮代谢
    D.减缓苯妥英钠代谢
    E.促进钙剂吸收

    答案：A,B,D
    解析：
    本题考查PPIs的药物相互作用。PPIs抑制CYP2C19，可使氯吡格雷药效降低，并使华法林、地西泮、苯妥英钠代谢减缓。长期口服PPIs可影响钙吸收。项ABD为正确答案。

  • 第17题：

    下列关于地西泮的说法错误的是

    A.具有酰胺及烯胺结构，受热易水解
    B.地西泮分子4，5位开环为不可逆过程
    C.地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基， C-3的羟基化
    D.其水解开环发生在1，2位或4，5位
    E.地西泮4，5位开环不影响药效

    答案：B
    解析：
    地西泮具有酰按及烯胺的结构，受热易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1，2位或4，5位，两过程平行进行。4，5位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下，4，5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合。口服本品后，在胃酸的作用下，4，5为间开环，当开环的化合物进入碱性的肠道，又闭合成原药，因此4，5位间开环不影响药效。地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基，C的羟基化，形成的羟基代谢产物以葡萄糖醛酸结合排除体外。所以答案为B。

  • 第18题：

    在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物
    A .苯巴比妥 B .苯妥英钠
    C.阿普唑仑 D .卡马西平
    E .地西泮


    答案：D
    解析：
    本组题考查药物的体内代谢过程。
    苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应，苯妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物，在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应，此种现象称为“饱和代谢动力学”。地西泮主要发生N-1去甲基和C-3羟基化，生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑主要为4-位羟基化，其生物活性降低一半。卡马西平由于结构中含有双键，故代谢产物为环氧化物。

  • 第19题：

    地西泮的活性代谢产物是

    A.唑吡坦
    B.扎来普隆
    C.奥沙西泮
    D.苯巴比妥
    E.地西泮

    答案：C
    解析：
    奥沙西泮是地西泮的代谢产物，有毒性低、副作用小等特点。 【该题针对“镇静与催眠药”知识点进行考核】

  • 第20题：

    苯巴比妥和地西泮均可诱导肝药酶，加快自身代谢。


    正确答案:错误

  • 第21题：

    母体服用地西泮，胎儿中地西泮（）。

    • A、迅速转入母体血液
    • B、转入母体速度与母体消除速度相等
    • C、转变成脂溶性药物，易于向母体扩散
    • D、代谢成水溶性的甲基地西泮，难于向母体转送
    • E、肝内代谢成无活性物质停止转运

    正确答案:D

  • 第22题：

    单选题
    地西泮的体内过程叙述错误的是（）
    A

    可经乳汁分泌

    B

    肌注吸收慢而不规则

    C

    血浆半衰期为8小时

    D

    代谢物去甲地西泮也有镇静催眠作用

    E

    肝功能障碍时半衰期延长


    正确答案： B
    解析： 地西泮脂溶性高，可经乳汁分泌；肌内注射吸收慢且不规则；主要在肝脏代谢，故肝功能障碍时半衰期延长；其代谢物去甲地西泮也有镇静催眠作用；血浆半衰期约为30～60小时，而不是8小时，所以答案为C。

  • 第23题：

    填空题
    地西泮在体内产生活性代谢物的代谢方式是（）（填一种代谢方式即可）。

    正确答案： 1位去甲基或3位羟基化
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    地西泮的代谢产物包括（）
    A

    劳拉西泮

    B

    氟西泮

    C

    去甲地西泮和硝西泮

    D

    硝西泮和奥沙西泮

    E

    去甲地西泮和奥沙西泮


    正确答案： D
    解析： 地西泮在体内代谢，先生成去甲地西泮，再进一步代谢为奥沙西泮，然后通过结合反应，生成结合物经肾脏排泄，所以答案为E。

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