地西泮的N-去甲基-3-羟基活性代谢物是（ ）。A、地西泮的3-羟基活性代谢物B、奥沙西泮C、丙戊酸钠D、羟布宗E、可待因

题目

地西泮的N-去甲基-3-羟基活性代谢物是（ ）。

A、地西泮的3-羟基活性代谢物

B、奥沙西泮

C、丙戊酸钠

D、羟布宗

E、可待因

相似考题

1.(107～110题共用备选答案)A．地西泮的3-羟基活性代谢物B．奥沙西泮C．丙戊酸钠D．羟布宗E．可待因地西泮的N-去甲基-3-羟基活性代谢物是( )。

2.代谢时可生成吗啡的是（ ）。A、地西泮的3-羟基活性代谢物B、奥沙西泮C、丙戊酸钠D、羟布宗E、可待因

3.替马西泮是（ ）。A、地西泮的3-羟基活性代谢物B、奥沙西泮C、丙戊酸钠D、羟布宗E、可待因

4.代谢时可发生ω-氧化和ω-1氧化反应的是（ ）。A、地西泮的3-羟基活性代谢物B、奥沙西泮C、丙戊酸钠D、羟布宗E、可待因

参考答案和解析
正确答案：B
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  • 第1题：

    地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物（ ）。

    A：唑吡坦
    B：阿普唑仑
    C：奥沙西泮
    D：劳拉西泮
    E：佐匹克隆

    答案：C
    解析：
    （1）地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，如奥沙西泮。（2）奥沙西泮5-位苯环的邻位上引入氯原子得到劳拉西泮。（3）佐匹克隆：吡咯酮类药物，含有一个手性中心。右旋体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性，且易引起毒副作用。

  • 第2题：

    A.唑吡坦
    B.阿普唑仑
    C.奥沙西泮
    D.劳拉西泮
    E.佐匹克隆

    地西泮在肝脏经1-位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物是

    答案：C
    解析：
    如镇静催眠药地西泮(Diazepam)在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(Temazepam)或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮(Oxazepam)，两者均为活性代谢产物。

  • 第3题：

    地西泮的N-去甲基和C-3位上羟基化得到的活性代谢物，已开发成临床常用的镇静催眠药是（)

    A．奥沙西泮

    B．替马西泮

    C．劳拉西泮

    D．氯硝西泮


    奥沙西泮

  • 第4题：

    地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物

    A．唑吡坦
    B．阿普唑仑
    C．奥沙西泮
    D．劳拉西泮
    E．佐匹克隆

    答案：C
    解析：

  • 第5题：

    地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物（）

    A唑吡坦

    B阿普唑仑

    C奥沙西泮

    D劳拉西泮

    E佐匹克隆


    C
    重点考查本组药物的化学结构特征。结构中含三氮唑环的为阿普唑仑。故本组题答案应选CADE。

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