单选题药物分子中引入酰胺基()A 易与受体蛋白质的羧基结合B 可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力C 增加药物的解离度和水溶性都增加D 易于通过生物膜E 增加药物的亲水性,并增加与受体结合力

题目
单选题
药物分子中引入酰胺基()
A

易与受体蛋白质的羧基结合

B

可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

C

增加药物的解离度和水溶性都增加

D

易于通过生物膜

E

增加药物的亲水性,并增加与受体结合力


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  • 第1题:

    药物分子中引入卤素( )。

    A、易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性

    B、能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力

    C、增加分配系数,降低解离度

    D、影响电荷分布和脂溶性

    E、增加水溶性,增加与受体结合力


    正确答案:D
    解析:药物理化性质和药效的关系

  • 第2题:

    药物分子中引入酰胺基( )

    A:增加药物的水溶性,并增加解离度
    B:可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    C:增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
    D:明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
    E:影响药物的电荷分布及作用时间

    答案:B
    解析:
    本题考查药物中官能团的作用。药物分子中引入酰胺基的目的是由于酰胺基可以与生物大分子形成氢键从而可以增强与受体的结合力。故答案为B。

  • 第3题:

    A.易与受体蛋白质的羧基结合
    B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    C.增加药物的解离度和水溶性都增加
    D.易于通过生物膜
    E.增加药物的亲水性,并增加与受体结合力

    药物分子中引入磺酸基

    答案:C
    解析:
    构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸收质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜;磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。

  • 第4题:

    药物分子中引入羟基的作用是

    A.增加药物的水溶性,并增加解离度
    B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
    D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
    E.影响药物的电荷分布及作用时间

    答案:C
    解析:
    本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数,降低分子的解离度,体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。

  • 第5题:

    药物分子中引入酰胺基的作用是

    A.增加药物的水溶性,并增加解离度
    B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
    D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
    E.影响药物的电荷分布及作用时间

    答案:B
    解析:
    本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数,降低分子的解离度,体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。

  • 第6题:

    药物分子中引入酰胺基

    A.增加药物的水溶性,并增加解离度
    B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
    D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
    E.影响药物的电荷分布及作用时间

    答案:B
    解析:
    磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力,故此题选B。

  • 第7题:

    药物分子中含有醚的结构()

    • A、易与受体蛋白质的羧基结合
    • B、可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    • C、增加药物的解离度和水溶性都增加
    • D、易于通过生物膜
    • E、增加药物的亲水性,并增加与受体结合力

    正确答案:D

  • 第8题:

    药物分子中引入酰胺基()

    • A、易与受体蛋白质的羧基结合
    • B、可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    • C、增加药物的解离度和水溶性都增加
    • D、易于通过生物膜
    • E、增加药物的亲水性,并增加与受体结合力

    正确答案:B

  • 第9题:

    单选题
    药物分子中引入羟基,可以(  )。
    A

    增加药物的水溶性和解离度

    B

    与生物大分子形成氢键,增加受体结合力

    C

    增加药物亲水性,增加受体结合力

    D

    增加药物亲脂性,降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案: E
    解析:
    药物引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。羟基取代在脂肪链上常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上,有利于和受体的碱性基团结合,使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或烃化成醚,其活性多降低。

  • 第10题:

    单选题
    药物分子中引入酰胺基()
    A

    易与受体蛋白质的羧基结合

    B

    可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

    C

    增加药物的解离度和水溶性都增加

    D

    易于通过生物膜

    E

    增加药物的亲水性,并增加与受体结合力


    正确答案: E
    解析: 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸收质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜;磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。

  • 第11题:

    单选题
    药物分子中引入羟基(   )
    A

    增加药物的水溶性,并增加解离度

    B

    可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

    C

    增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

    D

    明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案: C
    解析:

  • 第12题:

    单选题
    药物分子中引入磺酸基()
    A

    易与受体蛋白质的羧基结合

    B

    可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

    C

    增加药物的解离度和水溶性都增加

    D

    易于通过生物膜

    E

    增加药物的亲水性,并增加与受体结合力


    正确答案: C
    解析: 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸收质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜;磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。

  • 第13题:

    药物分子中引入羟基( )

    A:增加药物的水溶性,并增加解离度
    B:可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    C:增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
    D:明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
    E:影响药物的电荷分布及作用时间

    答案:C
    解析:
    药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化。(1)烃基:引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。(2)卤素:卤素是强吸电子基。影响电荷分布、脂溶性、作用时间。(3)羟基和巯基:羟基增加水溶性,改变活性;巯基形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收。(4)醚和硫醚:醚类具有亲水性,易于通过生物膜。(5)磺酸、羧酸和酯:磺酸,水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低;羧酸,酸性,成盐增加水溶性,有利于增加活性;酯,增大脂溶性,易于吸收,做成前药,降低刺激。(6)酰胺 :增加与受体以氢键结合的结合力。(7)胺类:显碱性,可与多种受体结合,表现为多样的生物活性。一般伯胺活性较高,仲胺次之,叔胺最低。

  • 第14题:

    A.易与受体蛋白质的羧基结合
    B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    C.增加药物的解离度和水溶性都增加
    D.易于通过生物膜
    E.增加药物的亲水性,并增加与受体结合力

    药物分子中含有醚的结构

    答案:D
    解析:
    构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸收质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜;磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。

  • 第15题:

    A.易与受体蛋白质的羧基结合
    B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    C.增加药物的解离度和水溶性都增加
    D.易于通过生物膜
    E.增加药物的亲水性,并增加与受体结合力

    药物分子中引入酰胺基

    答案:B
    解析:
    构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸收质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜;磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。

  • 第16题:

    药物分子中引入羟基

    A.增加药物的水溶性,并增加解离度
    B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
    D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
    E.影响药物的电荷分布及作用时间

    答案:C
    解析:
    卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性,故此题选c。

  • 第17题:

    药物分子中引入磺酸基的作用是

    A.增加药物的水溶性,并增加解离度
    B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
    D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
    E.影响药物的电荷分布及作用时间

    答案:A
    解析:
    本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数,降低分子的解离度,体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。

  • 第18题:

    药物分子中引入磺酸基()

    A增加药物的水溶性,并增加解离度

    B可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

    C增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

    D明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

    E影响药物的电荷分布及作用时间


    A

  • 第19题:

    药物分子中引入磺酸基()

    • A、易与受体蛋白质的羧基结合
    • B、可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    • C、增加药物的解离度和水溶性都增加
    • D、易于通过生物膜
    • E、增加药物的亲水性,并增加与受体结合力

    正确答案:C

  • 第20题:

    单选题
    药物分子中引入磺酸基()
    A

    增加药物的水溶性,并增加解离度

    B

    可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

    C

    增加药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

    D

    明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案: E
    解析:

  • 第21题:

    单选题
    药物分子中含有醚的结构()
    A

    易与受体蛋白质的羧基结合

    B

    可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

    C

    增加药物的解离度和水溶性都增加

    D

    易于通过生物膜

    E

    增加药物的亲水性,并增加与受体结合力


    正确答案: D
    解析: 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸收质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜;磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。

  • 第22题:

    单选题
    药物分子中引入酰胺基()
    A

    增加药物的水溶性,并增加解离度

    B

    可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

    C

    增加药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

    D

    明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案: A
    解析:

  • 第23题:

    单选题
    药物分子中引入酰胺基,可以(  )。
    A

    增加药物的水溶性和解离度

    B

    增加药物亲水性,增加受体结合力

    C

    与生物大分子形成氢键,增加受体结合力

    D

    影响药物的电荷分布及作用时间

    E

    增加药物亲脂性,降低解离度


    正确答案: B
    解析:
    酰胺结构与体内受体或酶的蛋白质和多肽结构中大量的酰胺键易发生相互作用,因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力。

  • 第24题:

    单选题
    药物分子中引入酰胺基()
    A

    增加药物的水溶性,并增加解离度

    B

    可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

    C

    增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

    D

    明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案: C
    解析: 暂无解析