单选题环磷酰胺的毒性较小的原因是（）。A 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B 烷化作用强，使用剂量小C 在体内的代谢速度很快D 对肿瘤组织的选择性强E 抗瘤谱广

题目
单选题
环磷酰胺的毒性较小的原因是（）。
A

在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

B

烷化作用强，使用剂量小

C

在体内的代谢速度很快

D

对肿瘤组织的选择性强

E

抗瘤谱广

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1.环磷酰胺的毒性较小的原因是A．在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B．烷化作用强，使用剂量小C．在体内的代谢速度很快D．对肿瘤组织的选择性强E．抗瘤谱广

2.以下结构所示药物毒性较小的原因是A:作用强，剂量小B:磷酰基可强吸电子，烷基化能力降低C:在正常组织经酶促氧化生成无毒羧酸物D:是前药E:在肿瘤细胞生成丙烯醛和磷酰氮芥，烷基化作用强

3.环磷酰胺毒性较小的原因是A:抗瘤谱广B:体内代谢快C:烷化作用小，剂量小D:注射给药E:在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物

4.环磷酰胺比其他氮芥类药物毒性小是因为A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B.与肿瘤细胞亲和性高，而不能进入正常组织细胞C.只在肿瘤细胞内代谢D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.为前体药物

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  • 第1题：

    环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是

    A.4-羟基环磷酰胺
    B.4-酮基环磷酰胺
    C.羧基磷酰胺
    D.磷酰氮芥
    E.醛基磷酰胺

    答案：D
    解析：
    环磷酰胺体外几乎无抗肿瘤活性。（前药）　　①在正常组织，经酶促反应，生成无毒代谢物。 　　②在肿瘤细胞缺乏正常组织的酶，不能进行相应的代谢，生成有细胞毒的磷酰氮芥。

  • 第2题：

    环磷酰胺毒性较小的原因是

    A、注射给药
    B、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物
    C、烷化作用强，剂量小
    D、体内代谢快
    E、抗瘤谱广

    答案：B
    解析：
    环磷酰胺在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，使氮原子上的电子云密度得到分散，使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去能力降低，其烷基化能力减小，因而使其毒性降低。

  • 第3题：

    环磷酰胺毒性较小的原因是

    A.烷化作用强，剂量小
    B.在正常组织中，经酶代谢生成无毒性代谢物
    C.体内代谢快，无蓄积
    D.注射给药
    E.抗瘤谱广

    答案：B
    解析：
    环磷酰胺属于前体药物类型，因为它在体外对肿瘤细胞无活性，只有进入体内经过活化才能发挥作用。其活化部位是肝脏而不是肿瘤组织，活化过程是借助正常细胞的酶促去毒作用而实现的。在肝中被细胞色素P450氧化酶氧化后生成无毒的羧酸化合物。本品抗瘤谱广，毒性比其他氮芥小。

  • 第4题：

    环磷酰胺的毒性较小的原因是（）

    A在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

    B烷化作用强，使用剂量小

    C在体内的代谢速度很快

    D在肿瘤组织中的代谢速度快

    E抗瘤谱广


    A
    略

  • 第5题：

    环磷酰胺毒性较小的原因是（）。

    • A、抗菌谱广
    • B、烷化作用强，使用剂量小
    • C、在体内的代谢速度很快
    • D、在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
    • E、在肿瘤组织中的代谢速度快

    正确答案:D

  • 第6题：

    下列叙述不符合环磷酰胺的是（）。

    • A、属于选择性不高的烷化剂类抗肿瘤药
    • B、肝脏的在代谢产物在正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物
    • C、是根据前药原理设计的药物
    • D、在肿瘤细胞中缺乏正常细胞所具有的酶，不能进行无毒转化

    正确答案:A

  • 第7题：

    环磷酰胺的毒性较小的原因是（）。

    • A、在正常组织中经酶代谢生成无毒的代谢物
    • B、烷化作用强，使用剂量小
    • C、在体内的代谢速度很快
    • D、在肿瘤组织中的代谢速度快
    • E、抗瘤谱广

    正确答案:A

  • 第8题：

    单选题
    环磷酰胺的毒性较小的原因是（）。
    A

    在正常组织中经酶代谢生成无毒的代谢物

    B

    烷化作用强，使用剂量小

    C

    在体内的代谢速度很快

    D

    在肿瘤组织中的代谢速度快

    E

    抗瘤谱广


    正确答案： E
    解析： 环磷酰胺是利用前药化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同，在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经逆Michael加成反应生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其它氮芥类药物小。

  • 第9题：

    单选题
    环磷酰胺比其他氮芥类药物毒性小是因为（　　）。
    A

    在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

    B

    与肿瘤细胞亲和性高，而不能进入正常组织细胞

    C

    只在肿瘤细胞内代谢

    D

    在肿瘤组织中的代谢速度快

    E

    为前体药物


    正确答案： D
    解析：
    环磷酰胺在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物；而肿瘤细胞中缺少正常组织所具有的酶，不能将环磷酰胺代谢为无毒的代谢物，因此产生毒性。

  • 第10题：

    多选题
    环磷酰胺的毒性比其他抗肿瘤药物的毒性小的原因（　　）。
    A

    环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物

    B

    环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的羟基化合物

    C

    在肿瘤组织中代谢产物可经非酶水解生成去甲氮芥

    D

    在肿瘤组织中代谢生成丙烯醛

    E

    在肿瘤组织中代谢生成磷酰氮芥


    正确答案： C,D
    解析：
    由于正常组织与肿瘤组织所含酶的不同导致代谢产物不同，环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织中的酶，代谢途径不同，经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。故环磷酰胺的毒性较其他抗肿瘤药物毒性小。

  • 第11题：

    单选题
    环磷酰胺的毒性较小的原因是（　　）。
    A

    在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

    B

    烷化作用强，使用剂量小

    C

    在体内的代谢速度很快

    D

    在肿瘤组织中的代谢速度很快

    E

    抗癌谱广


    正确答案： B
    解析：
    环磷酰胺在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物，故对正常组织一般无影响，而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶，故不能进行相应的代谢，而分解成有细胞毒性的磷酰氮芥和丙烯醛。

  • 第12题：

    单选题
    环磷酰胺的毒性较小的原因是（）
    A

    在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

    B

    在体内的代谢速度很快

    C

    使用剂量小

    D

    在肿瘤组织中的代谢速度快

    E

    本身不良反应较少


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    环磷酰胺毒性较小的原因是

    A.抗菌谱广
    B.烷化作用强，使用剂量小
    C.在体内的代谢速度很快
    D.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
    E.在肿瘤组织中的代谢速度快

    答案：D
    解析：
    环磷酰胺酶催化反应生成无毒化合物是在正常组织中进行，而肿瘤组织缺乏正常组织所具有的酶，不能进行酶催化反应。所以答案为D。

  • 第14题：

    环磷酰胺毒性较小的原因是

    A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物
    B.烷化作用强，剂量小
    C.体内代谢快
    D.抗瘤谱广
    E.注射给药

    答案：A
    解析：
    环磷酰胺在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，使氮原子上的电子云密度得到分散，使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去能力降低，其烷基化能力减小，因而使其毒性降低。

  • 第15题：

    环磷酰胺为前体药物，需经体内活化才能发挥作用。在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，经过互变异构生成开环的醛基化合物；在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    本题考查环磷酰胺的体内代谢过程及代谢产物。环磷酰胺经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶，只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其它代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。他们均为强的烷化剂。故本题答案应选ABCDE。

  • 第16题：

    环磷酰胺的毒性较小的原因是（）

    • A、在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
    • B、在体内的代谢速度很快
    • C、使用剂量小
    • D、在肿瘤组织中的代谢速度快
    • E、本身不良反应较少

    正确答案:A

  • 第17题：

    环磷酰胺的毒性较小的原因是（）。

    • A、在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
    • B、烷化作用强，使用剂量小
    • C、在体内的代谢速度很快
    • D、对肿瘤组织的选择性强
    • E、抗瘤谱广

    正确答案:A

  • 第18题：

    环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（）

    • A、4-羟基环磷酰胺
    • B、4-酮基环磷酰胺
    • C、羧基磷酰胺
    • D、磷酰氮芥
    • E、醛基磷酰胺

    正确答案:D

  • 第19题：

    环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（）。


    正确答案:磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥

  • 第20题：

    单选题
    环磷酰胺的毒性较小的原因是（）。
    A

    在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

    B

    烷化作用强，使用剂量小

    C

    在体内的代谢速度很快

    D

    对肿瘤组织的选择性强

    E

    抗瘤谱广


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    单选题
    环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（）
    A

    4-羟基环磷酰胺

    B

    4-酮基环磷酰胺

    C

    羧基磷酰胺

    D

    磷酰氮芥

    E

    醛基磷酰胺


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    下列叙述不符合环磷酰胺的是（）。
    A

    属于选择性不高的烷化剂类抗肿瘤药

    B

    肝脏的在代谢产物在正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物

    C

    是根据前药原理设计的药物

    D

    在肿瘤细胞中缺乏正常细胞所具有的酶，不能进行无毒转化


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    环磷酰胺毒性较小的原因是（）。
    A

    在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物

    B

    烷化作用强，剂量小

    C

    体内代谢快

    D

    抗瘤谱广

    E

    注射给药


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    环磷酰胺的毒性较小的原因是（）
    A

    在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

    B

    烷化作用强，使用剂量小

    C

    在体内的代谢速度很快

    D

    在肿瘤组织中的代谢速度快

    E

    抗瘤谱广


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

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