环磷酰胺比其他氮芥类药物毒性小是因为A.在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物B.与肿瘤细胞亲和性高,而不能进入正常组织细胞C.只在肿瘤细胞内代谢D.在肿瘤组织中的代谢速度快E.为前体药物

题目

环磷酰胺比其他氮芥类药物毒性小是因为

A.在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物

B.与肿瘤细胞亲和性高,而不能进入正常组织细胞

C.只在肿瘤细胞内代谢

D.在肿瘤组织中的代谢速度快

E.为前体药物


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  • 第1题:

    环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是A.卡氮芥B.磷酰胺氮芥C.磷酰胺SXB

    环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是

    A.卡氮芥

    B.磷酰胺氮芥

    C.磷酰胺

    D.丙烯醛

    E.异环磷酰胺


    正确答案:B

  • 第2题:

    环磷酰胺毒性较小的原因是

    A:抗瘤谱广
    B:烷化作用强,剂量小
    C:体内代谢快
    D:注射给药
    E:在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物

    答案:E
    解析:

  • 第3题:

    环磷酰胺在体内转化为烷化作用强的代谢物是

    A.4-羟环磷酰胺
    B.醛磷酰胺
    C.环磷酰胺氮芥
    D.氮芥
    E.丙烯醛

    答案:C
    解析:

  • 第4题:

    环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用,经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生产开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物,而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非水酶水解生成去甲氮芥,环磷酰胺在体內代谢的产物有( )

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    答案:A,B,C,D,E
    解析:

  • 第5题:

    环磷酰胺的毒性较小的原因是()

    • A、在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物
    • B、在体内的代谢速度很快
    • C、使用剂量小
    • D、在肿瘤组织中的代谢速度快
    • E、本身不良反应较少

    正确答案:A

  • 第6题:

    试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其他氮芥类药物小。


    正确答案: (1)环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性,其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢
    (2)第一条途径:4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛.磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用
    (3)第二条途径:在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺.正常细胞中主要按第二条途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。
    (4)由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小,因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物

  • 第7题:

    环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是()

    • A、卡氮芥
    • B、磷酰胺氮芥
    • C、磷酰胺
    • D、丙烯醛
    • E、异环磷酰胺

    正确答案:B

  • 第8题:

    单选题
    环磷酰胺的毒性较小的原因是(  )。
    A

    在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物

    B

    烷化作用强,使用剂量小

    C

    在体内的代谢速度很快

    D

    在肿瘤组织中的代谢速度很快

    E

    抗癌谱广


    正确答案: A
    解析:
    环磷酰胺在体内正常组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物,故对正常组织一般无影响,而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所具有的酶,故不能进行相应的代谢,而分解成有细胞毒性的磷酰氮芥和丙烯醛。

  • 第9题:

    问答题
    试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其他氮芥类药物小。

    正确答案: (1)环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性,其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途径代谢
    (2)第一条途径:4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛.磷酰胺氮芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用
    (3)第二条途径:在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫代环磷酰胺.正常细胞中主要按第二条途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。
    (4)由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小,因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    多选题
    环磷酰胺的毒性比其他抗肿瘤药物的毒性小的原因(  )。
    A

    环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物

    B

    环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的羟基化合物

    C

    在肿瘤组织中代谢产物可经非酶水解生成去甲氮芥

    D

    在肿瘤组织中代谢生成丙烯醛

    E

    在肿瘤组织中代谢生成磷酰氮芥


    正确答案: B,D
    解析:
    由于正常组织与肿瘤组织所含酶的不同导致代谢产物不同,环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物,而肿瘤组织中缺乏正常组织中的酶,代谢途径不同,经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂。故环磷酰胺的毒性较其他抗肿瘤药物毒性小。

  • 第11题:

    单选题
    环磷酰胺的毒性较小的原因是()
    A

    在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物

    B

    在体内的代谢速度很快

    C

    使用剂量小

    D

    在肿瘤组织中的代谢速度快

    E

    本身不良反应较少


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    环磷酰胺的毒性较小的原因是()
    A

    在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物

    B

    烷化作用强,使用剂量小

    C

    在体内的代谢速度很快

    D

    在肿瘤组织中的代谢速度快

    E

    抗瘤谱广


    正确答案: E
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是

    A、卡氮芥
    B、磷酰胺氮芥
    C、酰磷酰胺
    D、丙烯醛
    E、异环磷酰胺

    答案:B
    解析:
    环磷酰胺为最常用的烷化剂类抗肿瘤药,进入体内后,在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥),而对肿瘤细胞产生细胞毒作用

  • 第14题:

    环磷酰胺毒性较小的原因是

    A:抗瘤谱广
    B:体内代谢快
    C:烷化作用小,剂量小
    D:注射给药
    E:在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物

    答案:E
    解析:
    氮芥类结构分两部分:烷基化部分和载体部分。载体部分可以改善该类药物在体内的吸收、分布等药物的动力学性质。将苯丙氨酸引入氮芥结构中可提高美法仑的选择性。

  • 第15题:

    环磷酰胺在体内转化为活性最强的代谢物是

    A.磷酰胺
    B.磷酰胺氮芥
    C.异环磷酰胺
    D.丙烯醛
    E.卡氮芥

    答案:B
    解析:

  • 第16题:

    环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用。在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生成开环的醛基化合物;在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    本题考查环磷酰胺的体内代谢过程及代谢产物。环磷酰胺经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶,只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其它代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。他们均为强的烷化剂。故本题答案应选ABCDE。

  • 第17题:

    环磷酰胺毒性较小的原因是()。

    • A、抗菌谱广
    • B、烷化作用强,使用剂量小
    • C、在体内的代谢速度很快
    • D、在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物
    • E、在肿瘤组织中的代谢速度快

    正确答案:D

  • 第18题:

    环磷酰胺的毒性较小的原因是()。

    • A、在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物
    • B、烷化作用强,使用剂量小
    • C、在体内的代谢速度很快
    • D、对肿瘤组织的选择性强
    • E、抗瘤谱广

    正确答案:A

  • 第19题:

    环磷酰胺的毒性较小的原因是()。

    • A、在正常组织中经酶代谢生成无毒的代谢物
    • B、烷化作用强,使用剂量小
    • C、在体内的代谢速度很快
    • D、在肿瘤组织中的代谢速度快
    • E、抗瘤谱广

    正确答案:A

  • 第20题:

    单选题
    环磷酰胺的毒性较小的原因是()。
    A

    在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物

    B

    烷化作用强,使用剂量小

    C

    在体内的代谢速度很快

    D

    对肿瘤组织的选择性强

    E

    抗瘤谱广


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    单选题
    环磷酰胺比其他氮芥类药物毒性小是因为(  )。
    A

    在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物

    B

    与肿瘤细胞亲和性高,而不能进入正常组织细胞

    C

    只在肿瘤细胞内代谢

    D

    在肿瘤组织中的代谢速度快

    E

    为前体药物


    正确答案: D
    解析:
    环磷酰胺在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物;而肿瘤细胞中缺少正常组织所具有的酶,不能将环磷酰胺代谢为无毒的代谢物,因此产生毒性。

  • 第22题:

    单选题
    环磷酰胺的毒性较小的原因是()。
    A

    在正常组织中经酶代谢生成无毒的代谢物

    B

    烷化作用强,使用剂量小

    C

    在体内的代谢速度很快

    D

    在肿瘤组织中的代谢速度快

    E

    抗瘤谱广


    正确答案: D
    解析: 环磷酰胺是利用前药化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基,降低了氮原子的亲核性,因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后,由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同,导致代谢产物不同,在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物,而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶,代谢途径不同,经逆Michael加成反应生成丙烯醛和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小,其毒性比其它氮芥类药物小。

  • 第23题:

    单选题
    环磷酰胺毒性较小的原因是()。
    A

    在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物

    B

    烷化作用强,剂量小

    C

    体内代谢快

    D

    抗瘤谱广

    E

    注射给药


    正确答案: D
    解析: 暂无解析