多选题属于第Ⅱ相生物转化的反应有(　)。A对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应B沙丁胺醇和硫酸的结合反应C白消安和谷胱甘肽的结合反应D对氨基水杨酸的乙酰化结合反应E肾上腺素的甲基化结合反应

题目
多选题
属于第Ⅱ相生物转化的反应有(　)。
A

对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应

B

沙丁胺醇和硫酸的结合反应

C

白消安和谷胱甘肽的结合反应

D

对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

E

肾上腺素的甲基化结合反应

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1.含有酚羟基的沙丁胺醇在体内的Ⅱ相代谢反应是A.甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.与氨基酸的结合反应含有羧酸的苯甲酸在体内代谢生成马尿酸是属于何种Ⅱ相代谢反应A.甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.与氨基酸的结合反应请帮忙给出每个问题的正确答案和分析，谢谢！

2.使药物分子水溶性增加的结合反应有（ ）A：与氨基酸的结合反应 B：乙酰化结合反应 C：与葡萄糖醛酸的结合反应 D：与硫酸的结合反应 E：甲基化结合反应

3.儿茶酚胺类药物如肾上腺素在体内发生的结合反应是A．硫酸结合反应 B．谷胱甘肽结合反应 C．甲基化结合反应 D．乙酰化结合反应 E．葡萄糖醛酸结合反应

4.抗结核药对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸()。A.甲基化结合反应B.乙酰化结合反应C.与葡萄糖醛酸的结合反应D.与硫酸的结合反应E.与谷胱甘肽结合反应

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  • 第1题：

    下列不属于药物体内代谢的第Ⅱ相结合反应的是

    A.沙丁胺醇的酚羟基硫酸酯化结合反应
    B.苯甲酸和水杨酸体内代谢成马尿酸和水杨酰甘氨酸的氨基酸结合反应
    C.白消安和酰氯与谷胱甘肽结合解除细胞毒性的反应
    D.对氨基水杨酸生成对乙酰胺基水杨酸的乙酰化结合反应
    E.丙胺卡因（-）-（R）-体产生邻甲苯胺，引起高铁血红蛋白血症的水解反应

    答案：E
    解析：
    本题考查的是药物的体内过程。水解反应属于药物体内过程的Ⅰ相转化反应。

  • 第2题：

    属于第Ⅱ相生物转化的反应有

    A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应
    B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应
    C.白消安和谷胱甘肽的结合反应
    D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应
    E.肾上腺素的甲基化结合反应

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第3题：

    A.甲基化结合反应
    B.与硫酸的结合反应
    C.与谷胱甘肽的结合反应
    D.与葡萄糖醛酸的结合反应
    E.与氨基酸的结合反应

    含有酚羟基结构的沙丁胺醇，在体内可发生的代谢反应是

    答案：B
    解析：
    本题考查药物第Ⅱ相药物结合代谢的规律。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，其先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。

    酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。且甲基化反应具有区域选择性，仅仅发生在3位的酚羟基上。肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。支气管扩张药沙丁醇胺，结构中有三个羟基，只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物。与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应；与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应，生成的结合产物含有可离解的羧基(pK值3.2)和多个羟基，无生物活性、易溶于水和排出体外。故本组题答案应选CAB。

  • 第4题：

    使药物分子水溶性增加的结合反应有
    A .与氨基酸的结合反应 B .乙酰化结合反应
    C .与葡糖醛酸的结合反应 D .与硫酸的结合反应
    E .甲基化结合反应


    答案：A,C,D
    解析：
    [答案]ACD
    [解析]本题考查药物的结合反应。
    药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸醛酸的结合反应、与氨基酸醛酸的结合反应、与谷胱甘肽醛酸的结合反应(前述四项均使亲水性增加))、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。

  • 第5题：

    吗啡可以发生的Ⅱ相代谢反应是

    A.氨基酸结合反应
    B.葡萄糖醛酸结合反应
    C.谷胱甘肽结合反应
    D.乙酰化结合反应
    E.甲基化结合反应

    答案：B
    解析：
    吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物，是弱的阿片拮抗剂；生成6-0-葡萄糖醛苷物，是较强的阿片受体激动剂。

  • 第6题：

    属于第二相生物转化的反应有（）

    A对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应

    B沙丁胺醇和硫酸的结合反应

    C白硝安和谷胱甘肽的结合反应

    D对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

    E尖端扭转型室性心律失常


    A,B,C,D,E
    结合反应有6种——“四酸一肽一甲基”（葡萄糖醛酸、氨基酸、硫酸、乙酰化、谷胱甘肽、甲基化）。

  • 第7题：

    在第Ⅱ相生物结合中，使极性降低的是（）

    A与葡萄糖醛酸的结合反应

    B与硫酸的结合反应

    C与氨基酸结合反应

    D乙酰化结合反应

    E甲基化结合反应


    D,E
    在第Ⅱ相生物结合中，只有乙酰化和甲基化会使亲水性降低，极性降低。

  • 第8题：

    单选题
    下列不属于药物体内代谢的第Ⅱ相结合反应的是
    A

    沙丁胺醇的酚羟基硫酸酯化结合反应

    B

    苯甲酸和水杨酸体内代谢成马尿酸和水杨酰甘氨酸的氨基酸结合反应

    C

    白消安和酰氯与谷胱甘肽结合解除细胞毒性的反应F对氨基水杨酸生成对乙酰胺基水杨酸的乙酰化结合反应

    D

    丙胺卡因(-)-(R)-体产生邻甲苯胺，引起高铁血红蛋白血症的水解反应


    正确答案： B
    解析：

  • 第9题：

    单选题
    A

    氨基酸结合反应

    B

    葡萄糖醛酸结合反应

    C

    谷胱甘肽结合反应

    D

    乙酰化结合反应

    E

    甲基化结合反应


    正确答案： B
    解析：

  • 第10题：

    单选题
    肾上腺素生成3-O-甲基肾上腺素是（）
    A

    甲基化结合反应

    B

    乙酰化结合反应

    C

    与葡萄糖醛酸的结合反应

    D

    与硫酸的结合反应

    E

    与谷胱甘肽结合反应


    正确答案： E
    解析： 肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。

  • 第11题：

    多选题
    在第Ⅱ相生物结合中，使极性降低的是（）
    A

    与葡萄糖醛酸的结合反应

    B

    与硫酸的结合反应

    C

    与氨基酸结合反应

    D

    乙酰化结合反应

    E

    甲基化结合反应


    正确答案： E,B
    解析： 在第Ⅱ相生物结合中，只有乙酰化和甲基化会使亲水性降低，极性降低。

  • 第12题：

    多选题
    属于第Ⅱ相生物转化的反应有(　)。
    A

    对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应

    B

    沙丁胺醇和硫酸的结合反应

    C

    白消安和谷胱甘肽的结合反应

    D

    对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

    E

    肾上腺素的甲基化结合反应


    正确答案： C,A
    解析：

  • 第13题：

    使药物分子水溶性增加的结合反应有

    A.与氨基酸的结合反应
    B.乙酰化结合反应
    C.与葡萄糖醛酸的结合反应
    D.与硫酸的结合反应
    E.甲基化结合反应

    答案：A,C,D
    解析：
    本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基化反应（后两者皆降低亲水性）。故本题答案应选ACD。

  • 第14题：

    属于第Ⅱ相生物转化的反应有（ ）。

    A.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结核反应
    B.XX胺醇和硫酸的结合反应
    C.白消安和谷胱甘肽的结合反应
    D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应
    E.肾上腺素的甲基化结合反应

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    第Ⅱ相生物转化反应：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结核反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。

  • 第15题：

    抗结核药对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸

    A.甲基化结合反应
    B.乙酰化结合反应
    C.与葡萄糖醛酸的结合反应
    D.与硫酸的结合反应
    E.与谷胱甘肽结合反应
    关于药物的第Ⅱ相生物转化

    答案：B
    解析：
    肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素；吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂；抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应得到对乙酰氨基水杨酸。

  • 第16题：

    属于第Ⅱ相生物转化的反应有

    A.吗啡和葡萄糖醛酸的结合反应
    B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应
    C.白消安和谷胱甘肽的结合反应
    D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应
    E.肾上腺素的甲基化结合反应

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第I相的药物代谢产物中。如吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片受体阻断药，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片受体激动药。如支气管扩张药沙丁胺醇,结构中有三个羟基, 只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物。例如和抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。例如抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基水杨酸。例如肾上腺素经儿茶酚-O-甲基转移酶快速甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素，活性降低。

  • 第17题：

    肾上腺素生成3-O-甲基肾上腺素

    A.甲基化结合反应
    B.乙酰化结合反应
    C.与葡萄糖醛酸的结合反应
    D.与硫酸的结合反应
    E.与谷胱甘肽结合反应
    关于药物的第Ⅱ相生物转化

    答案：A
    解析：
    肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素；吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂；抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应得到对乙酰氨基水杨酸。

  • 第18题：

    肾上腺素生成3-O-甲基肾上腺素是（）

    A甲基化结合反应

    B乙酰化结合反应

    C与葡萄糖醛酸的结合反应

    D与硫酸的结合反应

    E与谷胱甘肽结合反应


    A
    肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。

  • 第19题：

    抗结核药对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸是（）

    A甲基化结合反应

    B乙酰化结合反应

    C与葡萄糖醛酸的结合反应

    D与硫酸的结合反应

    E与谷胱甘肽结合反应


    B
    抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应得到对乙酰氨基水杨酸。

  • 第20题：

    多选题
    结合后水溶性减小的反应有（）
    A

    对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应

    B

    沙丁胺醇和硫酸的结合反应

    C

    白消安和谷胱甘肽的结合反应

    D

    对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

    E

    肾上腺素的甲基化结合反应


    正确答案： D,E
    解析：

  • 第21题：

    单选题
    抗结核药对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸是（）
    A

    甲基化结合反应

    B

    乙酰化结合反应

    C

    与葡萄糖醛酸的结合反应

    D

    与硫酸的结合反应

    E

    与谷胱甘肽结合反应


    正确答案： E
    解析： 抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应得到对乙酰氨基水杨酸。

  • 第22题：

    多选题
    使药物分子水溶性增加的结合反应有（）
    A

    与氨基酸的结合反应

    B

    与葡糖醛酸的结合反应

    C

    乙酰化结合反应

    D

    甲基化结合反应

    E

    与硫酸的结合反应


    正确答案： C,D
    解析： 药物代谢反应从根本上可分为两种类型，即在分子上产生结构变化的反应和结合反应，前者称为I相反应（phaseⅠ），包括药物的氧化、还原与水解反应；后者是指药物Ⅲ由I相代谢反应生成的初级代谢物在结合酶作用下与体内物质的结合反应，常称为Ⅱ相反应（phaseⅡ）。I相反应常使药物活性改变，但通常尚未完全抑制；Ⅱ相反应几乎使所有的药物失活，并增强了水溶性而易于从机体排出。药物的I相反应以氧化反应为主，包括羟化，N，O-脱烷基化，氧化脱氨，N、S、P的氧化，醇氧化，醛氧化等；还原反应有醛还原、偶氮还原及硝基还原等；水解反应主要为酯、酰胺、环氧化物水解等。药物代谢的Ⅱ相反应主要包括葡糖醛酸结合、硫酸酯结合、乙酰化、甲基化、甘氨酸结合、谷胱甘肽结合等。使药物亲水性增加的结合反应包括：与葡糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应。乙酰化结合反应与甲基化反应可降低药物的亲水性。

  • 第23题：

    配伍题
    含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的第II相代谢反应是（）
    A

    甲基化结合反应

    B

    与硫酸的结合反应

    C

    与谷胱甘肽的结合反应

    D

    与葡萄糖醛酸的结合反应

    E

    与氨基酸的结合反应


    正确答案： C,B
    解析：

  • 第24题：

    多选题
    使药物分子水溶性增加的结合反应有（　）
    A

    与氨基酸的结合反应

    B

    乙酰化结合反应

    C

    与葡萄糖醛酸的结合反应

    D

    与硫酸的结合反应

    E

    甲基化结合反应


    正确答案： C,D
    解析：

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