参考答案和解析
正确答案:B
更多“抗结核药对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸()。A.甲基化结合反应B.乙酰化结合反应C.与葡萄糖醛 ”相关问题
  • 第1题:

    属于第Ⅱ相生物转化的反应有

    A.吗啡和葡萄糖醛酸的结合反应
    B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应
    C.白消安和谷胱甘肽的结合反应
    D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应
    E.肾上腺素的甲基化结合反应

    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第I相的药物代谢产物中。如吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基,分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片受体阻断药,生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片受体激动药。如支气管扩张药沙丁胺醇,结构中有三个羟基, 只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物,而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低,且形成的硫酸酯易水解成为起始物。例如和抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合,由于甲磺酸酯是较好的离去基团先和巯基生成硫醚的结合物,然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。例如抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基水杨酸。例如肾上腺素经儿茶酚-O-甲基转移酶快速甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素,活性降低。

  • 第2题:

    使药物分子脂溶性增加的结合反应有()

    A与氨基酸的结合反应

    B乙酰化结合反应

    C与葡萄糖醛酸的结合反应

    D与硫酸的结合反应

    E甲基化结合反应


    B,E
    药物的结合反应包括:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。故本题答案应选BE。

  • 第3题:

    抗结核药对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸是()

    A甲基化结合反应

    B乙酰化结合反应

    C与葡萄糖醛酸的结合反应

    D与硫酸的结合反应

    E与谷胱甘肽结合反应


    B
    抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应得到对乙酰氨基水杨酸。

  • 第4题:

    属于第二相生物转化的反应有()

    A对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应

    B沙丁胺醇和硫酸的结合反应

    C白硝安和谷胱甘肽的结合反应

    D对氨基水杨酸的乙酰化结合反应

    E尖端扭转型室性心律失常


    A,B,C,D,E
    结合反应有6种——“四酸一肽一甲基”(葡萄糖醛酸、氨基酸、硫酸、乙酰化、谷胱甘肽、甲基化)。

  • 第5题:

    使药物分子水溶性增加的结合反应有()

    A与氨基酸的结合反应

    B乙酰化结合反应

    C与葡萄糖醛酸的结合反应

    D与硫酸的结合反应

    E甲基化结合反应


    A,C,D
    本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷脱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。故本题答案应选ACD。