问答题简述拟肾上腺素药物的构效关系？
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简述拟肾上腺素药物的构效关系？
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第1题：
简述喹诺酮类药物的构效关系。
正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。 -
第2题：
举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。
正确答案: 侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代，N-双烷基取代可使活性下降，毒性增大。例如，无取代的去甲肾上腺素主要为α受体激动剂，肾上腺素的N-甲基取代，为α和β受体激动剂，当N-取代为异丙基，如异丙肾上腺素，主要为β受体激动剂。 -
第3题：
简述孕激素的构效关系。
正确答案: （1）、4-烯-3-酮是必需结构，否则失去活性；
（2）、6位可以被甲基、卤素取代，能增加孕激素活性；
（3）、6，7位引入双键后可与4，5位双键共轭，增强孕激素活性；
（4）、16位用卤素取代可增加活性；
（5）、17α位的羟基乙酰化后可以口服；
（6）、17β位两个碳的碳链是必需的，乙酰基也可以被炔基或乙基代替，活性可以保留；
（7）、13位可以是甲基，也可以是乙基，都有孕激素活性；
（8）、19位甲基无甲基时仍能保留孕激素活性，若同时具有17-炔基，也是一种高效孕激素。 -
第4题：
问答题简述HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系。正确答案： （1）3，5-二羟基戊酸结构部分（Ⅰ）是抑制HMG-CoA还原酶的活性必需结构。若是内酯结构经酶解后才有效。
（2）手性氢化萘（Ⅲ）是疏水结合的重要基团，有一定的平面要求。
①R1为甲基活性增强；R2为羟基可增加亲水性；侧链酯的立体化学对活性无太大影响。
②氢化萘环可被苯环、杂环或稠环取代，芳环上邻位有对氟苯基和异丙基取代，具有最适合的与酶作用的亲酯性和空间排列，芳环与对氟苯基不共面活性最好。
（3）中间连接碳桥（Ⅱ）应是两个碳原子的距离，若为乙烯型碳链连接仍能保持活性。若改变两个碳原子的距离，活性减弱或消失解析： 暂无解析 -
第5题：
问答题简述局麻药的构效关系。正确答案： 局部麻醉药的化学结构可概括为三部分：亲脂部分、中问连接链和亲水部分。
亲脂部分为取代的苯环或芳杂环，以苯环作用较强。（初级药士药物化学辅导精华）中间连接链与局部麻醉药作用持效时间及强度有关。其麻醉作用时间顺序为-CH2->-NH->-S->-O-，麻醉作用强度顺序为-S->-O->-CH2->-NH-。亲水部分一般为叔胺，医学教育网
收集整理烷基以3～4个碳原子时作用最强。局部麻醉药结构中的亲水部分和亲脂部分必须有适当的平衡，即有合适的脂水分配系数，才有利于发挥其麻醉活性。一般来说，具有较高的脂溶性和较低的pKa的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。解析： 暂无解析 -
第6题：
问答题举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。正确答案： 侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代，N-双烷基取代可使活性下降，毒性增大。例如，无取代的去甲肾上腺素主要为α受体激动剂，肾上腺素的N-甲基取代，为α和β受体激动剂，当N-取代为异丙基，如异丙肾上腺素，主要为β受体激动剂。解析： 暂无解析 -
第7题：
问答题简述喹诺酮类药物的构效关系。正确答案： 喹诺酮类药物的构效关系如下：
（1）在喹诺酮类的1位引入乙基或环丙基，不但增强了抗菌活性，而且扩大了抗菌谱。
（2）3位的羧基和4位的酮基是喹诺酮类与DNA回旋酶结合必不可少的。
（3）5位氨基取代可使活性增加。
（4）6位引入氟原子可导致抗菌活性增加。
（5）7位上引入各种取代基杂环均使活性增加，以哌嗪基团最佳。
（6）8位氟代或氯代衍生物有更好的口服吸收，体内活性更强。解析： 暂无解析 -
第8题：
问答题简述局麻药的基本结构和构效关系.正确答案： （1）、局麻药的化学结构通常包括三个部分：亲脂芳香环、中间连接功能基和亲水性胺基；
（2）、亲脂部分可为芳环、芳杂环，这一部分修饰对理化性质变化大；
（3）、芳环邻对位给电子取代活性增加，吸电子取代则活性下降；
（4）、中间部分以2-3个碳原子为好；
（5）、中间部分结构影响药物的稳定性和作用强度；
（6）、亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯烷、哌啶、吗啉等，以叔胺最为常见。解析： 暂无解析 -
第9题：
问答题简述拟肾上腺素药物的构效关系？正确答案： 主要有以下几点：苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，而3，4-二羟基化合物比4-羟基化合物的活性大。
多数拟肾上腺素药在氨基的位具有羟基（多巴胺、多巴酚丁胺例外），此羟基的存在对活性有显著影响，一般R构型光学异构体具有较大活性。
侧链氨基被非极性烷基取代时，基团的大小与受体的选择性有密切关系，在一定范围内，取代基愈大，对受体的选择性愈侧链氨基的碳原子上引入甲基，则由于甲基的位阻效应，阻碍单胺氧化酶（MAO）对氨基的氧化代谢脱氨从而使药物的作用时间延长。解析： 暂无解析 -
第10题：
问答题简述芳基丙酸类解热镇痛抗炎药的构效关系。正确答案： 丙酸相连的芳环上对位或间位须有疏水性基团，对抗炎作用较为重要，间位还有F，Cl等吸电子基对抗炎作用有利；
羧基α位的甲基能限制羧基的自由旋转使其构型适合与酶结合，增强了抗炎镇痛作用；
α-甲基的引入导致手性药物在体内与酶的亲和力存在立体空间的差异产生了不对称中心，故这类药物的对映体在生理活性、毒性、体内分布及代谢方面均有差异，通常（S）-异构体比（R）异构体活性高。解析： 暂无解析 -
第11题：
问答题肾上腺素受体激动药的构效关系。（儿茶酚胺类：肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺素，多巴胺）正确答案： 1、苯环上化学基团的不同：
（1）若3，4位都有羟基，则外周产生α，β激动作用，作用时间短，中枢作用弱。 （2）去掉一个羟基，外周作用减弱，作用时间延长。
（3）去掉两个羟基，外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。
2、烷胺侧链α碳原子上氢被取代：若被甲基取代，作用时间延长。
3、氨基上的氢被取代：取代基从甲基到叔丁基，对α受体作用逐步减弱，对β受体作用逐步增强。
4、光学异构体：碳链上的α碳和β碳被其他基团取代，α左旋，外周作用增强。α右旋中枢兴奋作用增强。解析： 暂无解析 -
第12题：
问答题简述巴比妥类药物的构效关系。正确答案： 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
③C5上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。解析： 暂无解析 -
第13题：
简述拟肾上腺素药物的构效关系？
正确答案: 主要有以下几点：苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，而3，4-二羟基化合物比4-羟基化合物的活性大。
多数拟肾上腺素药在氨基的位具有羟基（多巴胺、多巴酚丁胺例外），此羟基的存在对活性有显著影响，一般R构型光学异构体具有较大活性。
侧链氨基被非极性烷基取代时，基团的大小与受体的选择性有密切关系，在一定范围内，取代基愈大，对受体的选择性愈侧链氨基的碳原子上引入甲基，则由于甲基的位阻效应，阻碍单胺氧化酶（MAO）对氨基的氧化代谢脱氨从而使药物的作用时间延长。 -
第14题：
简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。
正确答案: （1）具有苯乙胺的母体结构。
（2）苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，3，4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。
（3）侧链的β羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件。与β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关，R构型具有较大的活性。
（4）侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代。
（5）在侧链的α碳原子上引入甲基，阻碍单胺氧化酶对其代谢，可延长作用时间。 -
第15题：
简述巴比妥类药物的构效关系。
正确答案: 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
③C5上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。 -
第16题：
问答题简述功能与结构之间的构效关系。正确答案： 1.功能高分子材料的性质主要取决于所含的官能团；
2.功能高分子材料的慈宁宫只取决于聚合物骨架与官能团协同作用；
3.官能团与聚合物骨架不能区分；
4.官能图在功能高分子材料中仅起辅助作用解析： 暂无解析 -
第17题：
问答题简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。正确答案： （1）具有苯乙胺的母体结构。
（2）苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，3，4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。
（3）侧链的β羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件。与β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关，R构型具有较大的活性。
（4）侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代。
（5）在侧链的α碳原子上引入甲基，阻碍单胺氧化酶对其代谢，可延长作用时间。解析： 暂无解析 -
第18题：
问答题论述喹诺酮类药物的构效关系正确答案： 1、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。N-1位若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。N-1由烃基，环烃基取代活性增加，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳，若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似，但抗革兰氏阳性菌活性较强。
2、8位上的取代基可以为C1、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基。在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强。
3、2位上引入取代基后活性减弱或消失。
4、3位羧基和4位酮基为此类药物与DNA回旋酶和拓扑酶IV结合产生药效必不可缺少的部分，将酮羰基被硫酮基或亚胺基取代及3位羧基被其它含有酸性基团替代时，活性均减弱。
5、在5位取代基中，以氨基取代的抗菌效果最佳。其它基团取代活性均减弱。
6、6位不同的取代基对活性的贡献顺序为F>Cl>CN≥NH2≥H，6位氟的引入可使其与DAN回旋酶的结合亲和力增加2~17倍，对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。
7、在7位上引入各种取代基均可使活性增加，特别是哌嗪基取代最好，进一步加强与细菌DNA回旋酶的结合能力，可使喹诺酮类抗菌谱扩大，也可增加对GABA受体的亲和力，因而产生中枢副作用。
8、B环可作较大的改变，可以是骈合的环体、吡啶环、嘧啶环等。解析： 暂无解析 -
第19题：
问答题简述ACEI的构效关系。正确答案： （1）有效的ACEI必须与ACE的作用底物AI具有相似的结构部分：末端氨基酸部分为L构型，若为D构型抑制活性会减少100~1000倍。
（2）分子中必须有与ACE阳离子部分结合的能解离为阴离子的基团，即末端氨基酸部分的羧基；有能与ACE形成氢键的基团，即酰胺部分的羰基；具有能与ACE的阴离子结合基团，如巯基，羧基，磷酸基等。
（3）分子中含有疏水性基团，如芳烃基，脂烃基，可使药效增强，并可改变药代动力学参数。
（4）将巯基，羧基，磷酸基酯化可增加稳定性，延长作用时间，降低副作用，制得可供口服的前药。解析： 暂无解析 -
第20题：
问答题简述镇痛药物的构效关系。正确答案： 吗啡衍生物：
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7，8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。
吗啡喃类：将吗啡结构中的4，5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。解析： 暂无解析 -
第21题：
问答题简述β-肾上腺受体拮抗剂的结构特点和构效关系。正确答案： β-肾上腺受体拮抗剂大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，并具有相似的构效关系：
（1）芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环等，可有甲基、氯、甲氧基，硝基等取代基2，4或2，3，6同时取代时活性最佳；
（2）氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低；
（3）C2为S构型活性强，R构型活性降低或消失；
（4）N上取代基以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N-双取代活性下降。解析： 暂无解析 -
第22题：
问答题试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。正确答案： 构效关系：
1、1位取代基：最合适的长度为0.42nm，相当于一个乙基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙基（也可以是环丁基环戊基等取代，活性大于乙基取代。
2、2位不适合任何取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。
3、3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。
4、5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。
5、6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力（与DNA回旋酶的结合力增加2~17倍，穿透力增加1~70倍，大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。
6、7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。
7、8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F引入最好，如斯帕沙星。解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。正确答案： 一、巴比妥类药物的构效关系：
1、巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时，才具有沉着催眠作用。果5，5-单取代物不容易解离，其脂溶性较年夜，易透过血脑樊篱，进进中枢神经系统阐扬疗效。
2、C5位两个与代基可所以烷烃基，不饱战烃基，卤代烃基或芳烃基等，但两个取代基碳原子总数须在4~8之间，才有杰出的平静催眠作用，跨越8个时，可招致惊厥。
3、庖代基为烯烃、环烯烃时，在体内易被氧化粉碎，多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时，则多为作用时间少的催眠药。
4、酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时，天生物均无催眠感化，仅一个氢被甲基代替，则可增长脂溶性，下降酸性，起效快，作用工夫短。
5、用硫替代C2位羰基中的氧，脂溶性增添，进进中枢神经体系的速率加速，起效快，但易代开，感化时候短。如硫喷妥钠临床多做为静脉麻醒药。
二、巴比妥类药物的理化性质：巴比妥类药物通常是红色结晶或结晶性粉终，正在氛围中较不变。没有溶于火，易溶于乙醇及有机溶剂中。
1、弱酸性：巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物，可发作酮式布局取烯醇式的互变同构，构成烯醇型，.显现强酸性。
2、水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺构造，易产生水解开环回响反映，以是其钠盐打针剂要配成粉针剂。
3、成盐反响：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子构成难溶性盐类，可用于辨别巴比妥类药物。解析： 暂无解析 -
第24题：
问答题列举三种整合酶抑制剂，并简述其构效关系特点。正确答案： 根据整合酶抑制剂化学性质和来源可将其主要分为：
二酮酸类抑制剂
作用机制：该类化合物的主要特点是相对于3′端加工，它们更偏向于抑制整合酶的链转移反应。在链转移反应中，DKAs与PIC中整合酶的核心结构域的两个二价金属离子活性位点相互作用，从而竞争性的抑制宿主DNA与该位点的结合。
肽类抑制剂
第一个肽类抑制剂HCKFWW是1995年发现的，它对3′端加工和链转移的抑制浓度为微摩尔级。随后设计的肽类抑制剂抑制机制主要与整合酶的二聚体作用，主要代表有INH1、INH5，他们对HIV整合酶的3′端加工和链转移过程都具有明显的抑制作用。
核苷类抑制剂
该类抑制剂包括：单核苷、双核苷、三核苷及四核苷、单链、双链、三螺旋、鸟苷四聚体，它们都含有一个带负电荷的磷酸酯骨架。主要代表是AR177（Zintevir，T30177）。
AR177 （Zintevir， T30177）是一个鸟苷酸四聚体
作用机制是干扰整合酶和DNA的结合而抑制整合过程，是第一个进入临床试验的核苷抑制剂。
天然来源抑制剂
该类抑制剂主要有黄酮和多酚，生物碱，萜类化合物，植物蛋白等。相对于其它种类抑制剂，它们有来源广泛，费用低廉，副作用小的优点。尤其是一些来源植物蛋白已经显示出具有很好的抗病毒活性，能够协助改善AIDS的治疗。
多羟基化的芳香族化合物
PHAs是整合酶抑制剂中最大的一类，大部分源于天然产物，包括：咖啡酸苯乙酯（CAPE）、酸性黄（curcumin）、香豆素（coumarin）、黄酮（flavone）及黄烷酮类化合物、木酚素及其类似物、缩酚酸（depsides）及缩酚酸环醚（depsidone）等。解析： 暂无解析