单选题苯乙胺类拟肾上腺素药，当侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）A 对α-受体激动作用增大B 对α-受体激动作用增大C 对β-受体激动作用增大D 对β-受体激动作用减小E 对α-和β-受体激动作用均增大

题目
单选题
苯乙胺类拟肾上腺素药，当侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）
A

对α-受体激动作用增大

B

对α-受体激动作用增大

C

对β-受体激动作用增大

D

对β-受体激动作用减小

E

对α-和β-受体激动作用均增大

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1.沙丁胺醇氨基上的取代基为()A、甲基B、异丙基C、叔丁基D、乙基

2.不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是A．具有苯乙胺基本结构B．乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张作用C．苯环上l～2个羟基取代可增强作用D．氨基β位羟基的构型，一般R构型比S构型活性大E．氨基上取代烷基体积增大时，支气管扩张作用增强

3.苯乙胺属于拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的基团取代时A．对α受体激动作用增大，对β受体激动作用减小B．对α受体激动作用增大，对β受体激动作用增大C．对α受体激动作用减小，对β受体激动作用减小D．对α受体激动作用减小，对β受体激动作用增大E．α对仅和β受体激动作用均增大

4.肾上腺素β受体阻断剂侧链氨基上的取代基一般为A．异丙基B．芳环C．哌啶基D．甲基E．羧基

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  • 第1题：

    苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时

    A．对α1受体激动作用增大

    B．对α2受体激动作用增大

    C．对β受体激动作用增大

    D．对β受体激动作用减小

    E．对α和β受体激动作用均增大


    正确答案：C
    β－苯乙胺的氨基上的取代基体积大小与对受体作用的选择性有关。从甲基到叔丁基，随着取代基体积的增大，对α受体的激动作用逐渐减弱，而对β－受体的作用逐渐加强。如沙丁胺醇、多巴酚丁胺等对β受体有较好的选择性。

  • 第2题：

    苯乙胺属于拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的基团取代时

    A、对α受体激动作用增大，对β受体激动作用减小

    B、对α受体激动作用增大，对β受体激动作用增大

    C、对α受体激动作用减小，对β受体激动作用减小

    D、对α受体激动作用减小，对β受体激动作用增大

    E、对α和β受体激动作用均增大


    参考答案：D

  • 第3题：

    苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基被体积较大的异丙基或叔丁基取代时

    A:对α1受体激动作用增大
    B:对α2受体激动作用增大
    C:对α和β受体激动作用均增大
    D:对β受体激动作用增大
    E:对β受体激动作用减小

    答案：D
    解析：

  • 第4题：

    下列叙述与拟肾上腺素药物构效关系相符的是

    A:基本结构是β-苯乙胺
    B:在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类，极性较大，外届用较中枢强
    C:在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基周作用减弱，作用时间缩短
    D:β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积大，对β受体作用的选择性越高
    E:β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时，R-型的左旋体生物活性较强

    答案：A,B,D,E
    解析：

  • 第5题：

    不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是

    A.具有苯乙胺基本结构
    B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张作用
    C.氨基β位羟基的构型，一般R构型比S型构型活性大
    D.氨基上取代烷基体积增大时，支气管扩张作用增强
    E.苯环1～2个羟基取代可增强作用

    答案：B
    解析：

  • 第6题：

    苯乙胺拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时

    A.对α受体激动作用增大
    B.对α受体激动作用增大
    C.对β受体激动作用减小
    D.对β受体激动作用增大
    E.对α和β受体激动作用均增大

    答案：D
    解析：
    根据结构改造中的经验，一般来说，苯乙胺侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时，对β受体激动作用增大。

  • 第7题：

    拟肾上腺素药，在一定范围内，侧链氨基上取代基大（例如异丙基或叔丁基） （）

    • A、对α受体亲和力增大
    • B、对β受体亲和力增大
    • C、对α受体的亲和力减小
    • D、对β受体亲和力减小

    正确答案:B,C

  • 第8题：

    苯乙胺类拟肾上腺素药，当侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）

    • A、对α-受体激动作用增大
    • B、对α-受体激动作用增大
    • C、对β-受体激动作用增大
    • D、对β-受体激动作用减小
    • E、对α-和β-受体激动作用均增大

    正确答案:C

  • 第9题：

    苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基（如异丙基或叔丁基）取代（）。

    • A、对α1受体亲和力增大
    • B、对α2受体亲和力增大
    • C、对β受体亲和力增大
    • D、对β受体亲和力减小
    • E、对α和β受体亲和力均增大

    正确答案:C

  • 第10题：

    举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。


    正确答案: 侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代，N-双烷基取代可使活性下降，毒性增大。例如，无取代的去甲肾上腺素主要为α受体激动剂，肾上腺素的N-甲基取代，为α和β受体激动剂，当N-取代为异丙基，如异丙肾上腺素，主要为β受体激动剂。

  • 第11题：

    单选题
    苯乙胺类拟肾上腺素药，当侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）
    A

    对α-受体激动作用增大

    B

    对α-受体激动作用增大

    C

    对β-受体激动作用增大

    D

    对β-受体激动作用减小

    E

    对α-和β-受体激动作用均增大


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    β受体阻断剂侧链氨基上的取代基常为仲胺结构，其中，以（）取代效果较好。
    A

    甲基

    B

    乙基

    C

    异丙基或叔丁基

    D

    苄基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是

    A．具有苯乙胺基本结构

    B．乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，对药理作用有特殊影响

    C．苯环上1～2个羟基取代可增强作用

    D．氨基β位羟基的构型，一般R构型比S构型活性大

    E．氨基上取代烷基体积增大时，支气管扩张作用增强


    正确答案：B

  • 第14题：

    体积较大的异丙基或叔丁基取代苯乙胺类肾上腺素能药物侧链氨基时

    A.对β受体激动作用增大
    B.对α受体激动作用增大
    C.对α和β受体激动作用均增大
    D.对β受体激动作用减小
    E.对α受体激动作用增大

    答案：A
    解析：

  • 第15题：

    对拟肾上腺素药物叙述正确的是

    A:具有儿茶酚胺结构
    B:具有β-苯乙胺的基本结构
    C:去除苯环上的两个酚羟基，中枢作用增强，如麻黄碱
    D:将氨基上的甲基换成异丙基或叔丁基时，对β受体激动作用增强，如异丙肾上腺素
    E:苄位有羟基时，为手性碳原子，R-构型左旋体活性较强，如肾上腺素、去甲肾上腺素

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第16题：

    苯乙胺类肾上腺素能药物，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时

    A.对受体激动作用增大
    B.对受体激动作用增大
    C.对β受体激动作用减小
    D.对β受体激动作用增大
    E.对α和β受体激动作用均增大

    答案：D
    解析：
    根据结构改造中的经验，一般来说，苯乙胺侧链氨基被体积较大的异丙基或叔丁基取代时，对B受体激动作用增大。

  • 第17题：

    临床上应用的β2受体激动剂药物绝大多数是β-苯乙胺的基本结构：



    其中苯环上的取代基及取代基位置不同，侧链氮原子取代基不同，使其药理作用不同。


    将异丙肾上腺素苯核3位酚羟基用羟甲基取代，侧链氮原子上异丙基用叔丁基取代，得到化学性质稳定，对β2受体选择能力强的平喘药物沙丁胺醇。该药物的结构是



    答案：A
    解析：
    认识沙丁胺醇该药物的结构。

  • 第18题：

    不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是（）

    • A、具有苯乙胺基本结构
    • B、乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张作用
    • C、苯环上1～2个羟基取代可增强作用
    • D、氨基β位羟基的构型，一般R构型比S构型活性大
    • E、氨基上取代烷基体积增大时，支气管扩张作用增强

    正确答案:B

  • 第19题：

    增强肾上腺素能药物的β受体激动作用采取的办法是（）。

    • A、去掉侧链上的羟基
    • B、去掉苯环上的酚羟基
    • C、在α-碳上引入甲基
    • D、在氨基上以异丙基或叔丁基取代

    正确答案:D

  • 第20题：

    苯乙胺拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）

    • A、对α受体激动作用增大
    • B、对α受体激动作用增大
    • C、对β受体激动作用减小
    • D、对β受体激动作用增大
    • E、对α和β受体激动作用均增大

    正确答案:D

  • 第21题：

    β受体阻断剂侧链氨基上的取代基常为仲胺结构，其中，以（）取代效果较好。

    • A、甲基
    • B、乙基
    • C、异丙基或叔丁基
    • D、苄基

    正确答案:C

  • 第22题：

    单选题
    苯乙胺拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时（）
    A

    对α受体激动作用增大

    B

    对α受体激动作用增大

    C

    对β受体激动作用减小

    D

    对β受体激动作用增大

    E

    对α和β受体激动作用均增大


    正确答案： A
    解析： 根据结构改造中的经验，一般来说，苯乙胺侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时，对β受体激动作用增大。

  • 第23题：

    单选题
    增强肾上腺素能药物的β受体激动作用采取的办法是（）。
    A

    去掉侧链上的羟基

    B

    去掉苯环上的酚羟基

    C

    在α-碳上引入甲基

    D

    在氨基上以异丙基或叔丁基取代


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基（如异丙基或叔丁基）取代（）。
    A

    对α1受体亲和力增大

    B

    对α2受体亲和力增大

    C

    对β受体亲和力增大

    D

    对β受体亲和力减小

    E

    对α和β受体亲和力均增大


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

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