青霉素类抗生素海他西林制成前药的目的是（）A、提高药物在作用部位的特异性B、提高稳定性延长作用时间C、增加水溶性，改善药物吸收或给药途径D、为了降低成本

题目

青霉素类抗生素海他西林制成前药的目的是（）

  • A、提高药物在作用部位的特异性
  • B、提高稳定性延长作用时间
  • C、增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
  • D、为了降低成本
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1.将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是（ ）。A．延长药物的作用时间B．增加药物对特定部分作用的选择性C．改善药物的溶解性能D．提高药物的稳定性E．改善药物的吸收性

2.利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点，将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成其前药己烯雌酚磷酸酯(磷雌酚)的目的是( )。A．提高药物的稳定性B．延长药物作用时间C．改善药物溶解性D．改善药物的吸收E．提高药物对特定部位的选择性

3.利用肾脏中γ-谷氨酰转肽酶较丰富的生化特点，将磺胺甲噁唑(SMZ)制成其前药N-酰基-γ-谷氨酰衍生物的目的是( )。A．改善药物口服吸收B．改善药物的溶解性C．延长药物作用时间D．提高药物对特定部位的选择性E．提高药物的稳定性

4.将抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰，制成其前药氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯的目的是（ ）。A．改善药物的吸收B．延长药物的作用时间C．改善药物的溶解性D．降低药物的毒副作用E．提高药物的稳定性

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  • 第1题：

    制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有( )。

    A．改善药物的吸收

    B．改善药物的溶解性

    C．延长药物作用时间

    D．提高药物的稳定性

    E．改变药物的作用机理


    正确答案：ABCD
    ABCD[知识点] 药物化学结构修饰对药效的影响

  • 第2题：

    将氟尿嘧啶制成卡莫氟的目的是

    A.延长药物的作用时间

    B.增加药物对特定部位作用的选择性

    C.改善药物的溶解性能

    D.提高药物的稳定性

    E.改善药物的吸收性


    正确答案：B
    考查卡莫氟的作用特点。将氟尿嘧啶制成卡莫氟的主要目的是增加其对肿瘤作用的选择性，利用肿瘤组织和正常组织中酶活性的差异(肿瘤组织中尿嘧啶核苷酶有较高的活性)，使去氧氟尿苷水解成氟尿嘧啶而发挥抗肿瘤作用。故选B答案。

  • 第3题：

    将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是（ ）。

    A：提高药物的稳定性
    B：改善药物的吸收性
    C：延长药物的作用时间
    D：改善药物的溶解性能
    E：增加药物对特定部位作用的选择性

    答案：E
    解析：
    去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。

  • 第4题：

    将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是
    A.延长药物的作用时间
    B.增加药物对特定部位作用的选择性
    C.改善药物的溶解性能
    D.提高药物的稳定性
    E.改善药物的吸收性


    答案：B
    解析：
    B
    解答：为了降低毒性，提高疗效，研制了大量的5-Fu衍生物。将5-Fu制成去氧氟尿苷是因为后者能够在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成5-Fu而发挥作用，肿瘤细胞内含有较多的该酶，故瘤组织中5-Fu的浓度较高，而骨髄则相反，因此其目的是为了提髙药物的选择性，增加药物对特定部位的作用。另外，将5-Fu制成替加氟可以降低5-Fu毒性，制成双喃氟啶可以延长药物的作用时间并降低药物的不良反应，制成卡莫氟可以在体内缓缓释放出5-Fu。

  • 第5题：

    前药设计的目的不包括下列哪项（）

    • A、促进药物吸收
    • B、提高药物在作用部位的特异性
    • C、遮蔽药物的不适气味
    • D、为了降低成本

    正确答案:D

  • 第6题：

    哌氨托美丁制成前药的目的是（）

    • A、提高患者的依从性
    • B、提高药物在作用部位的特异性
    • C、延长作用时间
    • D、促进药物吸收

    正确答案:B

  • 第7题：

    前药修饰在药物研究开发中的主要作用有（）

    • A、增加药物溶解度
    • B、改善药物吸收和分布
    • C、增加药物的化学稳定性
    • D、减低毒性或不良反应
    • E、延长药物的作用时间

    正确答案:A,B,C,D,E

  • 第8题：

    前药原理可以提高和改善药物的（）。

    • A、在体内的吸收
    • B、延长体内作用时间
    • C、对组织选择性
    • D、稳定性
    • E、溶解性

    正确答案:A,B,C,D,E

  • 第9题：

    单选题
    下列对前药原理的作用叙述错误的是（）。
    A

    前药原理可以改善药物在体内的吸收

    B

    前药原理可以缩短药物在体内的作用时间

    C

    前药原理可以提高药物的稳定性

    D

    前药原理可以消除药物的苦味

    E

    前药原理可以改善药物的溶解度


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    多选题
    前药修饰在药物研究开发中的主要作用有（）
    A

    增加药物溶解度

    B

    改善药物吸收和分布

    C

    增加药物的化学稳定性

    D

    减低毒性或不良反应

    E

    延长药物的作用时间


    正确答案： D,A
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    青霉素类抗生素海他西林制成前药的目的是（）
    A

    提高药物在作用部位的特异性

    B

    提高稳定性延长作用时间

    C

    增加水溶性，改善药物吸收或给药途径

    D

    为了降低成本


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    多选题
    前药原理可以提高和改善药物的（）。
    A

    在体内的吸收

    B

    延长体内作用时间

    C

    对组织选择性

    D

    稳定性

    E

    溶解性


    正确答案： B,C
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    海他西林是氨苄西林的前药,其设计的目的是()

    A、提高生物利用度

    B、提高水溶性

    C、提高药物的化学稳定性

    D、提高药物的靶向性


    答案：C

  • 第14题：

    药物结构修饰的目的

    A:改善药物的吸收
    B:延长药物作用时间
    C:提高药物稳定性
    D:降低药物毒副作用
    E:改善药物的溶解性

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第15题：

    将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是
    A .延长药物的作用时间 B .增加药物对特定部分作用的选择性
    C .改善药物的溶解性能 D .提高药物的稳定性
    E .改善药物的吸收性


    答案：B
    解析：
    [解析]本题考查药物修饰的作用。
    去氧氟尿苷在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成氟尿嘧啶而发挥作用。由于肿瘤细胞内含有较多的该酶，故肿瘤组织内氟尿嘧啶浓度较高，而骨髓则相反。因此产生了选择性。

  • 第16题：

    将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是
    A .改善药物的水溶性 B .提高药物的稳定性
    C .降低药物的毒副作用 D .改善药物的吸收性
    E .增加药物对特定部位作用的选择性


    答案：D
    解析：
    [答案]D
    [解析]本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。
    改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timolol)为P受体措抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶性差(lgP=-0.04)，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高(lgP=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4?6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

  • 第17题：

    通常前药设计用于（）

    • A、增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
    • B、提高稳定性，延长作用时间
    • C、掩蔽药物的不适气味
    • D、提高药物在作用部位的特异性
    • E、改变药物的作用靶点

    正确答案:A,B,C,D

  • 第18题：

    下列对前药原理的作用叙述错误的是（）。

    • A、前药原理可以改善药物在体内的吸收
    • B、前药原理可以缩短药物在体内的作用时间
    • C、前药原理可以提高药物的稳定性
    • D、前药原理可以消除药物的苦味
    • E、前药原理可以改善药物的溶解度

    正确答案:B

  • 第19题：

    将氢化可的松的21-OH酯化，可得到它的前药，目的是（）。

    • A、提高药物的稳定性
    • B、改善药物的溶解性
    • C、提高药物的活性
    • D、延长药物的作用时间

    正确答案:D

  • 第20题：

    单选题
    哌氨托美丁制成前药的目的是（）
    A

    提高患者的依从性

    B

    提高药物在作用部位的特异性

    C

    延长作用时间

    D

    促进药物吸收


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    多选题
    通常前药设计用于（）
    A

    增加水溶性，改善药物吸收或给药途径

    B

    提高稳定性，延长作用时间

    C

    掩蔽药物的不适气味

    D

    提高药物在作用部位的特异性

    E

    改变药物的作用靶点


    正确答案： A,E
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    将氢化可的松的21-OH酯化，可得到它的前药，目的是（）。
    A

    提高药物的稳定性

    B

    改善药物的溶解性

    C

    提高药物的活性

    D

    延长药物的作用时间


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    前药设计的目的不包括下列哪项（）
    A

    促进药物吸收

    B

    提高药物在作用部位的特异性

    C

    遮蔽药物的不适气味

    D

    为了降低成本


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

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