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第1题：
以下哪项是目前首选的抗艾滋病药物最准确的分类A.核苷类和开环核苷类
B.抗生素类和天然植物类
C.逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂
D.蛋白酶抑制剂和核苷类
E.多肽和非核苷类答案：C解析：抗艾滋病药按作用机制分为：反转录酶抑制剂（齐多夫定），蛋白酶抑制剂（沙奎那韦）。 -
第2题：
简述药用酶抑制剂应具备的条件。
正确答案: ①结构应与底物E或反应中间物甚至产物相似，以便通过与底物相似的方式与酶结合；
②抑制剂必须到达作用部位（靶酶），且在那里要维持 一定的浓度；
③抑制剂应用具有特异性，即其作用仅限于靶酶，不过设计仅抑制某种靶酶的专一性抑制剂较困难。 -
第3题：
简述淀粉酶的分类。
正确答案:α-淀粉酶、β-淀粉酶、葡萄糖淀粉酶、脱支酶。 -
第4题：
简述酶的分类。
正确答案:（1）氧化-还原酶：主要包括脱氢酶和氧化酶。
（2）转移酶：转移酶催化分子间基团转移反应。
（3）水解酶：水解酶催化底物的加水分解反应。
（4）裂合酶：催化C-C， C-O， C-N断裂，形成双键的反应。
（5）异构酶：异构酶催化各种同分异构体的相互转化，即底物分子内基团或原子的重排过程。
（6）合成酶：又称为连接酶，能够催化C-C、C-O、C-N 以及C-S 键的形成反应。这类反应必须与ATP分解反应相互偶联。 -
第5题：
简述酶的化学本质及分类
正确答案:1.酶的化学本质 酶是具有催化能力的特殊蛋白质。
2.酶的组成成分
（1）由简单蛋白质形成的酶：这类酶不含辅助因子，其活性仅仅决定于它的蛋白质结构，如脲酶、蛋白酶、淀粉酶、脂肪酶及核糖核酸酶等。
（2）由结合蛋白质形成的酶：这类酶只有在结合了非蛋白质组分（辅助因子）后，才表现出酶的活性，其酶蛋白与辅助因子结合后所形成的复合物称为“全酶”，即全酶=酶蛋白+辅助因子。
酶的辅助因子包括：
辅酶：指与酶蛋白松弛结合的辅助因子，可用透析等方法将其从全酶中除去。
辅基：指以共价键和酶蛋白较牢固地结合在一起的辅助因子，不易透析除去，如细胞色素氧化酶中的铁卟啉辅基。
蛋白辅酶：指以蛋白质作为酶的辅助因子，一般起传递电子、原子、某些基团作用。
在催化反应中，酶蛋白与辅助因子的作用不同，酶反应的专一性取决于酶蛋白本身；辅助因子本身无催化作用，但可直接对电子、原子、或某些基团（如酰基等）起传递作用。
3.按酶蛋白分子的特点分类
（1）单体酶：酶蛋白只有一条多肽链，属于这一类的酶很少，一般为水解酶类，如溶菌酶、胰蛋白质酶等。（2）寡聚酶：酶蛋白由几个甚至几十个亚基组成。有些酶的亚基都相同；有些酶的亚基则不同，如磷酸化酶a、3-磷酸甘油醛脱酶。
（3）多酶体系：是由几种酶彼此嵌合形成的复合体，常常在一个连续的反应链中起作用，连续的反应链是指前一个酶反应产物是后一个酶反应的底物，如脂肪酸合成酶复合体、丙酮酸脱氢酶系等。
4.酶的辅助因子与B族维生素
B.族维生素与辅酶有极为密切的联系 -
第6题：
简述酶抑制剂的设计方法，并举例说明。
正确答案:（1）基于竞争性抑制的底物类似物来设计酶抑制剂主要是通过竞争性抑制来适当控制反应的速度，而不是全面关闭整个反应。如别嘌呤醇是黄嘌呤的结构类似物，可以抑制黄嘌呤氧化酶的活性降低尿酸的产生，而尿酸是引起痛风病的
原因，所以别嘌呤醇可以治疗痛风。阿糖胞苷抑制DNA聚合酶活性。
（2）基于过渡态类似物来设计酶抑制剂过渡态类似物与酶的亲和力比底物与酶的亲和力强。
多数过渡态类似物对酶的抑制作用都很强烈。但过渡态类似物的
设计难度比较大。目前糖苷酶和相当一部分蛋白酶的抑制剂是过渡态的结构类似物。如血管紧张肽转移酶抑制剂。
（3）基于自杀性底物来设计酶抑制剂自杀性底物或者叫Kcat型不可逆抑制剂。这种抑制是一种不可逆抑制。这类抑制剂必须在被酶催化反应之后才能对酶产生抑制作用，因此专一性更高。这类抑制剂已经广泛应用于肿瘤、高血压、痛风、癫痫等疾病的治疗。 -
第7题：
简述临床常用治疗痴呆的胆碱酯酶抑制剂？
正确答案:中枢神经系统胆碱能通路是记忆及认知信息处理、存储中心，增强胆碱能递质系统功能是治疗AD的重要方法，此类药物对延缓疾病进程、改善临床症状有明确效果，目前是AD的首选药物，同时也适用于血管性痴呆、路易体痴呆、帕金森病痴呆及脑外伤痴呆等。
多奈哌齐：具有高度选择性、可逆性乙酰胆碱酯酶的抑制作用，长期服用可改善AD和VaD患者认知状况及日常生活能力。
卡巴拉汀：可双重抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶，临床应用取得良好疗效，目前为AD治疗常用药，临床应用时需逐渐加量。
加兰他敏：有抑制乙酰胆碱酯酶和调节胆碱受体的作用，对改善轻、中度AD和VaD患者认知功能及日常生活能力有效。
石杉碱甲：由我国科研人员首先从石杉科植物千层塔中提取获得的一种生物碱，为可逆的、选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，可改善痴呆患者症状。 -
第8题：
问答题简述淀粉酶的分类。正确答案： α-淀粉酶、β-淀粉酶、葡萄糖淀粉酶、脱支酶。解析： 暂无解析 -
第9题：
问答题简述酶抑制剂的分类。正确答案： 1、可逆性抑制剂：竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂、反竞争性抑制剂
竞争性抑制剂：化学结构与底物相似，与底物竞争酶的活性部位
可逆性抑制剂例子：抗痛风新药---非布索坦（非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性强抑制剂）；磺胺类药物（二氢叶酸合成酶抑制剂），作用机制：磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统对PABA利用；抗艾滋病毒：齐多夫定（核苷类逆转录酶抑制剂，作用机制：抑制病毒复制过程所需的逆转录酶-阻碍病毒DNA的合成。
2、不可逆抑制剂：与酶上的一个功能基形成共价键，使酶的结构和功能发生不可逆的变化而完全失活，即使加入大量底物也不能解除这种失活状态。
根据不可逆抑制剂的作用机理的不同，基本上可分为3类：定向活性部位抑制剂、基于机理的抑制剂、伪不可逆抑制剂。
基于机理的抑制剂具有以下三个方面的结构特征和性能：
一是同正常底物的化学结构相似；
二是在通常状态下，它们具有的低反应性能的潜在基团或中间体在没得催化阶段，经靶酶诱导激活，转化为反应性能强的活性基团或中间体；
三是与酶的活性部位发生化学反应共价结合，使酶不可逆失活。例：β—內酰酶抑制剂（氧青霉烷类——克拉维酸、青霉烷砜类——舒巴坦）解析： 暂无解析 -
第10题：
问答题简述酶的化学本质及分类正确答案： 1.酶的化学本质 酶是具有催化能力的特殊蛋白质。
2.酶的组成成分
（1）由简单蛋白质形成的酶：这类酶不含辅助因子，其活性仅仅决定于它的蛋白质结构，如脲酶、蛋白酶、淀粉酶、脂肪酶及核糖核酸酶等。
（2）由结合蛋白质形成的酶：这类酶只有在结合了非蛋白质组分（辅助因子）后，才表现出酶的活性，其酶蛋白与辅助因子结合后所形成的复合物称为“全酶”，即全酶=酶蛋白+辅助因子。
酶的辅助因子包括：
辅酶：指与酶蛋白松弛结合的辅助因子，可用透析等方法将其从全酶中除去。
辅基：指以共价键和酶蛋白较牢固地结合在一起的辅助因子，不易透析除去，如细胞色素氧化酶中的铁卟啉辅基。
蛋白辅酶：指以蛋白质作为酶的辅助因子，一般起传递电子、原子、某些基团作用。
在催化反应中，酶蛋白与辅助因子的作用不同，酶反应的专一性取决于酶蛋白本身；辅助因子本身无催化作用，但可直接对电子、原子、或某些基团（如酰基等）起传递作用。
3.按酶蛋白分子的特点分类
（1）单体酶：酶蛋白只有一条多肽链，属于这一类的酶很少，一般为水解酶类，如溶菌酶、胰蛋白质酶等。（2）寡聚酶：酶蛋白由几个甚至几十个亚基组成。有些酶的亚基都相同；有些酶的亚基则不同，如磷酸化酶a、3-磷酸甘油醛脱酶。
（3）多酶体系：是由几种酶彼此嵌合形成的复合体，常常在一个连续的反应链中起作用，连续的反应链是指前一个酶反应产物是后一个酶反应的底物，如脂肪酸合成酶复合体、丙酮酸脱氢酶系等。
4.酶的辅助因子与B族维生素
B.族维生素与辅酶有极为密切的联系解析： 暂无解析 -
第11题：
问答题简述酶抑制剂在新型农药研制中有何应用？正确答案： 早期的农药基本上都是一些没有选择性的酶不可逆抑制剂。所以这些农药的毒性极高。现在的发展方向是设计一些农作物病原菌和昆虫特有的专一性酶抑制剂。因此，这样设计出来的农药就具备高效、低毒的特性。解析： 暂无解析 -
第12题：
多选题根据抗病毒药物作用机制，下列抗病毒药物分类描述正确的有（）A穿入和脱壳抑制剂
BDNA多聚酶抑制剂和逆转录酶抑制剂
C蛋白酶抑制剂
D神经氨酸酶抑制剂
E广谱抗病毒药
正确答案： C,E解析： 暂无解析 -
第13题：
简述酶体抑制剂对肝药酶的抑制作用及意义。
正确答案:酶抑制剂能够对肝脏细胞色素药学代谢酶产生抑制作用，而使药学代谢减慢、药学作用时间延长、作用增强，同事也增加了引起毒性反应的危险。对酶产生抑制的过程通常要比酶诱导快得多，只要肝脏中的酶抑制剂达到足够的浓度即可发生对酶的抑制作用。 -
第14题：
简述核苷类逆转录酶抑制剂。
正确答案:NRTIs通过阻断病毒RNA的逆转录，即阻止病毒双链DNA形成，使病毒失去复制的模板而起作用。它们首先进入被感染细胞，然后磷酸化，形成具有活性的三磷酸化合物。这些三磷酸化合物是HIV逆转录酶的竞争抑制剂，当插入生长的DNA链时，可导致病毒DNA合成受阻，从而抑制病毒复制。这类抑制剂的不良反应严重,容易使病毒产生抗药性,因此与蛋白酶抑制剂联用,常会大大延长其病毒耐药性的产生,有协同效应。 -
第15题：
列举三种整合酶抑制剂，并简述其构效关系特点。
正确答案: 根据整合酶抑制剂化学性质和来源可将其主要分为：
二酮酸类抑制剂
作用机制：该类化合物的主要特点是相对于3′端加工，它们更偏向于抑制整合酶的链转移反应。在链转移反应中，DKAs与PIC中整合酶的核心结构域的两个二价金属离子活性位点相互作用，从而竞争性的抑制宿主DNA与该位点的结合。
肽类抑制剂
第一个肽类抑制剂HCKFWW是1995年发现的，它对3′端加工和链转移的抑制浓度为微摩尔级。随后设计的肽类抑制剂抑制机制主要与整合酶的二聚体作用，主要代表有INH1、INH5，他们对HIV整合酶的3′端加工和链转移过程都具有明显的抑制作用。
核苷类抑制剂
该类抑制剂包括：单核苷、双核苷、三核苷及四核苷、单链、双链、三螺旋、鸟苷四聚体，它们都含有一个带负电荷的磷酸酯骨架。主要代表是AR177（Zintevir，T30177）。
AR177 （Zintevir， T30177）是一个鸟苷酸四聚体
作用机制是干扰整合酶和DNA的结合而抑制整合过程，是第一个进入临床试验的核苷抑制剂。
天然来源抑制剂
该类抑制剂主要有黄酮和多酚，生物碱，萜类化合物，植物蛋白等。相对于其它种类抑制剂，它们有来源广泛，费用低廉，副作用小的优点。尤其是一些来源植物蛋白已经显示出具有很好的抗病毒活性，能够协助改善AIDS的治疗。
多羟基化的芳香族化合物
PHAs是整合酶抑制剂中最大的一类，大部分源于天然产物，包括：咖啡酸苯乙酯（CAPE）、酸性黄（curcumin）、香豆素（coumarin）、黄酮（flavone）及黄烷酮类化合物、木酚素及其类似物、缩酚酸（depsides）及缩酚酸环醚（depsidone）等。 -
第16题：
简述酶的专一性分类
正确答案:（1）结构专一性
①绝对专一性：只作用于一种底物，如脲酶只作用于尿素，对尿素的各种衍生物不起作用；再如延胡索酸水化酶只作用于延胡索酸（反丁烯二酸）或苹果酸（β-羟基丁二酸），而不作用于结构类似的其它化合物；还有如麦芽糖酶、淀粉酶等。
②相对专一性：可作用于一类底物。
A.键专一性：只要求作用于一定的化学键，对键两端的基团无严格要求，如酯酶催化酯键（R1COOR2）水解，对R1及R2无要求。
B.基团专一性：具有相对专一性的酶作用于底物时，对键两端的基团还有要求，如α-D-葡萄糖苷酶不但要求α-D-糖苷键，而且要求该键的一端必须有葡萄糖才行。
（2）立体异构专一性：
①旋光异构专一性：当底物具有旋光异构体时，酶只能作用于其中的一种。如L-氨基酸氧化酶只能催化L-氨基酸，不能催化D-氨基酸；再如β-葡萄糖氧化酶只能将β-D-葡萄糖氧化为葡萄糖酸，而对α-D-葡萄糖不起作用。
②几何异构专一性：有的酶具有顺反（几何）异构专一性，如延胡索酸酶只能催化延胡索酸（反-丁烯二酸）成为苹果酸，不能催化顺-丁烯二酸。
（3）酶专一性假说
①刚性模板学说（钥匙与锁假说、三点附着假说）及其缺陷 钥匙与锁假说：底物分子可进行化学反应的部位与酶蛋白上具有催化能力的必需基团（活性中心）间，在结构上是紧密互补的，就如同一把钥匙开一把锁一样。
三点附着假说：立体异构体虽然基团相同，但各基团在空间上的排列方式不同，这就可能出现这些基团与酶蛋白的活性中心的必需基团能否正好重合的问题，只有完全重合时，酶才能作用于底物，否则不能作用于底物。 刚性模板学说的缺陷：产物与底物的结构是不一样的，但酶的活性中心与这两类物质都要能紧密互补，对于活性中心而言这是无法办到的。因为，如果酶的活性中心是“钥匙和锁假说”中的锁，这把锁就不可能既适合底物又能适合产物。
②诱导楔合假说
诱导楔合假说：当酶分子与底物分子接近时，酶蛋白受底物分子的诱导，其构象发生有利于底结合的变化，酶与底物在此基础上互补楔合，发生反应。近年来的X-射线衍射分析已证明酶与底物结合时，酶分子确有显著的构象改变。 -
第17题：
简述酶抑制剂在新型农药研制中有何应用？
正确答案:早期的农药基本上都是一些没有选择性的酶不可逆抑制剂。所以这些农药的毒性极高。现在的发展方向是设计一些农作物病原菌和昆虫特有的专一性酶抑制剂。因此，这样设计出来的农药就具备高效、低毒的特性。 -
第18题：
以下哪项是目前首选的抗艾滋病药物最准确的分类（）
- A、核苷类和开环核苷类
- B、抗生素类和天然植物类
- C、逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂
- D、蛋白酶抑制剂和核苷类
- E、多肽和非核苷类
正确答案:C -
第19题：
简述芳香化酶抑制剂在乳腺癌治疗中的作用机理。
正确答案:芳香化酶是细胞色素P-450酶等的一种，广泛存在于卵巢、肝脏、肌肉、脂肪和肿瘤组织中，能将雄激素转化为雌激素。绝经后的妇女中卵巢功能退化，体内雌激素大为减少，但在乳腺肿瘤组织中雌激素水平与绝经前妇女一样高，主要是绝经后妇女的雌激素由芳香化酶把雄激素催化而来，通过抑制芳香化酶，可减少体内和肿瘤组织周围及肿瘤细胞内雌激素的产生，从而产生对乳腺癌的治疗作用。 -
第20题：
问答题简述HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系。正确答案： （1）3，5-二羟基戊酸结构部分（Ⅰ）是抑制HMG-CoA还原酶的活性必需结构。若是内酯结构经酶解后才有效。
（2）手性氢化萘（Ⅲ）是疏水结合的重要基团，有一定的平面要求。
①R1为甲基活性增强；R2为羟基可增加亲水性；侧链酯的立体化学对活性无太大影响。
②氢化萘环可被苯环、杂环或稠环取代，芳环上邻位有对氟苯基和异丙基取代，具有最适合的与酶作用的亲酯性和空间排列，芳环与对氟苯基不共面活性最好。
（3）中间连接碳桥（Ⅱ）应是两个碳原子的距离，若为乙烯型碳链连接仍能保持活性。若改变两个碳原子的距离，活性减弱或消失解析： 暂无解析 -
第21题：
问答题简述核苷类逆转录酶抑制剂。正确答案： NRTIs通过阻断病毒RNA的逆转录，即阻止病毒双链DNA形成，使病毒失去复制的模板而起作用。它们首先进入被感染细胞，然后磷酸化，形成具有活性的三磷酸化合物。这些三磷酸化合物是HIV逆转录酶的竞争抑制剂，当插入生长的DNA链时，可导致病毒DNA合成受阻，从而抑制病毒复制。这类抑制剂的不良反应严重,容易使病毒产生抗药性,因此与蛋白酶抑制剂联用,常会大大延长其病毒耐药性的产生,有协同效应。解析： 暂无解析 -
第22题：
问答题简述酶体抑制剂对肝药酶的抑制作用及意义。正确答案： 酶抑制剂能够对肝脏细胞色素药学代谢酶产生抑制作用，而使药学代谢减慢、药学作用时间延长、作用增强，同事也增加了引起毒性反应的危险。对酶产生抑制的过程通常要比酶诱导快得多，只要肝脏中的酶抑制剂达到足够的浓度即可发生对酶的抑制作用。解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题简述酶抑制剂的设计方法，并举例说明。正确答案： （1）基于竞争性抑制的底物类似物来设计酶抑制剂主要是通过竞争性抑制来适当控制反应的速度，而不是全面关闭整个反应。如别嘌呤醇是黄嘌呤的结构类似物，可以抑制黄嘌呤氧化酶的活性降低尿酸的产生，而尿酸是引起痛风病的
原因，所以别嘌呤醇可以治疗痛风。阿糖胞苷抑制DNA聚合酶活性。
（2）基于过渡态类似物来设计酶抑制剂过渡态类似物与酶的亲和力比底物与酶的亲和力强。
多数过渡态类似物对酶的抑制作用都很强烈。但过渡态类似物的
设计难度比较大。目前糖苷酶和相当一部分蛋白酶的抑制剂是过渡态的结构类似物。如血管紧张肽转移酶抑制剂。
（3）基于自杀性底物来设计酶抑制剂自杀性底物或者叫Kcat型不可逆抑制剂。这种抑制是一种不可逆抑制。这类抑制剂必须在被酶催化反应之后才能对酶产生抑制作用，因此专一性更高。这类抑制剂已经广泛应用于肿瘤、高血压、痛风、癫痫等疾病的治疗。解析： 暂无解析