简要说明前药的作用机制和类别，前药设计的目的是什么？
题目
简要说明前药的作用机制和类别，前药设计的目的是什么？
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第1题：
简要说明前药的应用利用前药原理设计改善体内药物动力学特征的方法有哪些。
正确答案: 前药原理的应用如下：
1.改善药物在体内的动力学特性：主要指改善原药在体内的吸收、分布、生物转化和排泄。通过引入亲脂性基团，改变药物的脂溶性，使药物易于透过脂质膜，促进药物的吸收，而后在酶的作用下使药物缓释或长效化；引入保护性载体，掩蔽结构中易变的功能基团，增加药物的稳定性，提高药物的有效血药浓度；引入亲水性载体基团，提高水溶性，改变给药途径，改善生物利用度。
2.降低药物的毒副作用：一个药物转变为前体药物的修饰，可通过给药后释放其活性形式，由于前体药物在机体组织中不同的分布而有效地增强药物的疗效。修饰后可以使药物广泛分布，也可以减少分布，提高药物的选择性定位作用，大大降低了药物的毒副作用。
3.提高药物的选择性，使药物在指定的靶点释放：利用前药，可提高药物部位特异性，具体做法包括：改变分子的体积、溶解度或油水分布系数、引入或除去离子基团、改变化合物的pKa、引入适当的稳定性会易变性基团、引入可向特定组织或器官中转运的载体。
4.改善药物的质量，提高患者的可接受度等：药物的使用对象是患者，如果药物的某些性质不合适，如气味难闻、太苦，或者只能注射不能口服，或者要经常性的给药，就会给患者带来许多不必要的麻烦。利用前药的方法可以解决上述问题。 -
第2题：
前药的特征是什么？前药的设计原则。
正确答案: 在体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用为前药的基本特征。
设计前应该根据所要克服原药的不足，设定设计的策略；确定达到最大效应或最大转运效果的物化性质；确定前药载体的结构及所具有的物化性质，希望释放原药的靶器官。
前药的设计原则：
1.在原药最适宜功能基处键合载体分子，原药与暂时转运基团以共价键连接形成前药；
2.前药应当容易合成和纯化，最好是一步反应，载体易得价廉；
3.前药应无活性或活性较低，同时前药及暂时转运基团应无毒性；
4.明确前药在体内的活化机理；
5.在体内前药转化为原药的速度需是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并尽可能降低原药的直接代谢。 -
第3题：
举例说明前药设计的目的。
正确答案: 1.提高生物利用度
血管紧张素II受体拮抗剂，康得沙坦分子中含有两个酸性基团-羧基和四氮唑基，胃肠道吸收性差。将羧基制成碳酸-羧酸酯前药后，提高了生物利用度，为长效降压药。
2.增加水溶性
磺胺嘧啶钠，将水溶性差的磺胺嘧啶制成钠盐，可增大水溶性，供注射用。
3.延长药物作用时间
双新戊酸阿扑吗啡，阿扑吗啡是多巴胺受体激动剂，用于治疗帕金森氏病，口服作用时间短，生物有效性也差，但经修饰成双新戊酸阿扑吗啡，在体内可缓慢分解出原药，延长了作用时间。
4.降低药物毒副作用
5一氟尿苷的前药3’－去氧－5－氟尿苷（2－180），即利用骨髓细胞所缺少的、而在肿瘤细胞中却大量存在的核苷磷酸酶的作用，释出母体药物，因而降低了药物对正常细胞的毒害。
5.克服首过效应
纳曲酮由于酚羟基的存在容易经首过效应而代谢氧化，口服生物利用度仅为1%，经酯化成前药后，其水杨酸酯和邻氨基苯甲酸酯的生物利用度明显提高，但苯甲酸酯却未改善，原因是其极易被酯酶水解，而基邻位取代后却增加了对酶促水解的稳定性。
6.消除药物不良臭味
不少碱性药物的苦味可成盐而消除或减弱，N-环己氨基磺酸盐类常带甜味，并有愉快感。如氯苯那敏马来酸盐味苦，而其N-环己氨基磺酸盐则几无苦味。
7.改善药物在特定靶器官释放
奥沙拉秦，5-氨基水杨酸也可以制成偶氮水杨酸，该前药同样具有能在特定靶器官（结肠）释放出原药的特色。经偶氮还原酶分解，释出两分子主药，没有其它不良作用的碎片生成。 -
第4题：
什么是前药？载体前药与生物前药的区别何在？试举例说明。
正确答案: 药物潜伏化，通过改善药代性质来优化先导物，潜伏化药物是把有活性的药物（原药）转变成非活性的化合物，后者在体内经酶或化学作用生成原药，发挥药理作用：①前药是有生物活性的原药与某种化学集团、片段或分子经共价键形成暂时性键合，这样形成的新化学实体，本身无活性或活性低于原药，在体内复生成原药；②生物前体是由原药经化学变换生成新的无活性化合物，经体内代谢酶的催化反应生成原药而呈现作用。维生素D3是人体骨骼和牙齿发育不可缺少的外源性物质，为了呈现生物作用，在肝脏微粒体作用下氧化引入羟基，生成生物活性的1α，25-OH-维生素D3化合物，所以维生素D3可认为是生物前体。 -
第5题：
中药制药工艺的前处理包括那几道工序？洗药和润药的目的是什么？
正确答案: 中药制药前处理工序一般包括药材的挑选、洗药、润药、切药、干燥、粉碎等工序。
洗药的目的就是要除掉泥沙和大部分霉菌；
润药的目的是让失水的植物细胞吸水膨胀，为提取工序创造条件，因药材中的有效成分一般在水（或其他溶媒）作用下才能实现交换。 -
第6题：
将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮，其设计的主要目的是（）
- A、利用前药修饰原理，提高药物的生物利用度
- B、利用前药修饰原理，增加药物的稳定性
- C、利用前药修饰原理，减少毒副作用
- D、利用前药修饰原理，促使药物长效化
- E、利用前药修饰原理，掩蔽不适味道
正确答案:D -
第7题：
问答题什么是前药？载体前药与生物前药的区别何在？试举例说明。正确答案： 药物潜伏化，通过改善药代性质来优化先导物，潜伏化药物是把有活性的药物（原药）转变成非活性的化合物，后者在体内经酶或化学作用生成原药，发挥药理作用：①前药是有生物活性的原药与某种化学集团、片段或分子经共价键形成暂时性键合，这样形成的新化学实体，本身无活性或活性低于原药，在体内复生成原药；②生物前体是由原药经化学变换生成新的无活性化合物，经体内代谢酶的催化反应生成原药而呈现作用。维生素D3是人体骨骼和牙齿发育不可缺少的外源性物质，为了呈现生物作用，在肝脏微粒体作用下氧化引入羟基，生成生物活性的1α，25-OH-维生素D3化合物，所以维生素D3可认为是生物前体。解析： 暂无解析 -
第8题：
问答题简要说明前药的作用机制和类别，前药设计的目的是什么？正确答案： 前药指在体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。它可以分为以下两类：
1.载体前药（Carrier-lanked prodrugs，pro-drug）：本来具有生物活性的分子，经结构修饰而成的连有载体基团的前药；
2.生物前体（Bioprecursors）：未经结构修饰的原始分子，经过生物转化后才显示药理作用的生物前体。
二者起始分子的特征不同。
前药设计的目的改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，提高生物利用度，提高药物对靶部位作用的选择性，降低毒副作用，改善药物的不良气味等，并不是所有药物都需要制成前药，许多药物并不需要制成前药。解析： 暂无解析 -
第9题：
单选题将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮，其设计的主要目的是（）A利用前药修饰原理，提高药物的生物利用度
B利用前药修饰原理，增加药物的稳定性
C利用前药修饰原理，减少毒副作用
D利用前药修饰原理，促使药物长效化
E利用前药修饰原理，掩蔽不适味道
正确答案： B解析： 暂无解析 -
第10题：
问答题举例说明前药设计的目的。正确答案： 1.提高生物利用度
血管紧张素II受体拮抗剂，康得沙坦分子中含有两个酸性基团-羧基和四氮唑基，胃肠道吸收性差。将羧基制成碳酸-羧酸酯前药后，提高了生物利用度，为长效降压药。
2.增加水溶性
磺胺嘧啶钠，将水溶性差的磺胺嘧啶制成钠盐，可增大水溶性，供注射用。
3.延长药物作用时间
双新戊酸阿扑吗啡，阿扑吗啡是多巴胺受体激动剂，用于治疗帕金森氏病，口服作用时间短，生物有效性也差，但经修饰成双新戊酸阿扑吗啡，在体内可缓慢分解出原药，延长了作用时间。
4.降低药物毒副作用
5一氟尿苷的前药3’－去氧－5－氟尿苷（2－180），即利用骨髓细胞所缺少的、而在肿瘤细胞中却大量存在的核苷磷酸酶的作用，释出母体药物，因而降低了药物对正常细胞的毒害。
5.克服首过效应
纳曲酮由于酚羟基的存在容易经首过效应而代谢氧化，口服生物利用度仅为1%，经酯化成前药后，其水杨酸酯和邻氨基苯甲酸酯的生物利用度明显提高，但苯甲酸酯却未改善，原因是其极易被酯酶水解，而基邻位取代后却增加了对酶促水解的稳定性。
6.消除药物不良臭味
不少碱性药物的苦味可成盐而消除或减弱，N-环己氨基磺酸盐类常带甜味，并有愉快感。如氯苯那敏马来酸盐味苦，而其N-环己氨基磺酸盐则几无苦味。
7.改善药物在特定靶器官释放
奥沙拉秦，5-氨基水杨酸也可以制成偶氮水杨酸，该前药同样具有能在特定靶器官（结肠）释放出原药的特色。经偶氮还原酶分解，释出两分子主药，没有其它不良作用的碎片生成。解析： 暂无解析 -
第11题：
问答题试述前药设计的原理和目的。正确答案： 前药是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。设计合成前腰的目的是为了克服原药的药学和（或药代动力学的缺点，例如水溶解性低，脂溶性不适宜，化学稳定性差，穿越血脑屏障能力高或低，难以忍受的气味、味道、刺激性或疼痛等。
目的：
1、前药增加脂溶性以提高吸收性能；
2、部位选择性或特异性；
3、增加药物的化学稳定性；
4、消除不适宜的制剂性质；
5、延长作用时间。解析： 暂无解析 -
第12题：
问答题什么叫前药？设计前药的主要目的是什么？正确答案： 前药：体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。
目的：
A.改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，提高生物利用度。
B.提高药物的稳定性和溶解度。
C.提高药物对靶部位作用的选择性，降低毒副作用。
D.改善药物的不良气味等。解析： 暂无解析 -
第13题：
试述前药设计的目的。
正确答案: 1.通过化学结构修饰，改变药物（或先导化合物）的物理化学性质，以改善药物在生物体内吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，提高生物利用度；
2.提高药物的稳定性和溶解度，延长作用时间；
3.提高药物对靶部位作用的选择性，去除或降低毒副作用；
4.改善药物的不良气味。 -
第14题：
什么是软药？软药和前药的区别是什么？
正确答案: 软药为一类本身具有治疗作用或生物活性的化学实体，但在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，由一步简单反应，转变为无活性的或无毒性的化合物。
软药和前药的区别主要体现在2个方面：
1.先导物不一样：前药是以原药为先导物的，而软药的先导物既可以是原药也可以是原药的代谢物；
2.作用方式不一样：前药在体外无活性，只有到达靶点释放出原药才有活性，而软药在体外是有活性的，它们到达靶点发挥治疗作用后一步代谢失活。 -
第15题：
列举几类常见的可用于麻醉前给药的药物并简要描述其药理作用。
正确答案: （1）阿托品：抑制腺体分泌
（2）哌替啶：镇痛
（3）安定：镇静
（4）琥珀胆碱：肌肉松弛 -
第16题：
举例说明前药设计在新药研发中的重要作用。
正确答案: （1）改变体内的药代动力学性质，例如氨苄西林的亲脂性较差，口服用药吸收差，将极性基团羧基酯化，制成匹氨西林、巴卡西林、仑氨西林和酞氨苄西林。这4种前药分子中都至少有两个酯键，而且是缩醛或缩酮型酯，因而体内的酯水解酶只要水解掉1个酯键，形成不稳定的中间体可迅速分解出原药氨苄西林。
（2）控释前药，例如抗精神病药物氟奋乃静的羟基被癸酰化成前药，进入血液后会释放出原药。
（3）改善水溶解性，例如青蒿素是强效抗疟药，但口服生物利用度较低。将内酯的羰基还原成羟基仍保持抗疟作用。用该羟基作为“把手”，制成琥珀酸单酯（青蒿琥酯），其钠盐可溶于水制成注射液。
（4）消除不适宜的制剂性质，例如氯霉素极苦，但其棕榈酸酯的水溶解度很低，无苦味，没有抗菌活性。经肠黏膜及血中的酯酶水解，可生成活性原药。
（5）减低毒性和不良反应，例如吲哚美辛有非常强的镇痛消炎作用，口服用药的主要副作用是对胃肠道的刺激，该副作用与其主作用都是由于抑制了前列腺素的生物合成，制成其羟乙酸酯（阿西美辛）口服无胃肠道刺激性，却可产生与原药相同的药效，系因吸收后水解生成吲哚美辛。
（6）提高作用部位特异性，例如肿瘤组织中尿嘧啶核苷磷酸酶有较高活性，将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷，进入肿瘤组织后被酶水解出氟尿嘧啶，呈现抗癌活性。
（7）延长作用时间，例如替加氟到达体内在肝脏的药物代谢酶细胞色素P450作用下，转变成抗癌药物氟尿嘧啶，替加氟脂溶性增高，改善了胃肠道的吸收，毒性也只有氟尿嘧啶的1/4，而且在组织内有一定的贮积作用，可在较长时间内缓释出氟尿嘧啶。
（8）利用载体的分子内化学反应释放原药，例如寡肽类药物可用三甲基锁载体将这些极性基团同时屏蔽，通过体内酯酶水解，然后经分子内亲核取代，释放出原药。
（9）利用酶促反应或特异性结合设计前药，例如为了将抗癌药物如阿霉素和柔红霉素特异的导向癌组织起杀伤作用，将蛋白酶plasmin的底物三肽经间隔基连接到阿霉素或柔红霉素，在plasmin作用下，生成原药。（10）高分子作为药物载体，例如聚N-（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺是个无毒性载体，无免疫原性，与阿霉素形成前药的毒性显著低于游离的阿霉素。 -
第17题：
试述前药设计的原理和目的。
正确答案: 前药是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。设计合成前腰的目的是为了克服原药的药学和（或药代动力学的缺点，例如水溶解性低，脂溶性不适宜，化学稳定性差，穿越血脑屏障能力高或低，难以忍受的气味、味道、刺激性或疼痛等。
目的：
1、前药增加脂溶性以提高吸收性能；
2、部位选择性或特异性；
3、增加药物的化学稳定性；
4、消除不适宜的制剂性质；
5、延长作用时间。 -
第18题：
什么叫前药？设计前药的主要目的是什么？
正确答案: 前药：体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。
目的：
A.改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，提高生物利用度。
B.提高药物的稳定性和溶解度。
C.提高药物对靶部位作用的选择性，降低毒副作用。
D.改善药物的不良气味等。 -
第19题：
问答题举例说明前药设计在新药研发中的重要作用。正确答案： （1）改变体内的药代动力学性质，例如氨苄西林的亲脂性较差，口服用药吸收差，将极性基团羧基酯化，制成匹氨西林、巴卡西林、仑氨西林和酞氨苄西林。这4种前药分子中都至少有两个酯键，而且是缩醛或缩酮型酯，因而体内的酯水解酶只要水解掉1个酯键，形成不稳定的中间体可迅速分解出原药氨苄西林。
（2）控释前药，例如抗精神病药物氟奋乃静的羟基被癸酰化成前药，进入血液后会释放出原药。
（3）改善水溶解性，例如青蒿素是强效抗疟药，但口服生物利用度较低。将内酯的羰基还原成羟基仍保持抗疟作用。用该羟基作为“把手”，制成琥珀酸单酯（青蒿琥酯），其钠盐可溶于水制成注射液。
（4）消除不适宜的制剂性质，例如氯霉素极苦，但其棕榈酸酯的水溶解度很低，无苦味，没有抗菌活性。经肠黏膜及血中的酯酶水解，可生成活性原药。
（5）减低毒性和不良反应，例如吲哚美辛有非常强的镇痛消炎作用，口服用药的主要副作用是对胃肠道的刺激，该副作用与其主作用都是由于抑制了前列腺素的生物合成，制成其羟乙酸酯（阿西美辛）口服无胃肠道刺激性，却可产生与原药相同的药效，系因吸收后水解生成吲哚美辛。
（6）提高作用部位特异性，例如肿瘤组织中尿嘧啶核苷磷酸酶有较高活性，将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷，进入肿瘤组织后被酶水解出氟尿嘧啶，呈现抗癌活性。
（7）延长作用时间，例如替加氟到达体内在肝脏的药物代谢酶细胞色素P450作用下，转变成抗癌药物氟尿嘧啶，替加氟脂溶性增高，改善了胃肠道的吸收，毒性也只有氟尿嘧啶的1/4，而且在组织内有一定的贮积作用，可在较长时间内缓释出氟尿嘧啶。
（8）利用载体的分子内化学反应释放原药，例如寡肽类药物可用三甲基锁载体将这些极性基团同时屏蔽，通过体内酯酶水解，然后经分子内亲核取代，释放出原药。
（9）利用酶促反应或特异性结合设计前药，例如为了将抗癌药物如阿霉素和柔红霉素特异的导向癌组织起杀伤作用，将蛋白酶plasmin的底物三肽经间隔基连接到阿霉素或柔红霉素，在plasmin作用下，生成原药。（10）高分子作为药物载体，例如聚N-（2-羟丙基）甲基丙烯酰胺是个无毒性载体，无免疫原性，与阿霉素形成前药的毒性显著低于游离的阿霉素。解析： 暂无解析 -
第20题：
问答题试述前药设计的目的。正确答案： 1.通过化学结构修饰，改变药物（或先导化合物）的物理化学性质，以改善药物在生物体内吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，提高生物利用度；
2.提高药物的稳定性和溶解度，延长作用时间；
3.提高药物对靶部位作用的选择性，去除或降低毒副作用；
4.改善药物的不良气味。解析： 暂无解析 -
第21题：
问答题简要说明前药的应用利用前药原理设计改善体内药物动力学特征的方法有哪些。正确答案： 前药原理的应用如下：
1.改善药物在体内的动力学特性：主要指改善原药在体内的吸收、分布、生物转化和排泄。通过引入亲脂性基团，改变药物的脂溶性，使药物易于透过脂质膜，促进药物的吸收，而后在酶的作用下使药物缓释或长效化；引入保护性载体，掩蔽结构中易变的功能基团，增加药物的稳定性，提高药物的有效血药浓度；引入亲水性载体基团，提高水溶性，改变给药途径，改善生物利用度。
2.降低药物的毒副作用：一个药物转变为前体药物的修饰，可通过给药后释放其活性形式，由于前体药物在机体组织中不同的分布而有效地增强药物的疗效。修饰后可以使药物广泛分布，也可以减少分布，提高药物的选择性定位作用，大大降低了药物的毒副作用。
3.提高药物的选择性，使药物在指定的靶点释放：利用前药，可提高药物部位特异性，具体做法包括：改变分子的体积、溶解度或油水分布系数、引入或除去离子基团、改变化合物的pKa、引入适当的稳定性会易变性基团、引入可向特定组织或器官中转运的载体。
4.改善药物的质量，提高患者的可接受度等：药物的使用对象是患者，如果药物的某些性质不合适，如气味难闻、太苦，或者只能注射不能口服，或者要经常性的给药，就会给患者带来许多不必要的麻烦。利用前药的方法可以解决上述问题。解析： 暂无解析 -
第22题：
问答题中药制药工艺的前处理包括那几道工序？洗药和润药的目的是什么？正确答案： 中药制药前处理工序一般包括药材的挑选、洗药、润药、切药、干燥、粉碎等工序。
洗药的目的就是要除掉泥沙和大部分霉菌；
润药的目的是让失水的植物细胞吸水膨胀，为提取工序创造条件，因药材中的有效成分一般在水（或其他溶媒）作用下才能实现交换。解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题前药的特征是什么？前药的设计原则。正确答案： 在体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用为前药的基本特征。
设计前应该根据所要克服原药的不足，设定设计的策略；确定达到最大效应或最大转运效果的物化性质；确定前药载体的结构及所具有的物化性质，希望释放原药的靶器官。
前药的设计原则：
1.在原药最适宜功能基处键合载体分子，原药与暂时转运基团以共价键连接形成前药；
2.前药应当容易合成和纯化，最好是一步反应，载体易得价廉；
3.前药应无活性或活性较低，同时前药及暂时转运基团应无毒性；
4.明确前药在体内的活化机理；
5.在体内前药转化为原药的速度需是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并尽可能降低原药的直接代谢。解析： 暂无解析