简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制
题目
简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制
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第1题：
稳定性心绞痛患者的首选抗高血压药是
关于抗高血压药物的使用A、ACEI/ARB
B、受体阻断药
C、长效CCB
D、硫酸镁
E、甲基多巴
正确答案：C
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第2题：
ACEI类抗高血压药的不良反应有
A．蛋白尿
B．味觉障碍
C．皮疹、药热
D．嗜酸性红细胞增多
E．体位性低血压
正确答案：ABCD
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第3题：
请写出下列几类抗高血压药的代表药物：利尿药：___________、ACEI：___________、AT
阻断药：___________、β受体阻断药：___________、钙拮抗药：___________、中枢性抗高血压药：___________、血管平滑肌扩张药：___________、钾通道开放药：___________。答案：解析：氢氯噻嗪 卡托普利 氯沙坦 普萘洛尔 硝苯地平 可乐定 肼屈嗪 吡那地尔 -
第4题：
冠心病合并糖尿病、高血压或左心室收缩功能不全的患者选用A、硝酸脂类
B、ACEI类
C、钙通道拮抗剂
D、抗缺血药
E、β受体阻断药答案：B解析：明确冠状动脉疾病的所有患者、所有合并糖尿病、心力衰竭、左心室收缩功能不全、高血压、心肌梗死后左室功能不全的患者推荐使用血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类。 -
第5题：
简要说明前药的作用机制和类别，前药设计的目的是什么？
正确答案: 前药指在体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。它可以分为以下两类：
1.载体前药（Carrier-lanked prodrugs，pro-drug）：本来具有生物活性的分子，经结构修饰而成的连有载体基团的前药；
2.生物前体（Bioprecursors）：未经结构修饰的原始分子，经过生物转化后才显示药理作用的生物前体。
二者起始分子的特征不同。
前药设计的目的改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，提高生物利用度，提高药物对靶部位作用的选择性，降低毒副作用，改善药物的不良气味等，并不是所有药物都需要制成前药，许多药物并不需要制成前药。 -
第6题：
试述ACEI治疗高血压与慢性心功能不全的作用机制。
正确答案:ACEI常用于高血压与慢性心功能不全的治疗，其作用机制：
①ACEⅠ通过抑制ACE，抑制循环RAAS的AngⅡ形成，直接影响血管，间接抑制交感活性和醛固酮的作用。使血管舒张，外周阻力下降；血容量下降。从而降低血压，减轻心脏前后负荷。
②抑制局部组织RAAS的AngⅡ形成，减少NA释放，减少交感神经对心血管系统的作用，有助于降压和改善心功能。
③减少BK降解，血管舒张。 -
第7题：
卡托普利属于____类抗高血压药（）
- A、钙通道阻滞剂
- B、利尿剂
- C、α1-受体阻滞剂
- D、ACEI
正确答案:D -
第8题：
以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。
正确答案: （1）ACEI类抗高血压药主要是通过抑制ACE的活性，使AngⅠ不能转化成AngⅡ，导致血浆中数量下降，无法发挥其收缩血管及促进醛固酮分泌的作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，这些作用结构均使血压下降；
（2）卡托普利是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸的氮原子上连有一个甲基和巯基取代的丙酰基侧链，是卡托普利具有抗高血压的作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用。味觉丧失可能和结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部分起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α-羧基苯丙胺代替巯基如依那普利，或用次膦酸基的苯丁基代替巯基如福辛普利，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L-型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利，也可得到一类长效的ACEI。 -
第9题：
问答题抗高血压药根据作用部位不同，可将其分成哪些类？正确答案： 抗高血压药分类如下：
（1）作用于中枢神经系统药：如可乐定、甲基多巴。（
2）神经节阻滞药：如卡拉明。
（3）影响肾上腺素能神经递质药：如利舍平、胍乙啶。
（4）肾上腺素受体阻滞药：
①α受体阻滞药，如哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪；
②β受体阻滞药，阿替洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、比索洛尔。
（5）周围血管扩张药：如肼屈嗪、地巴唑、半诺地尔、硝普钠。
（6）肾素-血管紧张素系统抑制药：如卡托普利（巯甲丙脯酸）、依拉普利、贝那普利。
（7）血管紧张素Ⅱ受体（AT）拮抗药：如氯沙坦、缬沙坦。
（8）利尿降压药：氢氯噻嗪（双氢克尿噻）、托拉塞米。
（9）钙拮抗药：如维拉帕米（异搏定）、硝苯地平、尼群地平、尼卡地平。解析： 暂无解析 -
第10题：
问答题以Captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服Captopril的缺点，对其进行结构改造的方法。正确答案： （1）ACEI类抗高血压药主要是通过抑制ACE的活性，使AngⅠ不能转化成AngⅡ，导致血浆中数量下降，无法发挥其收缩血管及促进醛固酮分泌的作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，这些作用结构均使血压下降；
（2）卡托普利是根据ACE的结构设计出来的第一个上市的ACEI，为脯氨酸的衍生物，脯氨酸的氮原子上连有一个甲基和巯基取代的丙酰基侧链，是卡托普利具有抗高血压的作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用。味觉丧失可能和结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部分起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用α-羧基苯丙胺代替巯基如依那普利，或用次膦酸基的苯丁基代替巯基如福辛普利，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L-型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利，也可得到一类长效的ACEI。解析： 暂无解析 -
第11题：
问答题以卡托普利为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服卡托普利的缺点及对其进行结构改造的方法。正确答案： 作用机制：抑制ACE及AngⅡ的生成，减少缓激肽的失活，从而达到扩张血管，降低血压和利尿的效果。
改造的方法有：
（1）将巯基酯化或用羧基替代
（2）在脯氨酸上引入亲脂取代基或双键。解析： 暂无解析 -
第12题：
问答题抗组胺药的作用机制实质上是一类什么药？正确答案： 组胺1受体反向激动剂解析： 暂无解析 -
第13题：
男，62岁，高血压病10年，160－179／90－100mmHg，5年前行冠脉旁路移植术。目前诊断A、高血压病3级极高危
B、高血压病2级高危
C、高血压病2级极高危
D、高血压病3级高危
E、高血压病3级中危
选药中应考虑A、利尿剂＋CCB
B、ACEI＋CCB＋β－block
C、α－block＋β－block
D、ACEI＋α－block
E、ACEI＋β－block
注意冠心病的1、2级预防还应A、加服硝酸酯类药
B、加服贝特类药
C、只服抗血小板药
D、加服促纤溶药
E、服用抗血小板及他汀类药
参考答案：问题 1 答案：C
问题 2 答案：B
问题 3 答案：E
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第14题：
请写出下列几类抗高血压药的代表药物：利尿药：__________、ACEI：__________、AT1阻断药：__________、β受体阻断药：__________、钙拮抗药：__________、中枢性抗高血压药：__________、血管平滑肌扩张药：__________、钾通道开放药：__________。答案：解析：氢氯噻嗪 卡托普利 氯沙坦 普萘洛尔 硝苯地平 可乐定 肼屈嗪 吡那地尔 -
第15题：
抗高血压药根据其作用机制和作用部位不同，可分为哪几类？各举一代表药并指出其作用环节。答案：解析：答案：（1）利尿药:排钠利尿减少血容量，通过排钠减少动脉壁钠离子如氢氯噻嗪。肾素-血管紧张素系统抑制药，血管紧张素转化酶抑制剂，如卡托普利、依那普利等；血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂如洛沙坦、缬沙坦等。（2）钙拮抗剂:阻滞钙离子通道，减少钙内流，如氨氯地平。（3）肾上腺素受体阻断药:β受体阻断药，如普萘洛尔，α1受体阻断药如哌唑嗪和α、β受体阻断药如拉贝洛尔。（4）交感神经抑制药:中枢降压药如可乐定，神经节阻断药如美加明，抗去甲肾上腺素能神经末梢药如利血平。（5）扩血管药:包括直接扩血管药，如肼屈嗪硝普钠，钾通道开放药如呲那地尔。 -
第16题：
冠心病合并糖尿病、高血压或左心室收缩功能不全的患者选用A.β受体阻断药
B.aceI类
C.硝酸脂类
D.钙通道拮抗剂
E.抗缺血药答案：B解析：明确冠状动脉疾病的所有患者、所有合并糖尿病、心力衰竭、左心室收缩功能不全、高血压、心肌梗死后左室功能不全的患者推荐使用血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类。 -
第17题：
抗组胺药的作用机制实质上是一类什么药？
正确答案:组胺1受体反向激动剂 -
第18题：
ACEI是新型的抗高血压类药，可单用，也可与其他类型的抗高血压药合用，尤其适用于（）
- A、重度高血压
- B、高血压危象
- C、高肾素型高血压
- D、伴有心动过速、心绞痛的高血压
- E、妊娠期高血压
正确答案:C -
第19题：
中枢性降压药（可乐定）抗高血压的作用机制及临床应用，不良反应。
正确答案:机制：
1、激动延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体，抑制交感神经中枢的传出冲动，使外周血管扩张，血压下降。
2、作用于延髓腹外侧区的咪唑啉受体，使交感张力降低，外周血管阻力下降。
临床应用：中度高血压或治疗青光眼 -
第20题：
以卡托普利为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服卡托普利的缺点及对其进行结构改造的方法。
正确答案: 作用机制：抑制ACE及AngⅡ的生成，减少缓激肽的失活，从而达到扩张血管，降低血压和利尿的效果。
改造的方法有：
（1）将巯基酯化或用羧基替代
（2）在脯氨酸上引入亲脂取代基或双键。 -
第21题：
问答题简要说明前药的作用机制和类别，前药设计的目的是什么？正确答案： 前药指在体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。它可以分为以下两类：
1.载体前药（Carrier-lanked prodrugs，pro-drug）：本来具有生物活性的分子，经结构修饰而成的连有载体基团的前药；
2.生物前体（Bioprecursors）：未经结构修饰的原始分子，经过生物转化后才显示药理作用的生物前体。
二者起始分子的特征不同。
前药设计的目的改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，提高生物利用度，提高药物对靶部位作用的选择性，降低毒副作用，改善药物的不良气味等，并不是所有药物都需要制成前药，许多药物并不需要制成前药。解析： 暂无解析 -
第22题：
单选题抗高血压药依那普利的作用机制是（ ）。ABCDE正确答案： E解析： 暂无解析 -
第23题：
单选题ACEI是新型的抗高血压类药，可单用，也可与其他类型的抗高血压药合用，尤其适用于（）A重度高血压
B高血压危象
C高肾素型高血压
D伴有心动过速、心绞痛的高血压
E妊娠期高血压
正确答案： D解析： ACEI降压的同时降低肾血管阻力，增加肾血流量，长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍，尤其适用于高肾素型高血压。