参考答案和解析
正确答案: 定向活性部位抑制剂分子中含有识别基团和反应基团:
1.识别基团:具有与酶可逆结合的部位,作用是将抑制剂引入到酶的活性部位,起到受体识别作用又叫识别基团。识别基团的结构可能类似于底物、辅酶等;
2.反应基团:识别基团上连接或修饰有反应活性的化学基团或原子,当抑制剂与酶形成可逆复合物时,接近酶的活性部位的活性基团的反应点在复合物内反应,使酶和抑制剂共价结合,改变了酶的构象并使其失活。
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  • 第1题:

    可逆性酶抑制剂


    正确答案:即I与酶的结合是可逆的,形成的复合物可以部分解离回到游离的酶和抑制剂,两者间存在一个平衡。

  • 第2题:

    非竞争性抑制剂与酶的活性部位结合后使酶的活性降低。


    正确答案:错误

  • 第3题:

    砷化物对巯基酶的抑制作用属于()

    • A、可逆性抑制剂
    • B、非竞争性抑制剂
    • C、反竞争性抑制剂
    • D、不可逆抑制剂
    • E、竞争性抑制剂

    正确答案:D

  • 第4题:

    使用抑制剂时酶的抑制作用可分为可逆抑制与不可逆抑制,其中不可逆抑制是抑制剂与酶分子的某些基团以()方式结合,又可分为()和(),而可逆抑制是抑制剂与酶分子的某些基团以()方式结合,又可分为()、()、和()。


    正确答案:共价;专一性不可逆抑制作用;非专一性不可逆抑制作用;非共价;竞争性抑制作用;非竞争性抑制作用;反竞争性抑制作用

  • 第5题:

    某物质能可逆抑制琥珀酸脱氢酶的活性,但不知道该抑制剂属何种抑制剂。你将如何证实该物质是什么类型抑制剂。


    正确答案:(1)测定不同底物浓度下的酶促反应速度;
    (2)分别在几种不同抑制剂浓度存在下测定底物浓度对酶促反应速度的影响;
    (3)在测定相应反应速度后,以1/v对1/[S]作图(双倒数图);
    (4)从坐标图上量取-1/Km和1/Vmax的距离,即可求出Km和Vmax;
    (5)比较无抑制剂和有抑制剂存在下的Km和Vmax。在抑制剂存在下,如果Km增大,Vmax不变,表明该抑制剂是竞争性抑制剂;如果Km不变,Vmax降低,表明该抑制剂是非竞争性抑制剂;如果Km和Vmax都降低且Vmax/Km保持不变,表明该抑制剂是反竞争性抑制剂。

  • 第6题:

    当抑制剂能选择性地和不可逆地与酶的活性部位的残基结合,从而能帮助鉴别酶时,这类抑制剂就可以称为亲和标记试剂。已知TPCK是胰凝乳蛋白酶的亲和标记试剂,它通过使蛋白质His烷基化而使其失活。为胰蛋白酶设计一个类似TPCK的亲和标记试剂还可以用于什么蛋白质?


    正确答案:首先分析TPCK作为胰凝乳蛋白酶的亲和标记试剂具有什么特征结构。一般来说,亲和标记试剂有两个特点:
    ①亲和标记试剂与底物非常类似,但缺乏可以被酶作用的位点,因而能选择性地与酶的活性部位结合,却不被酶作用,TPCK的结构中这一部分是其对甲苯磺酰-苯丙氨甲基酮部分;
    ②亲和标记试剂有活泼的化学基团,可以与靶酶的活性部位中的某个残基反应,形成稳定的共价键。TPCK的反应基团是-CH2-Cl。
    其次分析胰蛋白酶与胰凝乳蛋白酶有什么相似之处。已知胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶均催化肽键的裂解反应,其结构和作用机制很相似,它们的活性部位都位于酶分子表面凹陷的口袋中,都有由His、Asp和Ser形成的催化三联体,只是专一性明显不同。胰凝乳蛋白酶的口袋被疏水氨基酸环绕,大到足以容纳一个芳香残基,因此该酶选择裂解芳香氨基酸如Phe和Tyr的羧基侧肽键。而胰蛋白酶口袋的底部有一个带负电荷的Asp189,有利于结合带正电荷Arg和Lys残基。
    根据上述分析可知:
    (1)为胰蛋白酶设计一个类似TPCK的亲和标记试剂,可以将TPCK的反应基团—CH2—Cl和类似肽键结构—NH—CH—CO—保留,其余部分更换为带正电荷的Arg或Lys的R基团或其类似物;
    (2)检验该抑制剂的专一性实际上就是分析其与酶的竞争结合能力,可以设计动力学实验,即分析在没有抑制剂时和有不同浓度抑制剂存在时反应速度随底物浓度的变化;
    (3)由于弹性蛋白与上述两种酶空间结构和催化机理相似,推测该亲和标记试剂有可能使弹性蛋白酶失活。

  • 第7题:

    问答题
    可逆抑制剂与不可逆抑制剂的区别是什么?

    正确答案: 两者与酶分子作用的强弱有区别
    可逆抑制剂(reversible inhibitors)与酶分子之间同过非共价键或弱的键合作用而可逆性结合,这种结合可通过稀释、透析法或凝胶过滤方法将抑制剂除去,解除对酶的抑制,恢复酶活力。抑制作用的强弱取决于抑制剂的浓度;
    不可逆抑制剂:抑制剂通过共价键和酶的活性中心结合,结合比较稳定难以通过稀释、透析法或凝胶过滤方法将抑制剂除去,不可逆抑制剂的作用强度与时间相关。
    二者之间没有明显的界限。
    解析: 暂无解析

  • 第8题:

    问答题
    酶抑制剂的特征是什么?

    正确答案: 酶抑制剂具备三种特征:
    1、结构上与底物或者中间产物相似;
    2、必须能够到达靶酶,并维持一定浓度;
    3、具有特异性,作用仅限于靶酶。
    解析: 暂无解析

  • 第9题:

    单选题
    砷化物对巯基酶的抑制作用属于()
    A

    可逆性抑制剂

    B

    非竞争性抑制剂

    C

    反竞争性抑制剂

    D

    不可逆抑制剂

    E

    竞争性抑制剂


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    判断题
    非竞争性抑制剂与酶的活性部位结合后使酶的活性降低。
    A

    B


    正确答案:
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    名词解释题
    酶的可逆和不可逆抑制剂

    正确答案: 抑制剂就是能减小或消除酶活性,而使酶的反应速率变慢或停止的物质。其中,以比较牢固的共价键同酶结合,不能用渗析、超滤等物理方法来恢复酶活性的抑制剂,称为不可逆抑制剂;另一部分抑制剂是同酶的结合处于可逆平衡状态,可用渗析法除去而恢复酶活性的物质,称为可逆抑制剂。
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    抑制剂可分为那两类()。
    A

    竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂

    B

    可逆抑制剂和不可逆抑制剂

    C

    竞争性抑制剂和可逆抑制剂

    D

    可逆抑制剂和非竞争性抑制剂


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    伪不可逆抑制剂


    正确答案:和靶酶作用以共价键结合的方式形成复合物EI,表面上看是不可逆抑制,但共价复合物EI都有一相当的半衰期,因此称为伪不可逆抑制剂。

  • 第14题:

    竞争性抑制剂与非竞争性抑制剂均会影响酶促反应的速率,竞争性抑制剂会与底物竞争酶的活性部位,非竞争性抑制剂则是与酶活性部位以外部位结合而改变活性部位的结构,使酶活性下降。据此可判断,在其他条件不变的情况下,随着底物浓度的增加,抑制作用越来越弱的是()。


    正确答案:加入的竞争性抑制剂

  • 第15题:

    一底物酶催化反应的可逆抑制有哪几种类型?它们各自的特征是什么?


    正确答案: (1)竞争性抑制:竞争性抑制剂对酶催化反应的Vmas没有影响,而km提高了;
    (2)非竞争性抑制:非竞争性抑制剂对酶催化反应的km没有影响,而Vmas减小了;
    (3)反竞争性抑制:反竞争性抑制剂对Vmas和Km都有影响,它们以相同的系数减小。

  • 第16题:

    什么是热力过程?可逆过程的主要特征是什么?


    正确答案: 热力系统从一个平衡态到另一个平衡态,称为热力过程。可逆过程的主要特征是驱动过程进行的势差无限小,即准静过程,且无耗散。

  • 第17题:

    酶的可逆抑制剂


    正确答案:能与酶非共价结合,但可以用透析、超滤等简单的物理方法解除,而使酶恢复活性的抑制剂。

  • 第18题:

    当有别构抑制剂存在时,别构酶:()

    • A、不再遭受构象的变化
    • B、由于构象改变,催化反应的速度降低
    • C、由于底物和抑制剂之间竞争酶的活性部位,使催化反应的速度降低
    • D、由于变构抑制剂与酶的活性部位结合,使反应速度降低

    正确答案:B

  • 第19题:

    问答题
    定向活性部位不可逆抑制剂的特征是什么?

    正确答案: 定向活性部位抑制剂分子中含有识别基团和反应基团:
    1.识别基团:具有与酶可逆结合的部位,作用是将抑制剂引入到酶的活性部位,起到受体识别作用又叫识别基团。识别基团的结构可能类似于底物、辅酶等;
    2.反应基团:识别基团上连接或修饰有反应活性的化学基团或原子,当抑制剂与酶形成可逆复合物时,接近酶的活性部位的活性基团的反应点在复合物内反应,使酶和抑制剂共价结合,改变了酶的构象并使其失活。
    解析: 暂无解析

  • 第20题:

    问答题
    当抑制剂能选择性地和不可逆地与酶的活性部位的残基结合,从而能帮助鉴别酶时,这类抑制剂就可以称为亲和标记试剂。已知TPCK是胰凝乳蛋白酶的亲和标记试剂,它通过使蛋白质His烷基化而使其失活。为胰蛋白酶设计一个类似TPCK的亲和标记试剂还可以用于什么蛋白质?

    正确答案: 首先分析TPCK作为胰凝乳蛋白酶的亲和标记试剂具有什么特征结构。一般来说,亲和标记试剂有两个特点:
    ①亲和标记试剂与底物非常类似,但缺乏可以被酶作用的位点,因而能选择性地与酶的活性部位结合,却不被酶作用,TPCK的结构中这一部分是其对甲苯磺酰-苯丙氨甲基酮部分;
    ②亲和标记试剂有活泼的化学基团,可以与靶酶的活性部位中的某个残基反应,形成稳定的共价键。TPCK的反应基团是-CH2-Cl。
    其次分析胰蛋白酶与胰凝乳蛋白酶有什么相似之处。已知胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶均催化肽键的裂解反应,其结构和作用机制很相似,它们的活性部位都位于酶分子表面凹陷的口袋中,都有由His、Asp和Ser形成的催化三联体,只是专一性明显不同。胰凝乳蛋白酶的口袋被疏水氨基酸环绕,大到足以容纳一个芳香残基,因此该酶选择裂解芳香氨基酸如Phe和Tyr的羧基侧肽键。而胰蛋白酶口袋的底部有一个带负电荷的Asp189,有利于结合带正电荷Arg和Lys残基。
    根据上述分析可知:
    (1)为胰蛋白酶设计一个类似TPCK的亲和标记试剂,可以将TPCK的反应基团—CH2—Cl和类似肽键结构—NH—CH—CO—保留,其余部分更换为带正电荷的Arg或Lys的R基团或其类似物;
    (2)检验该抑制剂的专一性实际上就是分析其与酶的竞争结合能力,可以设计动力学实验,即分析在没有抑制剂时和有不同浓度抑制剂存在时反应速度随底物浓度的变化;
    (3)由于弹性蛋白与上述两种酶空间结构和催化机理相似,推测该亲和标记试剂有可能使弹性蛋白酶失活。
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    问答题
    某物质能可逆抑制琥珀酸脱氢酶的活性,但不知道该抑制剂属何种抑制剂。你将如何证实该物质是什么类型抑制剂。

    正确答案: (1)测定不同底物浓度下的酶促反应速度;
    (2)分别在几种不同抑制剂浓度存在下测定底物浓度对酶促反应速度的影响;
    (3)在测定相应反应速度后,以1/v对1/[S]作图(双倒数图);
    (4)从坐标图上量取-1/Km和1/Vmax的距离,即可求出Km和Vmax;
    (5)比较无抑制剂和有抑制剂存在下的Km和Vmax。在抑制剂存在下,如果Km增大,Vmax不变,表明该抑制剂是竞争性抑制剂;如果Km不变,Vmax降低,表明该抑制剂是非竞争性抑制剂;如果Km和Vmax都降低且Vmax/Km保持不变,表明该抑制剂是反竞争性抑制剂。
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    问答题
    热力学可逆电池的特征是什么?

    正确答案: 电极上几乎没有电流通过,每个电极反应都是在接近于平衡状态下进行的,电极反应是可逆的。
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    填空题
    使用抑制剂时酶的抑制作用可分为可逆抑制与不可逆抑制,其中不可逆抑制是抑制剂与酶分子的某些基团以()方式结合,又可分为()和(),而可逆抑制是抑制剂与酶分子的某些基团以()方式结合,又可分为()、()、和()。

    正确答案: 共价,专一性不可逆抑制作用,非专一性不可逆抑制作用,非共价,竞争性抑制作用,非竞争性抑制作用,反竞争性抑制作用
    解析: 暂无解析