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  • 第1题:

    HMG-CoA还原酶抑制剂 B .磷酸二酯酶抑制剂
    C .碳酸酐酶抑制剂 D .血管紧张素转换酶抑制剂
    E.环氧合酶抑制剂


    答案:B
    解析:
    [解析]本题考查强心药的分类。磷酸二酯酶抑制剂是一类具有新机理的非苷类强心药,其代表药物有氨力农、米力农、匹罗昔酮等。通过增加cAMP水平发挥强心作用。

  • 第2题:

    定向活性部位不可逆抑制剂的特征是什么?


    正确答案: 定向活性部位抑制剂分子中含有识别基团和反应基团:
    1.识别基团:具有与酶可逆结合的部位,作用是将抑制剂引入到酶的活性部位,起到受体识别作用又叫识别基团。识别基团的结构可能类似于底物、辅酶等;
    2.反应基团:识别基团上连接或修饰有反应活性的化学基团或原子,当抑制剂与酶形成可逆复合物时,接近酶的活性部位的活性基团的反应点在复合物内反应,使酶和抑制剂共价结合,改变了酶的构象并使其失活。

  • 第3题:

    心衰时使用血管紧张素转换酶抑制剂的主要作用机制是什么?


    正确答案: 主要机制:(1)扩血管作用;(2)抑制醛固酮;(3)抑制交感神经兴奋性;(4)改善心室及血管的重构。

  • 第4题:

    下列特征中,与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是()

    • A、HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
    • B、过渡态类似物
    • C、类肽类似物
    • D、非共价结合的酶抑制剂
    • E、共价结合的酶抑制剂

    正确答案:E

  • 第5题:

    酶的抑制剂类型及各种抑制剂的特点是什么?


    正确答案:1、可逆抑制剂
    (1)竞争性抑制剂:竞争性抑制剂的结构与底物结构相似,与底物竞争同一种酶的活性中心,从而影响E与S的结合。竞争性抑制通常可以通过增大底物浓度,即提高底物的竞争能力来消除。特点:
    ①I与S分子结构相似;
    ②Vmax 不变,表观Km增大;
    ③抑制程度取决于I与E的亲和力,以及[I]和[S]的相对浓度比例。
    (2)非竞争性抑制剂:酶可同时与底物及抑制剂结合,引起酶分子构象变化,并导至酶活性下降。由于这类物质并不是与底物竞争与活性中心的结合,所以称为非竞争性抑制剂。特点:
    ①I与S分子结构不同;
    ②Vmax 减小,表观Km不变;
    ③抑制程度取决于[I]大小。
    (3)反竞争性抑制剂:抑制剂仅与酶和底物的中间复合物结合而抑制酶活性。特点:
    ①I与S分子结构不同,I只与ES结合
    ②Vmax 和表观Km都减小;
    ③抑制程度取决于[I]和[ES]二者的浓度。
    2、不可逆抑制剂:
    指抑制剂与酶活性中心基团以共价结合,引起酶活性丧失。抑制剂与酶的必需基团以牢固的共价键结合, 使酶丧失活性, 不能用透析、超滤等物理方法除去抑制剂使酶恢复活性。
    (1)非专一性不可逆抑制剂:指抑制剂可作用酶分子上的不同基团或作用于几类酶,如烷化剂碘乙酸等。
    (2)专一性不可逆抑制剂:指抑制剂只作用于酶蛋白分子中一种氨基酸侧链基团或仅作用于一类酶,如有机汞专一作用于巯基。

  • 第6题:

    关于酶抑制剂的叙述正确的是()。

    • A、酶的抑制剂中一部分是酶的变性剂
    • B、酶的抑制剂只与活性中心上的基团结合
    • C、酶的抑制剂均能使酶促反应速度下降
    • D、酶的抑制剂均能使酶促反应速度下降
    • E、酶的抑制剂都能竞争性地使酶的活性降低

    正确答案:C

  • 第7题:

    问答题
    酶的生物学特征是什么?

    正确答案: (1)酶的催化效率高。
    (2)酶的作用具有高度的专一性。
    (3)酶易失活。
    (4)酶活力的调节控制。
    (5)酶的催化活力与辅酶、辅基及金属离子有关。
    解析: 暂无解析

  • 第8题:

    问答题
    酶抑制剂的特征是什么?

    正确答案: 酶抑制剂具备三种特征:
    1、结构上与底物或者中间产物相似;
    2、必须能够到达靶酶,并维持一定浓度;
    3、具有特异性,作用仅限于靶酶。
    解析: 暂无解析

  • 第9题:

    问答题
    某物质能可逆抑制琥珀酸脱氢酶的活性,但不知道该抑制剂属何种抑制剂。你将如何证实该物质是什么类型抑制剂。

    正确答案: (1)测定不同底物浓度下的酶促反应速度;
    (2)分别在几种不同抑制剂浓度存在下测定底物浓度对酶促反应速度的影响;
    (3)在测定相应反应速度后,以1/v对1/[S]作图(双倒数图);
    (4)从坐标图上量取-1/Km和1/Vmax的距离,即可求出Km和Vmax;
    (5)比较无抑制剂和有抑制剂存在下的Km和Vmax。在抑制剂存在下,如果Km增大,Vmax不变,表明该抑制剂是竞争性抑制剂;如果Km不变,Vmax降低,表明该抑制剂是非竞争性抑制剂;如果Km和Vmax都降低且Vmax/Km保持不变,表明该抑制剂是反竞争性抑制剂。
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    单选题
    酶抑制剂中不可逆抑制剂的作用原理是()
    A

    抑制剂与酶的某些基团共价结合

    B

    抑制剂与酶的某些基团离子键结合

    C

    抑制剂与酶的某些基团氢键结合

    D

    抑制剂与酶的某些基团范德华力结合

    E

    抑制剂与酶的某些基团共性结合


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    问答题
    HMG-CoA还原酶抑制剂的作用机理是什么?代表药物是什么?有什么严重的副作用?

    正确答案: 该酶是胆固醇合成的限速酶,选择性抑制该酶的化合物,能阻断胆固醇的生物合成,广泛的应用于降血脂,达到预防高脂血症和动脉粥样硬化的作用。
    他汀类为常用的代表药如洛伐他汀。
    拜耳公司的西立伐他汀由于引起横纹肌溶解导致急性肾衰竭,召回销售额在10亿美元以上的该药。
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    问答题
    酶抑制剂的作用基础是什么?

    正确答案: 通过限制酶催化底物的反应能力,使底物浓度增高或代谢产物浓度降低,达到改善症状的目的。
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    血管紧张素转换酶抑制剂的降压机理、主要适应证和不良反应是什么?


    正确答案: 血管紧张素转换酶抑制剂是通过抑制转换酶使血管紧张素生成减少,同时抑制激肽酶使缓激肽降解减少,两者均有利于血管扩张,使血压降低。
    血管紧张素转换酶抑制剂对各种程度的高血压均有一定的降压作用,对伴有心衰、左室肥大、心肌梗死后、糖耐量减低或糖尿病肾病蛋白尿等合并症的患者尤为适宜。高血钾、妊娠、肾动脉狭窄患者禁用。
    最常见的不良反应是干咳,发生于10%-20%患者中,停药后可消失。引起干咳的原因可能与体内缓激肽增多有关。

  • 第14题:

    酶抑制剂的作用基础是什么?


    正确答案:通过限制酶催化底物的反应能力,使底物浓度增高或代谢产物浓度降低,达到改善症状的目的。

  • 第15题:

    HMG-CoA还原酶抑制剂的作用机理是什么?代表药物是什么?有什么严重的副作用?


    正确答案:该酶是胆固醇合成的限速酶,选择性抑制该酶的化合物,能阻断胆固醇的生物合成,广泛的应用于降血脂,达到预防高脂血症和动脉粥样硬化的作用。
    他汀类为常用的代表药如洛伐他汀。
    拜耳公司的西立伐他汀由于引起横纹肌溶解导致急性肾衰竭,召回销售额在10亿美元以上的该药。

  • 第16题:

    某物质能可逆抑制琥珀酸脱氢酶的活性,但不知道该抑制剂属何种抑制剂。你将如何证实该物质是什么类型抑制剂。


    正确答案:(1)测定不同底物浓度下的酶促反应速度;
    (2)分别在几种不同抑制剂浓度存在下测定底物浓度对酶促反应速度的影响;
    (3)在测定相应反应速度后,以1/v对1/[S]作图(双倒数图);
    (4)从坐标图上量取-1/Km和1/Vmax的距离,即可求出Km和Vmax;
    (5)比较无抑制剂和有抑制剂存在下的Km和Vmax。在抑制剂存在下,如果Km增大,Vmax不变,表明该抑制剂是竞争性抑制剂;如果Km不变,Vmax降低,表明该抑制剂是非竞争性抑制剂;如果Km和Vmax都降低且Vmax/Km保持不变,表明该抑制剂是反竞争性抑制剂。

  • 第17题:

    酶抑制剂中不可逆抑制剂的作用原理是()

    • A、抑制剂与酶的某些基团共价结合
    • B、抑制剂与酶的某些基团离子键结合
    • C、抑制剂与酶的某些基团氢键结合
    • D、抑制剂与酶的某些基团范德华力结合
    • E、抑制剂与酶的某些基团共性结合

    正确答案:A

  • 第18题:

    竞争性抑制剂有何特征?如何消除它对酶的抑制作用?


    正确答案: 竞争性抑制剂在分子结构上与底物相似,酶促反应中,抑制剂和底物竞争与酶的活性中心结合。
    消除方法:添加底物的浓度,增加底物与酶结合的机会。

  • 第19题:

    问答题
    定向活性部位不可逆抑制剂的特征是什么?

    正确答案: 定向活性部位抑制剂分子中含有识别基团和反应基团:
    1.识别基团:具有与酶可逆结合的部位,作用是将抑制剂引入到酶的活性部位,起到受体识别作用又叫识别基团。识别基团的结构可能类似于底物、辅酶等;
    2.反应基团:识别基团上连接或修饰有反应活性的化学基团或原子,当抑制剂与酶形成可逆复合物时,接近酶的活性部位的活性基团的反应点在复合物内反应,使酶和抑制剂共价结合,改变了酶的构象并使其失活。
    解析: 暂无解析

  • 第20题:

    单选题
    下列特征中,与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是()
    A

    HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂

    B

    过渡态类似物

    C

    类肽类似物

    D

    非共价结合的酶抑制剂

    E

    共价结合的酶抑制剂


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    单选题
    大豆及其他油料作物中存在最普遍的蛋白酶抑制剂(  )。
    A

    胰蛋白酶抑制剂

    B

    胃蛋白酶抑制剂

    C

    糜蛋白酶抑制剂

    D

    胰蛋白酶抑制剂和胃蛋白酶抑制剂

    E

    胰蛋白酶抑制剂、胃蛋白酶抑制剂和糜蛋白酶抑制剂


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    问答题
    心衰时使用血管紧张素转换酶抑制剂的主要作用机制是什么?

    正确答案: 主要机制:(1)扩血管作用;(2)抑制醛固酮;(3)抑制交感神经兴奋性;(4)改善心室及血管的重构。
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    问答题
    酶的抑制剂类型及各种抑制剂的特点是什么?

    正确答案: 1、可逆抑制剂
    (1)竞争性抑制剂:竞争性抑制剂的结构与底物结构相似,与底物竞争同一种酶的活性中心,从而影响E与S的结合。竞争性抑制通常可以通过增大底物浓度,即提高底物的竞争能力来消除。特点:
    ①I与S分子结构相似;
    ②Vmax 不变,表观Km增大;
    ③抑制程度取决于I与E的亲和力,以及[I]和[S]的相对浓度比例。
    (2)非竞争性抑制剂:酶可同时与底物及抑制剂结合,引起酶分子构象变化,并导至酶活性下降。由于这类物质并不是与底物竞争与活性中心的结合,所以称为非竞争性抑制剂。特点:
    ①I与S分子结构不同;
    ②Vmax 减小,表观Km不变;
    ③抑制程度取决于[I]大小。
    (3)反竞争性抑制剂:抑制剂仅与酶和底物的中间复合物结合而抑制酶活性。特点:
    ①I与S分子结构不同,I只与ES结合
    ②Vmax 和表观Km都减小;
    ③抑制程度取决于[I]和[ES]二者的浓度。
    2、不可逆抑制剂:
    指抑制剂与酶活性中心基团以共价结合,引起酶活性丧失。抑制剂与酶的必需基团以牢固的共价键结合, 使酶丧失活性, 不能用透析、超滤等物理方法除去抑制剂使酶恢复活性。
    (1)非专一性不可逆抑制剂:指抑制剂可作用酶分子上的不同基团或作用于几类酶,如烷化剂碘乙酸等。
    (2)专一性不可逆抑制剂:指抑制剂只作用于酶蛋白分子中一种氨基酸侧链基团或仅作用于一类酶,如有机汞专一作用于巯基。
    解析: 暂无解析