头孢菌素类化学酰化路线中3位取代：3位侧链最有效的改造途径是（）。

题目

头孢菌素类化学酰化路线中3位取代：3位侧链最有效的改造途径是（）。

相似考题

1.下列头孢菌素类对铜绿假单胞菌有效的是A、头孢噻啶B、头孢氨噻C、头孢氨苄D、头孢呋新E、头孢孟多

2.对于头孢克洛，下列描述不正确的是（ ）。A．在碱性条件下，可造成β-内酰胺环破裂B．对3位的取代基进行改造，可以提高其稳定性，避免交叉过敏C．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以提高其抗菌活性D．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以改善药代动力学性质E．3位为甲基取代，即可得到可口服的头孢菌素

3.含二甲硫四氮唑侧链的头孢菌素类和含乙醇的药物可以联合使用吗为什么。

4.头孢噻吩钠与下列叙述中不符的是（ ）。A．为第一个对头孢菌素C结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物B．干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定C．侧链为2-噻吩乙酰氨基D．体内代谢为3-去乙酰基进而转化成内酯化合物E．对耐青霉素的细菌有效

参考答案和解析
正确答案:以亲核取代基取代7-ADCA上的乙酰氧基
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  • 第1题：

    头孢菌素类抗菌药物中具有甲硫四唑侧链者可出现低凝血酶原血症和戒硫醒样反应，下列药物中不具有甲硫四唑侧链的是( )。

    A.头孢孟多

    B.头孢甲肟

    C.头孢曲松

    D.头孢哌酮

    E.拉氧头孢


    答案：C

  • 第2题：

    下列选项中，关于头孢克洛的描述不正确的是（ ）。

    A．在碱性条件下，可造成β-内酰胺环破裂

    B．对3位的取代基进行改造，可以提高其稳定性，避免交叉过敏

    C．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以提高其抗菌活性

    D．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以改善药代动力学性质

    E．3位为甲基取代，即可得到可口服的头孢菌素


    正确答案：E

  • 第3题：

    选择性β1受体阻断剂的结构特点是

    A.在苯环上连有甲氧乙基
    B.在丙醇胺侧链的间位连有取代基
    C.在丙醇胺侧链的对位连有取代基
    D.在丙醇胺侧链N上连有取代基
    E.在丙醇胺侧链的邻位连有取代基

    答案：C
    解析：

  • 第4题：

    下列头孢菌素类药物中，对铜绿假单胞菌有效的是

    A.头孢呋辛
    B.头孢噻吩
    C.头孢他啶
    D.头孢氨苄
    E.头孢曲松

    答案：C
    解析：

  • 第5题：

    半合成头孢菌素主要结构改造的位置？化学酰化法和微生物酶酰化各有什么优缺点？  


    正确答案:可何改造的部位有四个，即7－酰氨基部分，7－氢原子，环中的硫原子和3－位取代基；采用化学酰化法酰化具有专属性强，副反就少，反应条件温和，产品纯度高等优点。

  • 第6题：

    青霉素及头孢菌素类药物与羟肟酸铁的呈色反应中，是其什么结构破裂而生成羟肟酸衍生物（）

    • A、氢化噻唑环
    • B、氢化噻嗪环
    • C、β-内酰胺环
    • D、侧链RCO-

    正确答案:C

  • 第7题：

    芳烃侧链的取代卤化－主要为芳环侧链上的α－氢的取代氯化。


    正确答案:正确

  • 第8题：

    下列头孢菌素类药物中，对铜绿假单胞菌有效的是（）

    • A、头孢噻吩
    • B、头孢他啶
    • C、头孢曲松
    • D、头孢呋辛
    • E、头孢氨苄

    正确答案:B

  • 第9题：

    单选题
    下列头孢菌素类对绿脓杆菌有效的是（　　）。
    A

    头孢噻啶

    B

    头孢氨噻

    C

    头孢氨苄

    D

    头孢呋新

    E

    头孢孟多


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    头孢菌素类的来源是（）
    A

    天然头孢菌素为原料

    B

    从冠头孢菌培养液得到

    C

    经半合成改造其侧链制得

    D

    天然头孢菌素为原料，经半合成制得

    E

    以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素为原料，经半合成改造其侧链制得


    正确答案： C
    解析： 《新编药物学》：“头孢菌素类的来源是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素为原料，经半合成改造其侧链制得”。

  • 第11题：

    填空题
    头孢菌素的合成主要是化学酰化法，大多数都是（）位和（）位侧链同时改造的产物。

    正确答案： 7,3
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    头孢菌素类药物不易产生交叉过敏，因为其过敏原的主要决定簇是（）
    A

    头孢菌素醛

    B

    头孢菌素胺

    C

    青霉噻唑基

    D

    7位酰胺取代基

    E

    3位取代基


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    头孢菌素类抗生素保持生物活性的基本结构

    A、6-氨基青霉烷酸(6-APA)

    B、7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

    C、侧链具有吸电子基团

    D、侧链酰胺上引入体积较大的基团

    E、将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


    正确答案：B

  • 第14题：

    头孢菌素类抗生素保持生物活性的基本结构是

    A.6-氨基青霉烷酸(6-APA)

    B.7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

    C.侧链具有吸电子基团

    D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

    E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


    正确答案：B
    7．氨基头孢烷酸(7一ACA)既是头孢菌素类药物的基本结构母核．也是半合成头孢菌素的合成基本原料。

  • 第15题：

    头孢菌素类药物不易产生交叉过敏，因为其过敏原的主要决定簇是

    A.头孢菌素醛
    B.头孢菌素胺
    C.青霉噻唑基
    D.7位酰胺取代基
    E.3位取代基

    答案：D
    解析：
    I部分改造：7位侧链①引入亲脂性基团（苯环、噻吩、含氮杂环）扩大抗菌谱，增加活性②7位酰胺的α位引入亲水基团（-S03、-NH2、-C0OH），扩大抗菌谱。③7β-顺式-甲氧亚氨基-2-氨噻唑侧链，扩大抗菌谱，增加对β-内酰胺酶稳定性 ④7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏

  • 第16题：

    工艺路线的改造途径有哪些？


    正确答案: 选用更好的反应原辅料和工艺条件；
    修改合成路线，缩短反应步骤；
    改进操作技术，提高反应收率；
    新反应、新技术的应用。

  • 第17题：

    头孢菌素的合成主要是化学酰化法，大多数都是（）位和（）位侧链同时改造的产物。


    正确答案:7；3

  • 第18题：

    头孢菌素类的来源是（）

    • A、天然头孢菌素为原料
    • B、从冠头孢菌培养液得到
    • C、经半合成改造其侧链制得
    • D、天然头孢菌素为原料，经半合成制得
    • E、以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素为原料，经半合成改造其侧链制得

    正确答案:E

  • 第19题：

    头孢菌素类抗菌药物中具有甲硫四唑侧链者可出现低凝血酶原血症和戒硫醒样反应，下列药物中不具有甲硫四唑侧链的是（）。

    • A、头孢孟多
    • B、头孢甲肟
    • C、头孢曲松
    • D、头孢哌酮
    • E、拉氧头孢

    正确答案:C

  • 第20题：

    头孢菌素类药物不易产生交叉过敏，因为其过敏原的主要决定簇是（）

    • A、头孢菌素醛
    • B、头孢菌素胺
    • C、青霉噻唑基
    • D、7位酰胺取代基
    • E、3位取代基

    正确答案:D

  • 第21题：

    填空题
    头孢菌素类化学酰化路线中3位取代：3位侧链最有效的改造途径是（）。

    正确答案： 以亲核取代基取代7-ADCA上的乙酰氧基
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    下列头孢菌素类对铜绿假单胞菌有效的是（）
    A

    头孢噻啶

    B

    头孢氨噻

    C

    头孢氨苄

    D

    头孢呋新

    E

    头孢孟多


    正确答案： A
    解析： 头孢氨噻为半合成的第三代头孢菌素，对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。本品对β-内酰胺酶稳定。临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。故选B。

  • 第23题：

    问答题
    半合成头孢菌素主要结构改造的位置？化学酰化法和微生物酶酰化各有什么优缺点？

    正确答案： 可何改造的部位有四个，即7－酰氨基部分，7－氢原子，环中的硫原子和3－位取代基；采用化学酰化法酰化具有专属性强，副反就少，反应条件温和，产品纯度高等优点。
    解析： 暂无解析

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