下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是（）A、杂环上S被O取代，活性减弱B、与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低D、头孢菌素的双键移位则失去活性E、青霉素类的活性小于青霉烷类

题目

下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是（）

  • A、杂环上S被O取代，活性减弱
  • B、与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性
  • C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低
  • D、头孢菌素的双键移位则失去活性
  • E、青霉素类的活性小于青霉烷类
相似考题

1.对于头孢菌素的结构改造正确的是 ()(A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造，既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基，是抗菌谱的决定基团，可扩大抗菌谱，并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基，使其达到耐酶、广谱的目的。

2.碳青霉素与青霉素类结构的区别是()A:噻唑环上碳原子取代了硫原子B:噻唑环改成噻嗪环C:噻唑环上碳原子取代了硫原子，并在2~3位之间有一不饱和键D:β-内酰胺6位用甲氧基代替氢原子E:噻唑环上无羧基

3.关于头孢菌素类药物叙述错误的是A、头孢菌素类常发生交叉过敏反应B、头孢菌素的基本母核为β-内酰胺环与氢化噻嗪环骈和得到，为至关重要的抗菌活性药效团C、多数的头孢菌素类抗生素均具有耐酸的性质D、头孢菌素为“四元环并六元环”稠环体系，所以β-内酰胺环分子内张力较小，稳定性高于青霉素E、头孢菌素7位的酰胺基是抗菌谱的决定性集团，对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用

4.关于β-内酰胺类抗菌药物叙述错误的是A、β-内酰胺类抗生素可分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类B、在和细菌作用时，β-环开环与细菌发生酰化作用，抑制细菌的生长C、β-内酰胺环化学性质不稳定，易发生开环导致失活D、β-内酰胺类抗生素是指分子中含有六个原子组成的β-内酰胺环的抗生素E、β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团

更多“下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是（）A、杂环上S被O取代，活性减弱B、与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低D、头孢菌素的双键移位则失去活性E、青霉素类的活性小于青霉烷类”相关问题

  • 第1题：

    碳青霉素与青霉素类结构的区别是

    A．噻唑环上碳原子取代了硫原子

    B．噻唑环上碳原子取代了硫原子，并在2～3位之间有一不饱和键

    C．噻唑环上无羧基

    D．β－内酰胺6位用甲氧基代替氢原子

    E．噻唑环改成噻嗪环


    正确答案：B

  • 第2题：

    下列几种说法中，何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质

    A、青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇

    B、青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点

    C、在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性

    D、青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和D-青霉胺

    E、β-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用，其本身不具有抗菌活性


    参考答案：E

  • 第3题：

    关于头孢菌素，叙述错误的是

    A、现临床用药均为半合成头孢菌素

    B、头孢菌素的基本结构是6-氨基青霉烷酸（6-APA）

    C、头孢菌素结构中的S原子可影响抗菌效力，提高活性

    D、头孢菌素的基本结构是由β内酰胺环与氢化噻嗪环骈合而成

    E、头孢菌素C对酸比较稳定，头霉素C对β内酰胺酶稳定


    参考答案：B

  • 第4题：

    非经典的β-内酰胺类抗生素包括

    A．单环β-内酰胺类

    B．碳青霉烯类

    C．头孢菌素

    D．青霉素

    E．氧青霉烷类


    正确答案：ABE

  • 第5题：

    关于头孢菌素的结构特点的说法，错误的是（）

    • A、基本结构是7-氨基头孢烷酸
    • B、是由β-内酰胺环与氢化噻唑环并合而成的
    • C、其β-内酰胺环分子内张力较小
    • D、氢化噻嗪环中的双键与β-内酰胺环中氮原子的未共用电子对形成共轭
    • E、结构比青霉素稳定

    正确答案:B

  • 第6题：

    目前抗菌药物中抗菌谱最广、抗菌活性最强、对β-内酰胺酶高度稳定、而本身又抑制β-内酰胺酶活性的β-内酰胺类抗生素是（）

    • A、头霉素类
    • B、碳青霉烯类
    • C、β-内酰胺酶抑制剂
    • D、青霉素类
    • E、头孢菌素类

    正确答案:B

  • 第7题：

    下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。

    • A、2位吸电子基取代，活性增强
    • B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强
    • C、侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强
    • D、吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳

    正确答案:D

  • 第8题：

    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

    • A、5位可引入氨基
    • B、8位以氟、甲氧基取代活性增加
    • C、7位引入五元，六元杂环，活性增加
    • D、6位引入甲基可使活性增加
    • E、1位以氧烷基成环，可使活性增加

    正确答案:D

  • 第9题：

    青霉素类的母核为β-内酰胺环与（）的稠合环。

    • A、氢化噻唑环
    • B、氢化噻嗪环
    • C、氢化咪唑环
    • D、氢化吡咯环

    正确答案:A

  • 第10题：

    头孢菌素类的母核为β-内酰胺环与（）的稠合环。

    • A、氢化噻唑环
    • B、氢化噻嗪环
    • C、氢化咪唑环
    • D、氢化吡咯环

    正确答案:B

  • 第11题：

    单选题
    碳青霉素与青霉素类结构区别是（）
    A

    噻唑环上碳原子取代以硫原子

    B

    噻唑环上碳原子取代以硫原子，并在2-3位之间有一不饱和键

    C

    噻唑环改成噻嗪环

    D

    内酰胺6位用甲氧基取代氢原子

    E

    噻唑环上无羧基


    正确答案： B
    解析： 青霉素类抗生素噻唑环上碳原子用硫取代后即为碳青霉素。

  • 第12题：

    单选题
    氨苄青霉素遇酸、碱易被水解，而失去抗菌活性，结构中不稳定的部分是（）
    A

    6位上的侧链

    B

    β-内酰胺环

    C

    氢化噻唑环

    D

    羧基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有

    A．5位可引入氨基

    B．8位以氟、甲氧基取代活性增加

    C．7位引入五元、六元杂环，活性增加

    D．6位引入氟原子可使活性增加

    E．1位以氧烷基成环，可使活性降低


    正确答案：E
    以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5－位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8－位以氟，甲氧基或1－位以氧烷基成环可使活性增加。7－位引入五元、六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6－位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对DNA促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为E。

  • 第14题：

    以下β-内酰胺类构效关系描述不正确的是

    A、杂环上S被0取代，活性降低

    B、与β-内酰胺环并合的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均有活性

    C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性增强

    D、头孢菌素的双键移位则失去活性

    E、青霉素类活性大于青霉烷类活性


    参考答案：A

  • 第15题：

    碳青霉素与青霉素类结构区别是

    A、噻唑环上碳原子取代以硫原子

    B、噻唑环上碳原子取代以硫原子，并在2-3位之间有一不饱和键

    C、噻唑环改成噻嗪环

    D、内酰胺6位用甲氧基取代氢原子

    E、噻唑环上无羧基


    参考答案：A

  • 第16题：

    下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是

    A.杂环上S被O取代，活性减弱
    B.与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性
    C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低
    D.头孢菌素的双键移位则失去活性
    E.青霉素类的活性小于青霉烷类

    答案：D
    解析：
    杂环上S被O取代，活性增强；与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均有活性；青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性加强；头孢菌素的双键移位则失去活性；青霉素类的活性大于青霉烷类。所以答案为D。

  • 第17题：

    下列叙述中哪一条不符合β-内酰胺类抗生素（）

    • A、青霉噻唑基是青霉素过敏原的主要抗原决定簇
    • B、青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱及作用强度
    • C、在青霉素类的6α位引入甲氧基，对某些菌所产生的β-内酰胺酶有高度的稳定性
    • D、青霉素遇强酸加热后发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸
    • E、β-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶的活性而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用，其本身不具有抗菌活性

    正确答案:E

  • 第18题：

    β-内酰胺类抗生素分子中都含有β-内酰胺环，包括青霉素类和头孢菌素类。


    正确答案:正确

  • 第19题：

    氨苄青霉素遇酸、碱易被水解，而失去抗菌活性，结构中不稳定的部分是（）

    • A、6位上的侧链
    • B、β-内酰胺环
    • C、氢化噻唑环
    • D、羧基

    正确答案:B

  • 第20题：

    下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是（）

    • A、杂环上S被O取代，活性减弱
    • B、与β-内酰胺环并和的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均无活性
    • C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性降低
    • D、头孢菌素的双键移位则失去活性
    • E、青霉素类的活性小于青霉烷类

    正确答案:D

  • 第21题：

    青霉素在酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在下，均易发生水解和分子重排，使（）破坏而失去抗菌活性。

    • A、侧链酰胺
    • B、氢化噻唑环
    • C、β-内酰胺环
    • D、酯基

    正确答案:C

  • 第22题：

    单选题
    下列叙述中哪一条不符合β-内酰胺类抗生素（）
    A

    青霉噻唑基是青霉素过敏原的主要抗原决定簇

    B

    青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱及作用强度

    C

    在青霉素类的6α位引入甲氧基，对某些菌所产生的β-内酰胺酶有高度的稳定性

    D

    青霉素遇强酸加热后发生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸

    E

    β-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶的活性而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用，其本身不具有抗菌活性


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    头孢菌素类的母核为β-内酰胺环与（）的稠合环。
    A

    氢化噻唑环

    B

    氢化噻嗪环

    C

    氢化咪唑环

    D

    氢化吡咯环


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    青霉素类的母核为β-内酰胺环与（）的稠合环。
    A

    氢化噻唑环

    B

    氢化噻嗪环

    C

    氢化咪唑环

    D

    氢化吡咯环


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

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