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  • 第1题:

    关于青霉素结构改造,得到的一系列半合成青霉素的描述,不正确的是

    A.青霉素的6位侧链被苯氧乙酰氨基取代得到耐酸的非奈西林

    B.青霉素的6位侧链被3-苯基-5-甲基异恶唑取代得到耐酶的苯唑西林

    C.青霉素的6住酰胺侧链引入苯甘氨酸得到广谱的氨苄西林

    D.将青霉素的6位侧链引入-OH得到生物利用度较高的阿莫西林

    E.将青霉素的6位侧链引入哌嗪酮得到哌拉西林


    正确答案:DE
    在氨苄西林的苯甘氨酸的苯环4位引入-OH可得到阿莫西林,生物利用度提高。在氨苄西林侧链的氨基上引入极性较大的哌嗪酮酸基团得到哌拉西林。

  • 第2题:

    耐酸半合成青霉素的结构特征是

    A.6一氨基青霉烷酸(6-APA)

    B.7.氨基头孢烷酸(7-ACA)

    C.侧链具有吸电子基团

    D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

    E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


    正确答案:C
    在青霉素的侧链结构中引入吸电基团,能够增强对酸的稳定性,所以答案为C。

  • 第3题:

    耐酶半合成青霉素的结构特征是A.6-氨基青霉烷酸(6-APA)B.7-氨基头孢烷酸(7-ACA)SXB

    耐酶半合成青霉素的结构特征是

    A.6-氨基青霉烷酸(6-APA)

    B.7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

    C.侧链具有吸电子基团

    D.侧链酰胺上引入体积较大的基团

    E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


    正确答案:D
    耐酶半合成青霉素的结构特点为在侧链酰胺上引入体积较大的基团,阻止药物分子与β-内酰胺酶活性中心相互作用,如苯唑西林类药物。

  • 第4题:

    氨基糖苷类抗生素结构中通常含有下列哪些基团( )。

    A.链霉胺

    B.2-脱氧链霉胺

    C.红霉糖

    D.放线菌胺

    E.去氧核糖


    正确答案:ABD

  • 第5题:

    耐酸半合成青霉素的结构特征

    A、6-氨基青霉烷酸(6-APA)

    B、7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

    C、侧链具有吸电子基团

    D、侧链酰胺上引入体积较大的基团

    E、将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


    正确答案:C

  • 第6题:

    在青霉素结构的侧链中引入可使药物具有耐酶性的基团是

    A.氨基
    B.氨基羟丁酰基
    C.芳氧基
    D.苯甲异唑基团
    E.氨基噻唑基

    答案:D
    解析:

  • 第7题:

    A.庆大霉素
    B.阿米卡星
    C.奈替米星
    D.卡那霉素
    E.阿奇霉素

    卡那霉素引入氨基羟基丁酰基,不易形成耐药性

    答案:B
    解析:
    阿米卡星是在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链的构型。

  • 第8题:

    在青霉素结构的侧链中引入可使药物具有耐酶性的基团是()。

    • A、芳氧基
    • B、氨基羟丁酰基
    • C、氨基
    • D、苯甲异唑基团
    • E、氨基噻唑基

    正确答案:D

  • 第9题:

    半合成青霉素的合成是以()为基本母核,接上各种酰胺侧链。

    • A、β-内酰胺
    • B、6-氨基青霉烷酸
    • C、7-氨基头孢霉烷酸
    • D、7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸三氯乙酯

    正确答案:B

  • 第10题:

    在青霉素侧链酰氨基的α-碳上引入()的基团,构成耐()半合成青霉素。


    正确答案:空间位阻较大;酶

  • 第11题:

    填空题
    在青霉素侧链酰氨基的α-碳上引入()的原子,构成耐()半合成青霉素

    正确答案: 吸电子基团或电负性,酸
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于()。
    A

    不同的酰基侧链

    B

    形成不同的盐

    C

    分子的光学活性不一样

    D

    分子内环的大小不同


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    下列哪些说法不正确

    A.氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应

    B.多西环素为半合成四环素类抗生素

    C.红霉素因苷元含有内酯结构,对酸不稳定

    D.克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂,没有抗菌活性

    E.阿米卡星是卡那霉素引入L一4一氨基一2一羟基丁酰基酰化而成


    正确答案:AD

  • 第14题:

    耐酶半合成青霉素的结构特征

    A、6-氨基青霉烷酸(6-APA)

    B、7-氨基头孢烷酸(7-ACA)

    C、侧链具有吸电子基团

    D、侧链酰胺上引入体积较大的基团

    E、将一些极性基团引入到酰胺的侧链中


    正确答案:D

  • 第15题:

    局麻药分子结构主要由三部分组成,下述哪一项正确( )

    A、芳香族环 中间链 氨基团

    B、烃基 芳香族环 氨基团

    C、中间链 芳香族环 烃基

    D、酯链 苯环 烃基

    E、苯甲胺 酯链 烃基


    参考答案:A

  • 第16题:

    肾上腺素易被氧化变色,化学结构中不稳定的部分为

    A、侧链上的羟基

    B、侧链上的氨基

    C、羟氨基侧链

    D、邻苯二酚结构

    E、苯乙胺结构


    参考答案:D

  • 第17题:



    具有一个手性中心,市售的是外消旋体,常用其硫酸盐,在沙丁胺醇侧链氮原子上的叔丁氨基用一长链的亲脂性取代基取代得到沙美特罗,是一长效的β2受体激动剂,作用时间长达12小时。沙美特罗的结构是



    答案:E
    解析:
    本题考查的是β2受体激动剂类平喘药物的特点。苯乙醇胺结构是其基本骨架,苯乙醇胺结构中N原子上的取代基越大,对β受体选择能力越强。本题解题的关键是依据题干沙丁胺醇的结构去分析,找到长链的基团即可。

  • 第18题:

    在卡那霉素的分子中引入L-(-)氨基羟丁酰基侧链,所得到的药物对奶卡那霉素的金黄色葡萄球菌等细菌有显著地抑制作用。该药物是


    答案:C
    解析:
    阿米卡星又称丁胺卡那霉素阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺基(有立体位阻,突出优点是对各种转移酶都稳定,不易形成耐药。阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺基(有立体位阻,突出优点是对各种转移酶都稳定,不易形成耐药。仅对卡那霉素敏感菌有效,对卡那霉素有耐药性的铜绿假单胞菌、大肠埃希菌和 金黄色葡萄球菌均有显著作用。

  • 第19题:

    以下叙述错误的是()

    • A、青霉素族分子母核为6-氨基青霉烷酸
    • B、头孢菌素族分子母核为7-氨基头孢霉烷酸
    • C、链霉素为链霉胍和链霉双糖胺缩合而成的碱性苷
    • D、红霉素为大环内酰胺的衍生物

    正确答案:D

  • 第20题:

    半合成青霉素的一般合成方法有()

    • A、用酰氯上侧链
    • B、用酸酐上侧链
    • C、与酯交换法上侧链
    • D、用脱水剂如DCC缩合上侧链
    • E、用酯-酰胺交换上侧链

    正确答案:A,B,D

  • 第21题:

    半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于()。

    • A、不同的酰基侧链
    • B、形成不同的盐
    • C、分子的光学活性不一样
    • D、分子内环的大小不同

    正确答案:A

  • 第22题:

    多选题
    半合成青霉素的一般合成方法有()
    A

    用酰氯上侧链

    B

    用酸酐上侧链

    C

    与酯交换法上侧链

    D

    用脱水剂如DCC缩合上侧链

    E

    用酯-酰胺交换上侧链


    正确答案: B,E
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    在青霉素结构的侧链中引入可使药物具有耐酶性的基团是()。
    A

    芳氧基

    B

    氨基羟丁酰基

    C

    氨基

    D

    苯甲异唑基团

    E

    氨基噻唑基


    正确答案: A
    解析: 暂无解析