在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是A．B．C．D．E．
题目
在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是
A．
B．
C．
D．
E．
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第1题：
在体外无活性，需在体内代谢后生成活性代谢物才能发挥药效的药物是 （ ）
正确答案：E
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第2题：
口服吸收迅速，在体内被氧化代谢为无活性的喹毗坦羧酸代谢物的药物是
A.A
B.B
C.C
D.D
E.E
正确答案：A
本题考非苯二氮卓类药物体内代谢及结构式。分析：①选项A为唑吡坦；②选项B为艾佐匹克隆；③选项C为扎来普隆；④选项为丁螺环酮；⑤选项E为咪达唑仑。111题，“丁螺环酮口服吸收完全，但首过谢使其生物利用度仅为4％，其代谢产物一是6一羟基丁螺环酮，它对5一HTIA受的亲和力接近丁螺环酮，而且口服给药后一羟基丁螺环酮的血药浓度高于丁螺环40倍。因此丁螺环酮的绝大部分临床疗应由其活性代谢产物6一羟基丁螺环酮献。”112题，“扎来普隆口服吸收迅速…在肝脏经历广泛的首过代谢，主要被醛化酶氧化成5一氧代扎来普隆。113题，“艾司佐匹克隆口服吸收迅速，生利用度达80％……在体内经CYP3A4代成去甲基艾司佐匹克隆，与GABAA受体结合力小于艾司佐匹克隆。114题，“药物代谢动力学研究表明，唑吡口服从胃肠道迅速吸收。在体内因被氧为带有羧基的无活性代谢物，因此，作用间较短。 -
第3题：
1、在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是
A．阿糖胞苷
B．氟尿嘧啶
C．甲氨蝶呤
D．环磷酰胺
E 本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。 卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性，由于结构中的 β-氯乙基具有较强的亲脂性，易通过 血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应，与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。 -
第4题：
在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是（ ）。
正确答案：E本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性，由于结构中的β-氯乙基具有较强+的亲脂性，易通过血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应，与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。
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第5题：
在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是
A．氟尿嘧啶
B．甲氨蝶呤
C．环磷酰胺
D．阿糖胞苷
E 本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。 卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性，由于结构中的 β-氯乙基具有较强的亲脂性，易通过 血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应，与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关，较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。