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  • 第1题:

    在体内可发生脱甲基代谢,其代谢产物仍保持抗抑郁活性的药物有



    答案:A,B,D
    解析:
    氟西汀代谢物去甲氟西汀,盐酸阿米替林代谢物去甲替林,文拉法新代谢物O-去甲文拉法新,舍曲林代谢物N-去甲舍曲林都有抗抑郁活性,盐酸帕罗西汀代谢产物无活性

  • 第2题:

    在体内可发生去甲基化代谢,其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,延长和增加5-HT的作用,为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市);舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5~10倍;文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛,都有双重的作用机制,优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰,活性约为西酞普兰的50%。故本题答案应选ABCDE。

  • 第3题:

    奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物,主要是在地西泮的结构上发生了1位去甲基化和3位羟基化。


    错误

  • 第4题:

    在体内可发生去甲基化代谢,其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有



    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    本题考查抗抑郁药物的体内代谢及代谢物的活性。氟西汀代谢产物去甲氟西汀(上市)都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,延长和增加5-HT的作用,为较强的抗抑郁药。阿米替林的活性代谢产物去甲替林(上市);舍曲林代谢产物N-去甲舍曲林对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍;文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛,都有双重的作用机制,优先对5-HT重摄取的亲和力和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。西酞普兰代谢产物N-去甲基西酞普兰,活性约为西酞普兰的50%。故本题答案应选ABCDE。

  • 第5题:

    在体内可发生去甲基化代谢,其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药( )

    A.氟西汀
    B.舍曲林
    C.文拉发辛
    D.艾司西酞普兰
    E.阿米替林

    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    氟西汀、舍曲林、艾司西酞普兰、文拉发辛均可在体内可发生去甲基化代谢,其代谢产物仍具有活性抗抑郁。