更多“具有抗疟活性的青蒿素类药物有 ( )A.蒿甲醚B.脱氧青蒿素C.双氢青蒿素# ”相关问题
  • 第1题:

    通过对青蒿素的结构改造可得到一系列具有抗疟活性的衍生物,它们包括

    A.青蒿酮、双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯

    B.青蒿醛、双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯

    C.双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯

    D.青蒿酮、蒿甲醚、青蒿琥酯

    E.青蒿酮、双氢青蒿素、蒿甲醚


    正确答案:C

  • 第2题:

    关于青蒿素的构效关系正确的是

    A:青蒿素的内过氧化键是抗疟活性的必需结构
    B:其缩酮-乙缩醛-内酯结构对活性的影响也是重要的
    C:其C-10位的羰基还原后成为双氢青蒿素时,活性消失
    D:蒿甲醚同样具有抗疟活性
    E:其C-10位的羰基还原后成为双氢青蒿素时,活性增强

    答案:A,B,D,E
    解析:
    本题考点是青蒿素类药物的构效关系。C-10位羰基还原后成为双氢青蒿素时活性增强,故C被排除。

  • 第3题:

    下列说法中,错误的是

    A.青蒿素对红细胞内期滋养体有杀灭作用
    B.青蒿素对红细胞外期无效
    C.蒿甲醚抗疟活性比青蒿素强,不良反应也较重
    D.青蒿素用于治疗间日疟和恶性疟,用于耐氯喹虫株感染仍有效
    E.青蒿素可诱发耐药性

    答案:C
    解析:
    青蒿素对红细胞内期滋养体,尤其是环状体有杀灭作用,对红细胞外期无效。用于治疗间日疟和恶性疟,即期症状控制率可达100%。与氯喹只有低度交叉耐药性,用于耐氯喹虫株感染仍有良好疗效。青蒿素可诱发耐药性,但比氯喹慢。与周效磺胺、乙胺嘧啶合用,可延缓耐药性的发生。青蒿素治疗疟疾最大的缺点是用量和疗程不足时复发率高。蒿甲醚为青蒿素的12-p-甲基二氢衍生物,抗疟活性比青蒿素强,但不良反应较轻,所以答案为C。

  • 第4题:

    具有抗疟活性的青蒿素类药物有

    A.蒿甲醚

    B.脱氧青蒿素

    C.双氢青蒿素

    D.青蒿琥酯

    E.蒿乙醚


    正确答案:ACDE

  • 第5题:

    蒿甲醚的抗疟作用较青蒿素强10~20倍,这是因为

    A.蒿甲醚中不含有过氧键,其稳定性大大增强
    B.蒿甲醚为青蒿素的同分异构体,其空间结构更易破坏疟原虫的细胞壁
    C.蒿甲醚结构中10位苯环上引入甲基,其结构更加稳定
    D.蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素
    E.蒿甲醚代谢产物为青蒿素具有双重抗疟作用

    答案:D
    解析:
    蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物,分子中的疏水基团的存在和过氧桥的位置对其活性至关重要,其代谢产物为双氢青蒿素,所以A项、B项与E项错误。蒿甲醚分子结构中不含苯环,所以C项错误。蒿甲醚的亲脂性大于青蒿素,其吸收和中枢渗透率高于青蒿素。