下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有A．盐酸氟西汀B．文拉法辛C．舍曲林D．盐酸帕罗西汀E．盐酸阿米替林
题目
下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有
A．盐酸氟西汀
B．文拉法辛
C．舍曲林
D．盐酸帕罗西汀
E．盐酸阿米替林
相似考题
参考答案和解析
正确答案：AB
解析：本题考查抗抑郁药物的代谢特点。
阿米替林在肝内有首过效应，体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林，为活性代谢物,已作为抗抑郁药使用。
文拉法辛(Venlafaxine)[基]是5-HT和去甲肾上腺素的重摄取抑制剂。抗抑郁作用与三环类抗抑郁药相似或更强，但不良反应较少。本品通过口服吸收，经肝脏的首过效应，脱去氧上的甲基，代谢物的活性与本品相似。代谢产物的半衰期为11小时，而本品的半衰期为5小时。
舍曲林(Sertraline)[基]能选择性抑制5-HT的重摄取，强化了5-HT受体的神经传递。本品不与肾上腺素α1、α2、β。受体结合，也不对胆碱受体、GABA受体或苯二氮卓受体有亲和作用。本品口服吸收缓慢而持续，体内广泛而大量的药品经过肝脏的首过效应形成活性较弱的去甲基舍曲林
盐酸帕罗西汀口服吸收较好，有首过效应，大部分在肝脏代谢成无活性的帕罗西汀结合物随尿排出。
解析：本题考查抗抑郁药物的代谢特点。
阿米替林在肝内有首过效应，体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林，为活性代谢物,已作为抗抑郁药使用。
文拉法辛(Venlafaxine)[基]是5-HT和去甲肾上腺素的重摄取抑制剂。抗抑郁作用与三环类抗抑郁药相似或更强，但不良反应较少。本品通过口服吸收，经肝脏的首过效应，脱去氧上的甲基，代谢物的活性与本品相似。代谢产物的半衰期为11小时，而本品的半衰期为5小时。
舍曲林(Sertraline)[基]能选择性抑制5-HT的重摄取，强化了5-HT受体的神经传递。本品不与肾上腺素α1、α2、β。受体结合，也不对胆碱受体、GABA受体或苯二氮卓受体有亲和作用。本品口服吸收缓慢而持续，体内广泛而大量的药品经过肝脏的首过效应形成活性较弱的去甲基舍曲林
盐酸帕罗西汀口服吸收较好，有首过效应，大部分在肝脏代谢成无活性的帕罗西汀结合物随尿排出。
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第1题：
下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有A:盐酸氟西汀
B:文拉法辛
C:舍曲林
D:盐酸帕罗西汀
E:盐酸阿米替林答案：A,B,E解析：本题考查抗抑郁药物的代谢特点。氟西汀在肝脏代谢，活性代谢物为N-去甲氟西汀，半衰期较长。阿米替林在肝内有首过效应，体内代谢产物之一是脱甲基的去甲替林，为活性代谢物，已作为抗抑郁药使用。文拉法辛为5-HT和去甲肾上腺素的重摄取抑制剂。抗抑郁作用与三环类抗抑郁药相似或更强，但不良反应较少。本品通过口服吸收，经肝脏的首过效应，脱去氧上的甲基，代谢物的活性与本品相似。舍曲林能选择性抑制5-HT的重摄取，强化了5-HT受体的神经传递。本品口服吸收缓慢而持久，体内广泛而大量的药品经过肝脏的首过效应形成活性较弱的去甲基舍曲林；盐酸帕罗西汀口服吸收较好，有首过效应，大部分在肝脏代谢成无活性的帕罗西汀结合物随尿排出。 -
第2题：
在体内去甲基代谢反应，且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有A:盐酸阿米替林
B:氟西汀
C:文拉法辛
D:西酞普兰
E:舍曲林答案：A,B,C,D,E解析： -
第3题：
原型与代谢产物均具有抗抑郁作用的药物有A.舍曲林
B.文拉法辛
C.氟西汀
D.帕利哌酮
E.阿米替林答案：A,B,C,E解析：常见抗抑郁药物包括：舍曲林、文拉法辛、氟西汀、阿米替林等。帕利哌酮为常见抗精神病药物。 -
第4题：
具有5-HT重摄取抑制作用的抗抑郁药有A:拉莫三嗪
B:文拉法辛
C:氟西汀
D:舍曲林
E:帕罗西汀答案：B,C,D,E解析： -
第5题：
下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有A.盐酸氟西汀
B.文拉法辛
C.舍曲林
D.盐酸帕罗西汀
E.盐酸阿米替林答案：A,B,E解析：氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。文拉法辛和它的活性代谢物O-去甲文拉法辛（ODV），都有双重的作用机制，优先对5-HT重摄取的抑制和去甲肾上腺素和多巴胺重摄取的微弱抑制。文拉法辛在肝脏主要由CYP2D6代谢成它的初级代谢产物O-去甲文拉法辛，它在药理活性和功能上几乎和文拉法辛等价。阿米替林具有双苯并稠环共轭体系并且侧链含有脂肪族叔胺结构，对日光较敏感，易被氧化，故需避光保存。阿米替林的活性代谢产物去甲替林，抗抑郁作用比丙咪嗪强，可改善患者的情绪。 【该题针对“抗抑郁药”知识点进行考核】