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  • 第1题:

    环磷酰胺毒性较小的原因是

    A.烷化作用强,剂量小
    B.在正常组织中,经酶代谢生成无毒性代谢物
    C.体内代谢快,无蓄积
    D.注射给药
    E.抗瘤谱广

    答案:B
    解析:
    环磷酰胺属于前体药物类型,因为它在体外对肿瘤细胞无活性,只有进入体内经过活化才能发挥作用。其活化部位是肝脏而不是肿瘤组织,活化过程是借助正常细胞的酶促去毒作用而实现的。在肝中被细胞色素P450氧化酶氧化后生成无毒的羧酸化合物。本品抗瘤谱广,毒性比其他氮芥小。

  • 第2题:

    环磷酰胺毒性较小的原因是

    A:抗瘤谱广
    B:体内代谢快
    C:烷化作用小,剂量小
    D:注射给药
    E:在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物

    答案:E
    解析:
    氮芥类结构分两部分:烷基化部分和载体部分。载体部分可以改善该类药物在体内的吸收、分布等药物的动力学性质。将苯丙氨酸引入氮芥结构中可提高美法仑的选择性。

  • 第3题:

    环磷酰胺的毒性较小的原因是()

    A在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物

    B烷化作用强,使用剂量小

    C在体内的代谢速度很快

    D在肿瘤组织中的代谢速度快

    E抗瘤谱广


    A

  • 第4题:

    环磷酰胺毒性较小的原因是

    A:抗瘤谱广
    B:烷化作用强,剂量小
    C:体内代谢快
    D:注射给药
    E:在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物

    答案:E
    解析:

  • 第5题:

    环磷酰胺毒性较小的原因是

    A、注射给药
    B、在正常组织中,经酶代谢生成无毒代谢物
    C、烷化作用强,剂量小
    D、体内代谢快
    E、抗瘤谱广

    答案:B
    解析:
    环磷酰胺在肿瘤组织中,磷酰胺酶的活性高于正常组织,制备含磷酰胺基的前体药物,在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在,使氮原子上的电子云密度得到分散,使氮原子的亲核性减弱,氯原子离去能力降低,其烷基化能力减小,因而使其毒性降低。