氟西汀的体内主要代谢途径为A.N-去烷基化B.羰基Α-碳羟基化C.芳环羟基化D.O-去烷基化E.烯烃的环氧化
题目
氟西汀的体内主要代谢途径为
A.N-去烷基化
B.羰基Α-碳羟基化
C.芳环羟基化
D.O-去烷基化
E.烯烃的环氧化
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第1题：
阿米替林的体内主要代谢途径为
A.羰基Α-碳羟基化
B.烯烃的环氧化
C.酯基或酰氨基的水解
D.N-去烷基化
E.O-去烷基化
正确答案：D
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第2题：
普鲁卡因的体内主要代谢途径为
A.羰基Α-碳羟基化
B.烯烃的环氧化
C.酯基或酰氨基的水解
D.N-去烷基化
E.O-去烷基化
正确答案：C
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第3题：
氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的反应是A．芳环羟基化
B．硝基还原
C．烯氧化
D．N-脱烷基化
E．乙酰化答案：D解析：本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生(10S，11S)-二羟基化合物，经由尿排出体外。对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。 -
第4题：
阿普唑仑的体内主要代谢途径为
A.羰基Α-碳羟基化
B.烯烃的环氧化
C.酯基或酰氨基的水解
D.N-去烷基化
E.O-去烷基化
正确答案：A
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第5题：
A.芳环羟基化
B.硝基还原
C.烯氧化
D.N-脱烷基化
E.乙酰化氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的代谢反应是答案：D解析：本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。第1题：含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。第2题：抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。第3题：对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。第4题：氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。故本组题答案应选ACED。