吗啡受体活性部位模型说明镇痛药分子必须具有的结构部分是 ( )A.有一个正电中心与受体表面的阴离子部位相结合B.有一个负电中心与受体表面的阳离子部位相结合C.具有苯环,与受体的平坦区通过范德华力结合D.具有苯环,与受体的平坦区通过共价键结合E.药物与受体结合时,药物的烃基部分与受体的凹槽相适应

题目

吗啡受体活性部位模型说明镇痛药分子必须具有的结构部分是 ( )

A.有一个正电中心与受体表面的阴离子部位相结合

B.有一个负电中心与受体表面的阳离子部位相结合

C.具有苯环,与受体的平坦区通过范德华力结合

D.具有苯环,与受体的平坦区通过共价键结合

E.药物与受体结合时,药物的烃基部分与受体的凹槽相适应


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  • 第1题:

    以下关于吗啡以及合成代用品与受体结合的叙述错误的是()

    A分子具有一个平坦的芳环结构

    B分子应该有一个碱性中心,可以转变为带负电荷的部分

    C哌啶环与受体的空穴处结合

    D合成代用品的部分结构与吗啡十分相似


    参考答案C

  • 第2题:

    吗啡及其合成代用品产生镇痛作用的结构特点( )。

    A.分子中有1个平坦的芳环结构

    B.分子中有1个碱性中心,在生理pH条件下部分解离成阳离子

    C.苯环与碱性中心位于同一个平面内

    D.哌啶环的乙撑基突出平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应

    E.苯环以平伏键与哌啶环相连接


    正确答案:ABCD

  • 第3题:

    以下哪些与阿片受体模型相符

    A.一个平坦的结构与药物的苯环相适应

    B.有一个阳离子部位与药物的负电中心相结合

    C.有一个阴离子部位与药物的正电中心相结合

    D.有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应

    E.有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C-15/C-16烃基部分相适应


    正确答案:ACE

  • 第4题:

    以下哪些与阿片受体模型相符

    A.一个适合芳环的平坦区
    B.有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
    C.有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合
    D.有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应
    E.有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

    答案:A
    解析:
    吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象,并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型,吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点:
    (1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用。
    (2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合。
    (3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。

  • 第5题:

    以下哪些与阿片受体模型相符

    A、一个适合芳环的平坦区
    B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
    C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合
    D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应
    E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

    答案:A
    解析:
    吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象,并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型,吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点:
    (1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体平坦区通过范德华力相互作用。
    (2)有一个碱性中心,并能在生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合。
    (3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合;哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应。

  • 第6题:

    关于M胆碱受体激动剂构效关系的说法,错误的是()

    • A、分子结构中需具有一个带正电荷的基团
    • B、正电荷的基团为季铵结构时活性最高
    • C、正电荷的基团为叔胺结构时活性最低
    • D、在季铵氮原子与末端甲基之间为5个原子的链时,作用强
    • E、分子中正电荷以外的其他部分,常带有一个富电子中心

    正确答案:C

  • 第7题:

    描述吗啡与合成镇痛药的结构特征,以及三点结合的受体模型。


    正确答案: 结构特征
    (1)分子中具有一个平坦的芳香结构;
    (2)有一个碱性中心,碱性中心和平坦结构几乎在同一平面上;
    (3)有哌啶类的空间结构,烃基突出于平面的前方。
    三点结合的受体模型:
    ①有一个碱性中心,此中心在生理pH下部分解离,带正电荷,与受体表面负离子部分缔和;
    ②具有一个平坦的芳环结构,与受体的平坦区通过范德华力相互作用;
    ③碱性中心与芳环共平面,而烃基链部分(吗啡结构中C15-C16)凸出于平面前方,正好与受体的凹槽相适应。

  • 第8题:

    多选题
    以下哪些与阿片受体模型相符()
    A

    一个平坦的结构与药物的苯环相适应

    B

    有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

    C

    有一个阴离子部位与药物的正电荷中心相结合

    D

    有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应

    E

    有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C-15/C-16烃基部分相适应


    正确答案: C,E
    解析: 暂无解析

  • 第9题:

    单选题
    以下与吗啡和合成镇痛药化学结构特点不相符的是()。
    A

    一个碱性中心,并在生理pH下能电离为阳离子

    B

    碱性中心和平坦的芳环结构不在一个平面上

    C

    烃基链部分凸出于平面前方

    D

    分子中具有一个平坦的芳环结构


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    单选题
    以下关于吗啡以及合成代用品与受体结合的叙述错误的是()。
    A

    分子具有一个平坦的芳环结构

    B

    分子应该有一个碱性中心,可以转变为带负电荷的部分

    C

    哌啶环与受体的空穴处结合

    D

    合成代用品的部分结构与吗啡十分相似


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    多选题
    关于酶的活性中心以下说法正确的是:()
    A

    活性部位只占酶分子很小的一部分

    B

    活性部位是一个三维实体

    C

    活性中心位于酶分子表面的疏水性裂缝中

    D

    活性中心构象不是固定不变的


    正确答案: D,C
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    以下哪些与阿片受体模型相符()。
    A

    一个适合芳环的平坦区

    B

    有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

    C

    有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合

    D

    有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应

    E

    有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应


    正确答案: E
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    吗啡及其合成代用品产生镇痛作用的结构特点

    A.分子中有一个平坦的芳环结构

    B.苯环与碱性中心位于同一个平面内

    C.苯环以平伏键与哌啶环相连接

    D.分子中有一个碱性中心,在生理pH条件下部分解离成阳离子

    E.哌啶环的乙烯基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应


    正确答案:ABDE

  • 第14题:

    具有吗啡受体部分激动作用的镇痛药是

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案:B

  • 第15题:

    以下哪些与镇痛药受体图像相符

    A:有一个平坦的结构与药物的苯环相适应
    B:有一个阳离子部位与药物的负电子中心相适应
    C:有一个阴离子部位与药物的正电子中心相适应
    D:有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应
    E:有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C15/C16烃基部分相适应

    答案:A,C,E
    解析:

  • 第16题:

    下列对镇痛药结构特点的说法正确的是

    A.分子中具有一个平坦的芳环,与受体平坦区通过范德华力相互作用
    B.有一个碱性中心,生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合
    C.分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合
    D.哌啶环的乙撑基突出于平面前,与受体上一个方向适合的凹槽相适应
    E.以上说法均正确

    答案:E
    解析:
    吗啡及其合成代用品呈现镇痛作用,必须具备以下特点:①分子中具有一个平坦的芳环,与受体平坦区通过范德华力相互作用;②有一个碱性中心,生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合;③分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合。哌啶环的乙撑基突出于平面前,与受体上一个方向适合的凹槽相适应。

  • 第17题:

    以下哪些与阿片受体模型相符

    A.一个平坦的结构与药物的苯环相适应
    B.有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
    C.有一个阴离子部位与药物的正电荷中心相结合
    D.有一个方向合适的凹槽与药物的叔氮原子相适应
    E.有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C-15/C-16烃基部分相适应

    答案:A,C,E
    解析:
    根据题干分析,阿片受体模型一个平坦的结构与药物的苯环相适应,有一个阴离子部位与药物的正电荷中心相结合,有一个方向合适的凹槽与药物结构中相当于吗啡的C-15/C-16烃基部分相适应,综合分析,本题选A、C、E。

  • 第18题:

    关于酶的活性中心以下说法正确的是:()

    • A、活性部位只占酶分子很小的一部分
    • B、活性部位是一个三维实体
    • C、活性中心位于酶分子表面的疏水性裂缝中
    • D、活性中心构象不是固定不变的

    正确答案:A,B,C,D

  • 第19题:

    以下与吗啡和合成镇痛药化学结构特点不相符的是()。

    • A、一个碱性中心,并在生理pH下能电离为阳离子
    • B、碱性中心和平坦的芳环结构不在一个平面上
    • C、烃基链部分凸出于平面前方
    • D、分子中具有一个平坦的芳环结构

    正确答案:B

  • 第20题:

    问答题
    描述吗啡与合成镇痛药的结构特征,以及三点结合的受体模型。

    正确答案: 结构特征
    (1)分子中具有一个平坦的芳香结构;
    (2)有一个碱性中心,碱性中心和平坦结构几乎在同一平面上;
    (3)有哌啶类的空间结构,烃基突出于平面的前方。
    三点结合的受体模型:
    ①有一个碱性中心,此中心在生理pH下部分解离,带正电荷,与受体表面负离子部分缔和;
    ②具有一个平坦的芳环结构,与受体的平坦区通过范德华力相互作用;
    ③碱性中心与芳环共平面,而烃基链部分(吗啡结构中C15-C16)凸出于平面前方,正好与受体的凹槽相适应。
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    多选题
    阿片受体镇痛药物分子中必须具有的活性构效基团为(  )。
    A

    苯并咪唑环

    B

    萘环

    C

    一个氮原子的碱性中心

    D

    苯环

    E

    哌啶环或类似哌啶环结构


    正确答案: D,B
    解析:
    Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型,这个模型的主要结合点为:①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位。吗啡及其衍生物和合成代用品在结构上都满足受体要求:吗啡中的哌啶环为椅式构象,苯基以直立键取代在哌啶环第四位上。合成镇痛药如喷他佐辛和哌替啶,则可通过键的旋转,转变为与吗啡相似的构象。

  • 第22题:

    单选题
    关于M胆碱受体激动剂构效关系的说法,错误的是()
    A

    分子结构中需具有一个带正电荷的基团

    B

    正电荷的基团为季铵结构时活性最高

    C

    正电荷的基团为叔胺结构时活性最低

    D

    在季铵氮原子与末端甲基之间为5个原子的链时,作用强

    E

    分子中正电荷以外的其他部分,常带有一个富电子中心


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    多选题
    吗啡受体活性部位模型说明镇痛药分子必须具有的结构部分是(   )。
    A

    有一个正电中心与受体表面的阴离子部位相结合

    B

    有一个负电中心与受体表面的阳离子部位相结合

    C

    具有苯环,与受体的平坦区通过范德华力结合

    D

    具有苯环,与受体的平坦区通过共价键结合

    E

    药物与受体结合时,药物的烃基部分与受体的凹槽相适应


    正确答案: E,A
    解析: