吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为()A、吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子B、吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子C、吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子D、吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子。

题目

吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为()

A、吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子

B、吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子

C、吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子

D、吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子。


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参考答案和解析
答案:C
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  • 第1题:

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是( )。

    A:2位被吸电子基团取代时活性增强
    B:吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
    C:吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子.再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
    D:侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等
    E:碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长

    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    (1)吩噻嗪环2位引入吸电子基团,增强活性。氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代,抗精神病活性增强,如三氟丙嗪的作用活性为氯丙嗪的4倍。(2)母核上的10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强,是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构。(3)侧链末端的碱性基团常为叔胺,如二甲氨基;也可为氮杂环,以哌嗪作用最强(奋乃静、氟奋乃静活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍)。(4)氟奋乃静的作用时间只能维持一天,利用其侧链上的伯醇基,制备其长链脂肪酸酯类的前药,前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静,可使药物维持作用时间延长,如庚氟奋乃静。(5)吩噻嗪环上10位氮原子被碳原子取代,则得到噻吨类(硫杂蒽类)抗精神病药。

  • 第2题:

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是()

    A2位被吸电子基团取代时活性增强

    B吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜

    C吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药

    D侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等

    E碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长


    A,B,C,D,E

  • 第3题:

    33、吩噻嗪10位氮原子到侧链氮原子的距离对活性的影响。 当10位N原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳原子时作用最强,是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构,碳链延长或缩短,或出现分支,都将导致抗精神病作用的减弱或消失


    D

  • 第4题:

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是

    A.2位被吸电子基团取代时活性增强
    B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
    C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
    D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
    E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长

    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    吩噻嗪类抗精神病药的吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜,若吩噻嗪10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药,2位被吸电子基团取代时活性增强,侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等,碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长,综合分析,本题选A、B、C、D、E。

  • 第5题:

    吩噻嗪类药物遇光易变色的主要原因是:

    A.吩噻嗪环侧链的还原性

    B.吩噻嗪环具有氧化性

    C.吩噻嗪环侧链的碱性

    D.吩噻嗪环具有还原性


    吩噻嗪环具有还原性