喹诺酮类抗菌药的结构中，以下哪个部分为抗菌活性所必需（ ）。A．1位有乙基取代，2位有羧基B．2位有羰基，3位有羧基C．5位有氟D．3位有羧基，4位有羰基E．8位有哌嗪基

题目

喹诺酮类抗菌药的结构中，以下哪个部分为抗菌活性所必需（ ）。

A．1位有乙基取代，2位有羧基

B．2位有羰基，3位有羧基

C．5位有氟

D．3位有羧基，4位有羰基

E．8位有哌嗪基

相似考题

1.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团（ ）。A．1位有乙基取代，2位有羧基B．2位有羰基，3位有羧基C．5位有氟D．3位有羧基，4位有羰基E．8位有哌嗪

2.根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，其抗菌活性的必要基团是A．1位氮原子无取代B．5位的氨基C．8位氟原子取代D．3位上有羧基和4位是羰基E．7位无取代

3.喹诺酮类抗菌药的必需的基团是A．8-位有哌嗪B．1-位有乙基，2-位有羧基C．2-位有羰基，3-位有羧基D．3-位有羧基，4-位有羰基E．5-位有氟

4.喹诺酮类抗菌药的关键药效团是()。A.8位氟原子取代B.1位氮原子无取代C.7位无取代D.5位有氨基E.3位有羧基和4位是羰基

参考答案和解析
正确答案：D
解析：喹诺酮类抗菌药
更多“喹诺酮类抗菌药的结构中,以下哪个部分为抗菌活性所必需( )。A.1位有乙基取代,2位有羧基B.2位有羰 ”相关问题

  • 第1题：

    以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系

    A．1位取代基为环丙基时抗菌活性增强

    B．5位有烷基取代时活性增加

    C．3位羧基和4位酮基是必需的药效团

    D．6位F取代可增强对细胞的通透性

    E．7位哌嗪取代可增强抗菌活性


    正确答案：B

  • 第2题：

    不符合喹诺酮类药物构效关系的是。()

    A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强

    B.5位有烷基取代时活性增强

    C.6位有F取代时可增强对细胞通透性

    D.7位哌啶取代可增强抗菌活性

    E.3位羧基和4位羰基是必须的药效基团


    正确答案:B

  • 第3题：

    喹诺酮类抗菌药的结构中，以下哪个部分为抗菌活性所必需

    A．1位有乙基取代，2位有羧基

    B．2位有羰基，3位有羧基

    C．5位有氟

    D．3位有羧基，4位有羰基

    E．8位有哌嗪基


    正确答案：D

  • 第4题：

    喹诺酮类药物的结构中，必要基团为

    A.1位有环丙基取代

    B.2位有羰基、3位有羧基

    C.5位有氨基

    D.3位有羧基、4位有酮羰基

    E.7位有哌嗪


    正确答案：D
    本题考查喹诺酮类合成抗菌药的构效关系。

  • 第5题：

    有关喹诺酮类抗菌药构效关系，正确的描述有

    A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团
    B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团
    C:1位取代基为烃基或环烃基，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好
    D:6位引入氟原子，抗菌活性增大
    E:5位引入氨基，对活性影响不大，但可提高吸收能力和组织分布选择性

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第6题：

    喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是

    A.8位的哌嗪基
    B.5位的氟原子
    C.3位羟基，4位羰基
    D.1位乙基取代，2位羧基
    E.2位羰基，3位羧基

    答案：C
    解析：
    喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是3位羟基，4位羰基。吡啶酮酸为抗菌活性必需基团，其中3位羟基，4位羰基与DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性的必须活性结构。

  • 第7题：

    喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是（）

    • A、8位的哌嗪基
    • B、5位的氟原子
    • C、3位羟基，4位羰基
    • D、1位乙基取代，2位羧基
    • E、2位羰基，3位羧基

    正确答案:C

  • 第8题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、5位有氨基
    • C、3位上有羧基和4位是羰基
    • D、8位氟原子取代
    • E、7位无取代

    正确答案:C

  • 第9题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是（）。

    • A、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
    • B、2位上引入取代基后活性增加
    • C、3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
    • D、在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
    • E、在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

    正确答案:B

  • 第10题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）。

    • A、8位哌嗪基
    • B、1位乙基取代
    • C、6位氟
    • D、3位羧基，4位酮基

    正确答案:D

  • 第11题：

    单选题
    喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是（）
    A

    8位的哌嗪基

    B

    5位的氟原子

    C

    3位羟基，4位羰基

    D

    1位乙基取代，2位羧基

    E

    2位羰基，3位羧基


    正确答案： E
    解析： 喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是3位羟基，4位羰基。吡啶酮酸为抗菌活性必需基团，其中3位羟基，4位羰基与DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性的必须活性结构。

  • 第12题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必需的基团是（）。
    A

    8位有哌嗪

    B

    1位有乙基，2位有羧基

    C

    2位有羰基，3位有羧基

    D

    5位有氟

    E

    3位有羧基，4位有羰基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药的必要基团是下列哪点（ ）

    A．1位氮原子无取代

    B．5位有氨基

    C．3位上有羧基和4位是羰基

    D．8位氟原子取代

    E．7位无取代


    正确答案：C

  • 第14题：

    在喹诺酮类抗菌药的结构中，必需的基团是

    A、5位有氨基

    B、1位氮原子无取代

    C、3位上有羟基和4位是羰基

    D、7位无取代基

    E、8位氟原子取代


    参考答案：C

  • 第15题：

    喹诺酮类药物的结构中，必要基团为

    A．1位有环丙基取代

    B．2位有羰基，3位有羧基

    C．5位有氨基

    D．3位羧基，4位酮羰基

    E．7位有哌嗪


    正确答案：D

  • 第16题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团

    A.5位有氟
    B.3位有羧基，4位有羰基
    C.8位有哌嗪
    D.2位有羰基，3位有羧基
    E.1位有乙基取代，2位有羧基

    答案：B
    解析：

  • 第17题：

    以下哪个是喹诺酮类抗菌药必要的基团

    A.1位乙基
    B.2位羰基
    C.5位氟
    D.3位羧基4位羰基
    E.8位哌嗪

    答案：D
    解析：
    喹诺酮类抗菌药中A环：吡啶酸酮必需的基本药效基因，3位-COOH和4位C=O与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，不可缺。

  • 第18题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，产生药效的必需基团是

    A、1位氮原子无取代
    B、3位羧基和4位羰基
    C、7位无取代基
    D、5位氨基
    E、8位氟原子取代

    答案：B
    解析：
    喹诺酮类抗菌药的构效关系
    (1)吡啶酸酮的A环是抗菌作用必需的基本药效基因，变化较小。其中3位-COOH和4位C=0与DNA促旋酶和拓扑异构酶结合，为抗菌活性不可缺少的部分。
    (2)B环可作较大改变，可以是骈合的苯环(X=CH，Y=CH)、吡啶环(X=N，Y=CH)和嘧啶环(X=N，Y=N)等。
    (3)1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氯乙基或体积较大的环丙基取代活性较好。此部分结构与抗菌强度相关。
    (4)5位可以引入氨基，虽对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布选择性。
    (5)6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加对DNA促旋酶的亲和性，改善对细胞的通透性。
    (6)7位引入五元或六元杂环，抗菌的活性均增加，以哌嗪基为最好，但也增加了对中枢的作用。
    (7)8位以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，可使活性增加。

  • 第19题：

    氟诺酮类抗菌药母核结构中产生药效的必须结构特点是（）

    • A、3位有羧基，2位有羰基
    • B、1位有甲基取代，2位有羧基
    • C、4位有氟原子

    正确答案:A

  • 第20题：

    以下哪个是喹诺酮类抗菌药必要的基团（）

    • A、1位乙基
    • B、2位羰基
    • C、5位氟
    • D、3位羧基4位羰基
    • E、8位哌嗪

    正确答案:D

  • 第21题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必需的基团是（）。

    • A、8位有哌嗪
    • B、1位有乙基，2位有羧基
    • C、2位有羰基，3位有羧基
    • D、5位有氟
    • E、3位有羧基，4位有羰基

    正确答案:E

  • 第22题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药的结构中，必需的基团是（　　）。
    A

    5位有氨基

    B

    1位氮原子无取代

    C

    3位上有羧基和4位是羰基

    D

    7位无取代基

    E

    B位氟原子取代


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    以下哪个是喹诺酮类抗菌药必要的基团（）
    A

    1位乙基

    B

    2位羰基

    C

    5位氟

    D

    3位羧基4位羰基

    E

    8位哌嗪


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    喹诺酮类抗菌药的必需的基团是（　　）。
    A

    8-位有哌嗪

    B

    1-位有乙基，2-位有羧基

    C

    2-位有羰基，3-位有羧基

    D

    3-位有羧基，4-位有羰基

    E

    5-位有氟


    正确答案： C
    解析：
    喹诺酮类药物的构效关系可归纳如下：①1-位取代基可以是烃基或环烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；②3-位羧基和4-位羰基为抗菌活性所必需的基团；③5-位引入氨基可使抗菌活性显著增强；④6、8-位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增强；⑤7-位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增强，但以哌嗪基为最好。

相关内容