卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的反应是A．芳环羟基化 B．硝基还原 C．烯氧化 D．N-脱烷基化 E．乙酰化

题目
卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的反应是

A．芳环羟基化
B．硝基还原
C．烯氧化
D．N-脱烷基化
E．乙酰化
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1.卡马西平在体内可发生A．羟基化代谢B．环氧化代谢C．N-脱甲基代谢D．S-氧化代谢E．脱S代谢

2.卡马西平在体内可发生查看材料

3.卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的代谢是( )A.芳环羟基化B.硝基还原C.烯氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化

4.卡马西平的代谢为查看材料

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  • 第1题：

    含芳环药物的氧化代谢是以生成酚的代谢产物为主。如()。

    A.苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英

    B.卡马西平在体内代谢生成10，11-环氧化合物

    C.保泰松在体内经代谢后生成羟布宗

    D.利多卡因脱乙基

    E.镇痛药美沙酮经代谢后生成美沙醇


    正确答案：AC

  • 第2题：

    卡马西平和奥卡西平代谢的共同产物是（ ）。


    正确答案：E

  • 第3题：

    下列药物在体内发生生物转化反应,属于第1相反应的有()

    A、苯安英钠代谢生成羟基苯妥英

    B、对氨基水杨酸在乙酰辅酶

    C、卡马西平代谢生成奥卡西平

    D、地西半经脱甲基和经基化生成奥沙西泮

    E、硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥


    答案：ACDE

  • 第4题：

    患者男性，56岁，因“肺炎”来诊。患者患有癫痫，长期应用卡马西平，定期检测卡马西平血药浓度，一直保持在有效血药浓度范围内，病情控制良好。此次因右肺炎入院，在治疗期间并发隐球菌感染，给予氟康唑每日0.4g抗真菌治疗2日后，患者出现头痛、头晕、共济失调。卡马西平血药浓度32mg/L。此患者出现头痛、头晕、共济失调，可能的原因是A、氟康唑是一种酶诱导剂，增强卡马西平的代谢

    B、氟康唑是一种酶抑制剂，抑制卡马西平的代谢

    C、患者存在漏服卡马西平的情况

    D、患者用药期间自行饮酒

    E、患者存在多服卡马西平的情况

    对给药方案进行调整，正确的是A、停用氟康唑，继续应用卡马西平，并检测卡马西平血药浓度

    B、停用卡马西平与氟康唑，改用其他抗癫痫药物

    C、停用卡马西平，监测卡马西平血药浓度，待血药浓度降至正常再给予卡马西平

    D、停用卡马西平，改用其他抗癫痫药物

    E、减少卡马西平用量，监测卡马西平血药浓度，根据血药浓度调整卡马西平剂量


    参考答案：问题 1 答案：B


    问题 2 答案：E

  • 第5题：

    在体内经代谢后，其代谢产物具有活性的药物有

    A、甲苯磺丁脲 B、保泰松

    C、卡马西平 D、苯妥英钠

    E、阿苯哒唑


    正确答案：BCE

  • 第6题：

    抗惊厥药卡马西平的活性代谢物是

    A.还原物
    B.乙酰化物
    C.水解物
    D.羟化物
    E.环氧化物

    答案：E
    解析：

  • 第7题：

    奥卡西平和卡马西平共有的代谢物结构是


    答案：E
    解析：
    本组题考查卡马西平、奥卡西平的结构及二者的代谢。

  • 第8题：

    下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有

    A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
    B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸
    C.卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物
    D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
    E.碳喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

    答案：A,C,D,E
    解析：
    本题考查药物在体内发生第Ⅰ相生物转化。药物发生羟基化代谢，环氧化代谢，脱硫代谢均属于第Ⅰ相生物转化反应，乙酰化代谢为第Ⅱ相生物转化反应，故本题答案应选ACDE。

  • 第9题：

    下列结构式中哪一个是卡马西平在体内代谢过程中产生的活性代谢物


    答案：D
    解析：

  • 第10题：

    下列哪种成分是儿童新型抗癫痫药物奥卡西平的主要活性代谢产物（）。

    • A、卡马西平
    • B、10-羟基卡马西平
    • C、7-羟基卡马西平
    • D、卡马西平环氧化物
    • E、奥卡西平双羟化物

    正确答案:B

  • 第11题：

    多选题
    下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有（  ）
    A

    苯托英钠代谢生成羟基苯妥英

    B

    对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸

    C

    卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物

    D

    地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西洋

    E

    硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥


    正确答案： A,E
    解析：

  • 第12题：

    单选题
    卡马西平在体内代谢发生有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是（）
    A

    芳环羟基化

    B

    硝基还原

    C

    烯烃氧化

    D

    N-脱烷基化

    E

    乙酰化


    正确答案： D
    解析：

  • 第13题：

    不属于第Ⅰ相生物转化反应的是()。

    A、苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活

    B、保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗

    C、卡马西平经代谢生成环氧化物

    D、苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸

    E、普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇


    正确答案：D

  • 第14题：

    下列哪种成分是儿童新型抗癫痫药物奥卡西平的主要活性代谢产物

    A.卡马西平

    B.10-羟基卡马西平

    C.7-羟基卡马西平

    D.卡马西平环氧化物

    E.奥卡西平双羟化物


    答案：B

  • 第15题：

    卡马西平的药物代谢为

    A.N－脱烷基和N－氧化反应

    B.酚羟基的葡萄糖醛苷化

    C.O－脱烷基化反应

    D.Α－碳原子羟基化或N－脱甲基

    E.生成环氧化物


    正确答案：E
    卡马西平的药物代谢为生成环氧化物，所以答案为E。

  • 第16题：

    在体内经代谢后，其代谢产物具有活性的药物有

    A．甲苯磺丁脲

    B．保泰松

    C．卡马西平

    D．苯妥英钠E．阿苯哒唑


    正确答案：BCE

  • 第17题：

    [112～114]

    112．卡马西平的结构式是

    113．奥卡西平的结构式是

    114．卡马西平和奥卡西平代谢的共同产物是


    正确答案：A,C,E

  • 第18题：

    在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物
    A .苯巴比妥 B .苯妥英钠
    C.阿普唑仑 D .卡马西平
    E .地西泮


    答案：D
    解析：
    本组题考查药物的体内代谢过程。
    苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应，苯妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物，在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应，此种现象称为“饱和代谢动力学”。地西泮主要发生N-1去甲基和C-3羟基化，生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑主要为4-位羟基化，其生物活性降低一半。卡马西平由于结构中含有双键，故代谢产物为环氧化物。

  • 第19题：

    下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有

    A．苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
    B．抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合
    C．卡马西平代谢生成10S，11S-二羟基卡马西平
    D．地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
    E．氯霉素与葡萄糖醛酸结合排出体外

    答案：A,C,D
    解析：
    BE选项为第Ⅱ相反应，其余都是第Ⅰ相反应。

  • 第20题：

    A.芳环羟基化
    B.硝基还原
    C.烯氧化
    D.N-脱烷基化
    E.乙酰化

    卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是

    答案：C
    解析：
    本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。第1题：含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。第2题：抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生10S，11S-二羟基化合物，经由尿排出体外。第3题：对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。第4题：氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。故本组题答案应选ACED。

  • 第21题：

    卡马西平在体内可发生（）

    A羟基化代谢

    B环氧化代谢

    CN-脱甲基代谢

    DS-氧化代谢

    E脱S代谢


    B
    略

  • 第22题：

    卡马西平在体内可发生（）

    • A、羟基化代谢
    • B、环氧化代谢
    • C、N-脱甲基代谢
    • D、S-氧化代谢
    • E、脱S代谢

    正确答案:B

  • 第23题：

    单选题
    卡马西平在体内可发生（）
    A

    羟基化代谢

    B

    环氧化代谢

    C

    N-脱甲基代谢

    D

    S-氧化代谢

    E

    脱S代谢


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

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