洛美沙星结构如下:对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。 根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是A、1-乙基3-羧基? B、3-羧基4-酮基? C、3-羧基6-氟? D、6-氟7-甲基哌嗪? E、6、8-二氟代?

题目
洛美沙星结构如下:

对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。
根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是

A、1-乙基3-羧基?
B、3-羧基4-酮基?
C、3-羧基6-氟?
D、6-氟7-甲基哌嗪?
E、6、8-二氟代?

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  • 第1题:

    根据材料,回答题

    结构中含有噻嗪环的是 查看材料

    A.氧氟沙星

    B.洛美沙星

    C.环丙沙星

    D.诺氟沙星

    E.芦氟沙星


    正确答案:E
    E

  • 第2题:

    结构中含有两个氟原子的是 查看材料

    A.氧氟沙星

    B.洛美沙星

    C.环丙沙星

    D.诺氟沙星

    E.芦氟沙星


    正确答案:B
    B

  • 第3题:

    根据下列选项,回答 120~123 题:

    A.氧氟沙星

    B.洛美沙星

    C.加替沙星

    D.诺氟沙星

    E.芦氟沙星

    第 120 题 结构中含有噻嗪环的是( )。


    正确答案:E

  • 第4题:

    某系统总体结构图如下所示: 该系统总体结构图的深度是( )。 A.7B.6C.3S

    某系统总体结构图如下所示:该系统总体结构图的深度是( )。

    A.7

    B.6

    C.3

    D.2


    正确答案:C
    C。【解析】由题可知,要计算结构图的深度为3。

  • 第5题:

    洛美沙星结构如下:

    对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg?h/ml和36μg?h/ml。
    基于上述信息分析,洛美沙星口服生物利用度计算正确的是

    A.相对生物利用度为55%
    B.绝对生物利用度为55%
    C.相对生物利用度为90%
    D.绝对生物利用度为90%
    E.绝对生物利用度为50%

    答案:D
    解析:
    绝对生物利用度为试验制剂和静脉给药制剂的AUC比值,所以本题绝对生物利用度为36/40×100%=90%。

  • 第6题:

    洛美沙星结构如下:

    对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg?h/ml和36μg?h/ml。
    洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星

    A.与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
    B.药物光毒性减少
    C.口服生物利用度增加
    D.消除半衰期3~4小时,需一日多次给药
    E.水溶性增加,更易制成注射液

    答案:C
    解析:
    洛美沙星8位引入氟原子可提高口服生物利用度,使活性和光毒性均增强。

  • 第7题:


    洛美沙星结构如下:

    对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。

    诺酮类抗菌药禁用于
    A.18岁以下儿童
    B.8岁以下儿童
    C.胃溃疡患者
    D.肝炎患者
    E.痛风患者

    答案:A
    解析:
    本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基,4-羰基;洛美沙星8位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但光毒性也增加;药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星,其药物名称为左氧氟沙星;诺酮类抗菌药禁用于18岁以下儿童、老人、哺乳期和妊娠期妇女,可引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用。其他副作用不需禁用,应慎用。故本组题答案应选BCADA。

  • 第8题:


    洛美沙星结构如下:

    对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。

    可作为左旋体应用的喹诺酮类药物是
    A.洛美沙星
    B.诺氟沙星
    C.环丙沙星
    D.氧氟沙星
    E.司帕沙星

    答案:D
    解析:
    本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基,4-羰基;洛美沙星8位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但光毒性也增加;药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星,其药物名称为左氧氟沙星;诺酮类抗菌药禁用于18岁以下儿童、老人、哺乳期和妊娠期妇女,可引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用。其他副作用不需禁用,应慎用。故本组题答案应选BCADA。

  • 第9题:

    网站结构采用如下哪种结构最好?()

    • A、树形结构
    • B、扁平的树状结构
    • C、面包屑结构
    • D、环状结构

    正确答案:B

  • 第10题:

    结构中含有噁嗪环的是()

    • A、氧氟沙星
    • B、洛美沙星
    • C、环丙沙星
    • D、诺氟沙星
    • E、芦氟沙星

    正确答案:A

  • 第11题:

    投资结构主要包括如下()

    • A、投资主体结构
    • B、投资资金来源结构
    • C、投资产业结构
    • D、投资技术结构
    • E、投资使用结构

    正确答案:A,B,E

  • 第12题:

    单选题
    结构中含有噁嗪环的是()
    A

    氧氟沙星

    B

    洛美沙星

    C

    环丙沙星

    D

    诺氟沙星

    E

    芦氟沙星


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    结构中含有环丙基的是 查看材料

    A.氧氟沙星

    B.洛美沙星

    C.环丙沙星

    D.诺氟沙星

    E.芦氟沙星


    正确答案:C
    C

  • 第14题:

    某系统总体结构如下图所示,该系统结构图是()

    A.层次结构

    B.网状结构

    C.分支结构

    D.循环结构


    正确答案:A

  • 第15题:

    某系统总体结构如下图所示: 该系统总体结构图的深度是( )。 A.7B.6

    某系统总体结构如下图所示:

    该系统总体结构图的深度是( )。

    A.7

    B.6

    C.3

    D.2


    正确答案:C
    C。【解析】由图可知系统深度为3。

  • 第16题:

    某系统总体结构图如下图所示: 该系统总体结构的深度是( )。 A.7B.6C.3S

    某系统总体结构图如下图所示:该系统总体结构的深度是( )。

    A.7

    B.6

    C.3

    D.2


    正确答案:C
    由题可知,结构图的深度为3。

  • 第17题:

    洛美沙星结构如下:

    对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg?h/ml和36μg?h/ml。
    根据喹诺酮类抗菌药构效关系,洛美沙星关键药效基团是

    A.1-乙基,3-羧基
    B.3-羧基,4-酮基
    C.3-羧基,6-氟
    D.6-氟,7-甲基哌嗪
    E.6.8-二氟代

    答案:B
    解析:
    喹诺酮类药物的关键药效团是3位羧基和4位羰基(酮基)。

  • 第18题:

    在化学结构的8位上有取代基产生位阻而不会与茶碱发生相互作用的氟喹诺酮抗菌药是
    A .环丙沙星 B .洛美沙星
    C .诺氟沙星 D .培氟沙星 E .依诺沙星


    答案:B
    解析:
    B
    解析:本题考查的是药物相互作用与药物的构效关系。
    黄嘌呤类药物茶碱以细胞色素P450为介导,通过去甲基化等方式代谢。而诺氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、环丙沙星均可抑制族同工酶,故可干扰茶碱的消除。但洛美沙星一开始研究时就发现其在8位上有取代基可产生位阻,不与茶碱发生相互作用。洛美沙星的说明书就明确指出不会造成茶碱中毒。故答案是B。

  • 第19题:

    洛美沙星结构如下:

    对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40(μg·h)/ml和36(μg·h)/ml。

    洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美

    A.与靶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
    B.药物光毒性减少
    C.口服利用度增加
    D.消除半衰期3~4小时,需一日多次给药
    E.水溶性增加,更易制成注射液

    答案:C
    解析:
    本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基,4-羰基;洛美沙星8位引入氟后,使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟),活性增加,但光毒性也增加。

  • 第20题:

    洛美沙星结构如下:,对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg.h/ml和36μg.h/ml。

    洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星( )。
    A.与靶酶DNA聚合酶作用强。抗菌活性减弱
    B.药物光毒性减少
    C.口服利用度增加
    D.消除半衰期3-4小时,需一日多次给药
    E.水溶性增加,更易制成注射液

    答案:C
    解析:
    36/40×100%=90%

  • 第21题:

    体外抗菌活性最强的喹诺酮类药是:()

    • A、依诺沙星
    • B、氧氟沙星
    • C、环丙沙星
    • D、洛美沙星

    正确答案:C

  • 第22题:

    结构中含有环丙基的是()

    • A、氧氟沙星
    • B、洛美沙星
    • C、环丙沙星
    • D、诺氟沙星
    • E、芦氟沙星

    正确答案:C

  • 第23题:

    体外抗菌活性最强的药物是()

    • A、环丙沙星
    • B、氧氟沙星
    • C、诺氟沙星
    • D、洛美沙星
    • E、氟罗沙星

    正确答案:A

  • 第24题:

    单选题
    结构中含有环丙基的是()
    A

    氧氟沙星

    B

    洛美沙星

    C

    环丙沙星

    D

    诺氟沙星

    E

    芦氟沙星


    正确答案: C
    解析: 暂无解析