第2题:
药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间()。
A生物利用度
B生物半衰期
C表观分布容积
D速率常数
E清除率
B
本题考查要点是“药动学参数”。(1)生物利用度(BA)是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。制剂的处方与制备工艺等因素能影响药物的疗效,含有等量相同药物的不同制剂、不同药厂生产的同一种制剂,甚至同一药厂生产的同种制剂的不同批号间的临床疗效都有可能不一样。生物利用度是衡量制剂疗效差异的重要指标。(2)生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间,常以t
1/2表示,单位取“时间”。生物半衰期表示药物从体内消除的快慢,代谢快、排泄快的药物,其t
1/2小;代谢慢,排泄慢的药物,其t
1/2大。t
1/2是药物的特征参数,不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。但消除过程具零级动力学的药物,其生物半衰期随剂量的增加而增加,药物在体内的消除速度取决于剂量的大小。在药物剂型选择与设计、临床用药方法确定等过程中,t
1/2具有非常重要的意义。为了维持疗效,半衰期短的药物需频繁给药。(3)表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,用“ν”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。(4)速率常数:药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程大多属于一级速率过程,即过程的速度与浓度成正比。速率常数用来描述这些过程速度与浓度的关系,它是药动学的特征参数,如表征药物吸收过程的吸收速率常数κ
a,表征药物消除过程的消除速率常数κ和表征药物在尿中排泄快慢的尿排泄速率常数κ
e。在临床上,针对药物而言,其速率常数越大,表明其体内过程速度越快。速率常数的单位是时间的倒数,如min
-1或h
-1。药物从体内消除的途径有肝脏代谢、经肾脏排泄和胆汁排泄等。药物消除速率常数是代谢速率常数κ
b排泄速率常数κ
e及胆汁排泄速率常数κ
bi之和。(5)清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积,又称为体内总清除率(TBCL),清除率常用“CL”表示。