阿霉素心脏毒性较大,制成PEG修饰的脂质体使药物在心脏中的浓度降低,主要影响的是()。A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、消除

题目

阿霉素心脏毒性较大,制成PEG修饰的脂质体使药物在心脏中的浓度降低,主要影响的是()。

A、吸收

B、分布

C、代谢

D、排泄

E、消除


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  • 第1题:

    盐酸多柔比星,有称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,气化学结构如下

    PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料,常用语对脂质体进行PEG话,降低与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为脂质体属于( )
    A.前体脂质体
    B.pH敏感脂质体
    C.免疫脂质体
    D.热敏脂质体
    E.长循环脂质体

    答案:E
    解析:
    作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂主要有生物碱类和抗生素类。多柔比星(Doxorubicin),又名阿霉素,是由Streptomycespeucetiumvar. caesius产生的蒽环糖苷抗生素,临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽醌结构,为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水,水溶液稳定,在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺,又有酸性酚羟基和碱性氨基,易通过细胞膜进入肿瘤细胞,因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物,临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。答案选A

  • 第2题:

    盐酸多柔比星,又称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,其化学结构如下

    临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。
    PEG-DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)是一种PEG 化脂质材料,常用于对脂质体进行PEG 化,降低与单核-巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE 为脂质体属于

    A.前体脂质体
    B.pH 敏感脂质体
    C.免疫脂质体
    D.热敏脂质体
    E.长循环脂质体

    答案:E
    解析:

  • 第3题:

    脂质体用聚乙二醇(PEG)修饰,有利于其靶向作用的是()

    A.使脂质体表面柔顺

    B.使脂质体的亲水性增强

    C.被巨噬细胞系统识别和吞噬的可能性降低

    D.有利于药物缓释


    C

  • 第4题:

    盐酸多柔比星,又称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,其化学结构如下

    临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。
    盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性,产生这一副作用的原因可能是

    A.在体内发生脱甲基化反应,生产的羟基代谢物具有较大毒性
    B.在体内容易进一步氧化,生产的醛基代谢物具有较大毒性
    C.在体内醌环易被还原成半醌自由基,诱发脂质过氧化反应
    D.在体内发生氨基糖开环反应,诱发脂质过氧化反应
    E.在体内发生脱水反应,代谢物具有较大毒性

    答案:C
    解析:

  • 第5题:

    PEG修饰不会影响脂质体的大小。


    B