口服给药受首过效应影响，生物利用度仅为50%的药物是A．盐酸哌替啶B．盐酸布桂嗪C．盐酸美沙酮D．枸橼酸芬太尼E．盐酸苯噻啶

本组题考查镇痛药物的结构特点。含手性碳的药物分子才存在光学异构体，备选答案中有手性碳的药物是盐酸吗啡和盐酸美沙酮，而且其光学异构体活性不同。

本题考查盐酸美沙酮和度冷丁的理化性质。
盐酸荚沙酮为镇痛药，其毒性较大，有效剂量与中毒量较接近，安全性小。盐酸哌替啶又名度冷丁，口服给药受首过效应影响，生物利用度仅50%，通常采用注射给药。

[解析]本组题考查镇痛药物的光学活性。
首先排除B.盐酸哌替啶、D.盐酸布桂嗪、E.苯噻啶这三个答案，因这三个药物中均不含手性碳原子。盐酸吗啡与盐酸荚沙酮都是左旋体的镇痛活性大于右旋体，故选AC。

本题考查药物的体内代谢过程。
盐酸溴己新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索，又名氨溴醇，已经开发成药品使用。盐酸哌替啶口服给药有首过效应，生物利用度仅为50%，有明显首过效应的药物还有氯丙嗪、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇，美沙醇镇痛活性弱于原药，它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美沙酮长，因此美沙酮的镇痛作用较长。