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  • 第1题:

    体积较大的异丙基或叔丁基取代苯乙胺类肾上腺素能药物侧链氨基时

    A.对β受体激动作用增大
    B.对α受体激动作用增大
    C.对α和β受体激动作用均增大
    D.对β受体激动作用减小
    E.对α受体激动作用增大

    答案:A
    解析:

  • 第2题:

    沙丁胺醇具有以下哪些特性( )。

    A:结构中含有叔丁氨基结构
    B:结构中有酚羟基,容易被氧化
    C:市售外消旋体
    D:对β受体具有较高的选择性
    E:常用其硫酸盐

    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    沙丁胺醇:β2受体激动剂平喘药。将异丙肾上腺素苯核3位的酚羟基用羟甲基取代,N原子上的异丙基用叔丁基取代所得,其化学稳定性增加,β2受体的选择性增强。市售的沙丁胺醇是外消旋体,常用其硫酸盐。其R-左旋体对β2受体的亲和力较大,分别为消旋体和右旋体的2倍和100倍。而S-右旋体代谢较慢,对气管副作用较高。

  • 第3题:

    沙丁胺醇具有以下哪些特性()

    A结构中含有叔丁氨基结构

    B结构中有酚羟基,容易被氧化

    C具有旋光性

    D对β受体具有较高的选择性

    E不易透过血脑屏障,但可进入胎盘屏障


    A,B,C,D,E

  • 第4题:

    苯乙胺类肾上腺素能药物,侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时

    A.对受体激动作用增大
    B.对受体激动作用增大
    C.对β受体激动作用减小
    D.对β受体激动作用增大
    E.对α和β受体激动作用均增大

    答案:D
    解析:
    根据结构改造中的经验,一般来说,苯乙胺侧链氨基被体积较大的异丙基或叔丁基取代时,对B受体激动作用增大。

  • 第5题:

    含有叔丁氨基结构,选择性激动β2受体的肾上腺素能药物是

    A、肾上腺素
    B、重酒石酸间羟酸
    C、沙丁胺醇
    D、沙美特罗
    E、盐酸麻黄碱

    答案:C
    解析:
    儿茶酚胺,易氧化变色——肾上腺素叔丁胺基——沙丁胺醇不含酚羟基,中枢兴奋作用——盐酸麻黄碱