以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系（ ）。A．2位被吸电子基团取代时活性增强B．吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间隔3个碳原子为宜C．侧链末端碱性氨基，可以是二甲氨基，哌啶基或哌嗪基等D．吩噻嗪环10位氨原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病药E．碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪酸做成酯，可使作用时间延长

题目

以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系（ ）。

A．2位被吸电子基团取代时活性增强

B．吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间隔3个碳原子为宜

C．侧链末端碱性氨基，可以是二甲氨基，哌啶基或哌嗪基等

D．吩噻嗪环10位氨原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病药

E．碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪酸做成酯，可使作用时间延长

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1.对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是A.2位被吸电子基团取代时活性增强B.吩噻嗪l0位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜C.吩噻嗪环l0位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药D.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长

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  • 第1题：

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是

    A:2位被吸电子取代基团时活性增强
    B:吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
    C:吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药
    D:侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等
    E:碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第2题：

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是

    A.2位被吸电子基团取代时活性增强
    B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
    C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药
    D.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等
    E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    吩噻嗪类抗精神病药的吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜，若吩噻嗪10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药，2位被吸电子基团取代时活性增强，侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基或哌嗪基等，碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长，综合分析，本题选A、B、C、D、E。

  • 第3题：

    关于吩噻嗪类抗精神病药的构效关系的说法，正确的是（）

    A．吩噻嗪母核中的硫原子和氮原子可用其生物电子等排体来取代

    B．吩噻嗪环上取代均可增强抗精神病活性

    C．连接吩噻嗪环和碱性基团的碳链以三个碳原子最合适，且为直链，若为支链则活性下降。

    D．侧链末端的碱性基团可为直链的二甲氨基，也可为环状的哌嗪基或哌啶基

    E．吩噻嗪环上2位取代基的作用强度与其吸电子能力成正比


    ACD

  • 第4题：

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是（ ）。

    A：2位被吸电子基团取代时活性增强
    B：吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
    C：吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子．再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药
    D：侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等
    E：碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，增强活性。氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪的作用活性为氯丙嗪的4倍。（2）母核上的10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强，是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构。（3）侧链末端的碱性基团常为叔胺，如二甲氨基；也可为氮杂环，以哌嗪作用最强（奋乃静、氟奋乃静活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍）。（4）氟奋乃静的作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静，可使药物维持作用时间延长，如庚氟奋乃静。（5）吩噻嗪环上10位氮原子被碳原子取代，则得到噻吨类（硫杂蒽类）抗精神病药。

  • 第5题：

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是（）

    A2位被吸电子基团取代时活性增强

    B吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜

    C吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药

    D侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等

    E碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长


    A,B,C,D,E
    略

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