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  • 第1题:

    首过消除明显,不宜口服,需静脉注射的药物是( )。


    正确答案:C
    本组题考查抗心律失常药的应用。普罗帕酮是广谱抗心律失常药物,抑制心房、心室及浦氏纤维动作电位的最大上升速率,降低膜反应而减慢传导速度,延长APD及ERP,且减慢传导速度的程度超过延长ERP的程度,心动过缓、严重房室传导阻滞患者禁用。维拉帕米是钙通道阻滞药,可抑制其心室率或终止房室结内折返机制,对室上性心律失常疗效较好。利多卡因口服吸收良好,但肝脏首过效应较大,需静脉注射,常用于治疗危及生命的室性心律失常。奎尼丁口服吸收迅速,阻断钠通道,抑制钠内流,使心房、心室、浦氏纤维传导速度减慢;此外,奎尼丁还可阻断Ca2+通道,减弱心肌收缩力,阻断α受体作用使血管扩张,血压下降而反射性引起交感神经兴奋。故答案为B、E、C。

  • 第2题:

    首过消除影响药物的A.作用强度B.持续时间C.肝内代谢D.药物消除SX

    首过消除影响药物的

    A.作用强度

    B.持续时间

    C.肝内代谢

    D.药物消除

    E.肾脏排泄


    正确答案:A

  • 第3题:

    什么是首过效应?采取哪些给药途径可避免首过效应?
    首过效应,指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象。
    避免首过效应的方法主要有:改变给药途径、选择适当的给药时间、首次剂量加倍。
    ①改变给药途径。如口服硝酸甘油受首过效应代谢90%左右,故疗效差,采用绕过首过效应,而舌下含用,直接由舌下粘膜吸收进入血液,药物破坏较少。某些药物也可采用经肛门灌肠或用栓剂按被动转运方式吸收,由于接触面小,吸收量较口服为少,但由于吸收途径不经肝脏,药物破坏较少,作用较快。
    ②选择适当的给药时间,如进食时服药能减少药物在肝脏的代谢,提高生物利用度。
    ③首次剂量加倍,能抵消肝药酶代谢作用,有些药也可采用首次一日剂量一次服用。首过效应使药物的生物利用度降低,从而影响药物的疗效。受首过效应影响较大的药物有:普萘洛尔、硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素、胍乙啶、左旋多巴、新斯的明、吗啡和度冷丁等。药物口服在胃肠道吸收后,从门静脉进入肝脏,使在肝内代谢灭活的药物大部分被破坏,因而进入血液循环的有效药量减少,药效降低的现象。已知氯丙嗪、乙酰水杨酸、异丙肾上腺等均有明显的首过效应。

  • 第4题:

    患者手术后止痛需要使用吗啡,该药有明显的首过消除,使用时应注意,首过消除影响药物的

    A.作用强度

    B.持续时间

    C.肝内代谢

    D.药物消除

    E.肾脏排泄


    正确答案:A

  • 第5题:

    患者手术后止痛需要使用吗啡,该药有明显的首过消除,使用时应注意,首过消除影响药物的( )

    A.作用强度
    B.持续时间
    C.肝内代谢
    D.药物消除
    E.肾脏排泄

    答案:A
    解析: