首过消除指的是什么?
第1题:
首过消除明显,不宜口服,需静脉注射的药物是( )。
第2题:
首过消除影响药物的
A.作用强度
B.持续时间
C.肝内代谢
D.药物消除
E.肾脏排泄
第3题:
什么是首过效应?采取哪些给药途径可避免首过效应?
首过效应,指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象。
避免首过效应的方法主要有:改变给药途径、选择适当的给药时间、首次剂量加倍。
①改变给药途径。如口服硝酸甘油受首过效应代谢90%左右,故疗效差,采用绕过首过效应,而舌下含用,直接由舌下粘膜吸收进入血液,药物破坏较少。某些药物也可采用经肛门灌肠或用栓剂按被动转运方式吸收,由于接触面小,吸收量较口服为少,但由于吸收途径不经肝脏,药物破坏较少,作用较快。
②选择适当的给药时间,如进食时服药能减少药物在肝脏的代谢,提高生物利用度。
③首次剂量加倍,能抵消肝药酶代谢作用,有些药也可采用首次一日剂量一次服用。首过效应使药物的生物利用度降低,从而影响药物的疗效。受首过效应影响较大的药物有:普萘洛尔、硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素、胍乙啶、左旋多巴、新斯的明、吗啡和度冷丁等。药物口服在胃肠道吸收后,从门静脉进入肝脏,使在肝内代谢灭活的药物大部分被破坏,因而进入血液循环的有效药量减少,药效降低的现象。已知氯丙嗪、乙酰水杨酸、异丙肾上腺等均有明显的首过效应。
第4题:
患者手术后止痛需要使用吗啡,该药有明显的首过消除,使用时应注意,首过消除影响药物的
A.作用强度
B.持续时间
C.肝内代谢
D.药物消除
E.肾脏排泄
第5题: