糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强A、C-21B、C-9C、C-6D、C-1E、C-17

题目

糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强

A、C-21

B、C-9

C、C-6

D、C-1

E、C-17

相似考题

1.在可的松结构中哪一位引入双键,可增强其抗炎活性()A、1位B、6位C、15位D、16位

2.为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法不符的是A、引入双键B、引入卤素C、引入羟基D、引入甲基E、引入乙炔基

3.通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用A、去掉10位的角甲基B、9a位引入氟原子C、将21位羟基成醋酸酯D、16a位引入甲基E、1，2位引入双键

4.在可的松结构中的哪一位引入双键，可增强其抗炎活性A、1位B、6位C、9位D、15位E、16位

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  • 第1题：

    为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法不符的是引入

    A．双键

    B．卤素

    C．羟基

    D．甲基

    E．乙炔基


    正确答案：E

  • 第2题：

    为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造,与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素S

    为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法丕签的是

    A.引入双键

    B.引入卤素

    C.引入羟基

    D.引入甲基

    E.引入乙炔基


    正确答案：E
    考查糖皮质激素类药物的结构改造方法。引入乙炔基为性激素类药物的改造方法，故正确答案为E。

  • 第3题：

    氢化可的松结构中引入双键活性增强的位置是

    A、1位

    B、11位

    C、9位

    D、5位

    E、7位


    参考答案：A

  • 第4题：

    为增加糖皮质激素的抗炎活性、降低钠潴留作用可进行的工作有

    A、Cl引入双键

    B、C6α引入CH或Cl

    C、C9α引入氟

    D、C16α或C16β引入OH

    E、C16α引入甲基


    参考答案：DE

  • 第5题：

    对糖皮质激素的结构修饰中，可使活性增强的是

    A:C-16位引入氟原子
    B:C-1位引入双键
    C:C-9位引入α-氟原子
    D:C-11位引入二甲氨基苯基
    E:C-16位引入甲基或羟基

    答案：B,C,E
    解析：

  • 第6题：

    通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用（ ）。

    A：去掉10位的角甲基
    B：9α位引入氟原子
    C：将21位羟基成醋酸酯
    D：16α位引入甲基
    E：1，2位引入双键

    答案：B,D,E
    解析：
    本题考查糖皮质激素的构效关系。
    通过以下途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用：C-1,2脱氢；9α位引入氟原子；16α位引入甲基；
    故答案为BDE。

  • 第7题：

    氢化可的松结构中引入双键活性增强的位置是

    A.1位
    B.11位
    C.9位
    D.5位
    E.7位

    答案：A
    解析：

  • 第8题：

    关于糖皮质激素的构效关系的说法，错误的是（）

    • A、C1上引入双键，抗炎活性高于母核
    • B、9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加
    • C、16α、16β甲基的引入，减少了17β侧链的降解，增加稳定性
    • D、C21-OH酯化可增强稳定性
    • E、9α、7α引入Cl均可使糖皮质激素和抗炎活性增加，而21位引入Cl则使活性下降

    正确答案:E

  • 第9题：

    糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强（）

    • A、C-21
    • B、C-9
    • C、C-6
    • D、C-1
    • E、C-17

    正确答案:D

  • 第10题：

    单选题
    下列关于肾上腺糖皮质激素的说法，错误的是（ ）
    A

    21-OH用醋酸进行酯化提高了脂溶性和药效 并延长了作用时间

    B

    1位增加双键，抗炎活性和钠潴留作用均会增强

    C

    6α-和9α位引入氟原子后，可使糖皮质激素 的活性显著增加,但钠潴留副作用会同时增加

    D

    16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基，使抗 炎活性增加，钠潴留作用减少

    E

    地塞米松属于强效皮质激素


    正确答案： E
    解析：

  • 第11题：

    单选题
    糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强（）
    A

    C-21

    B

    C-9

    C

    C-6

    D

    C-1

    E

    C-17


    正确答案： D
    解析： 糖皮质激素类药物在1、2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，使A环变型，加强了与受体的亲和力，其抗炎活性大大增强。

  • 第12题：

    多选题
    为增加糖皮质激素的抗炎活性、降低钠潴留作用可进行的工作有（　）
    A

    Cl引入双键

    B

    C6α引入CH3或Cl

    C

    C9α引入氟

    D

    C16α或C16β引入OH

    E

    C16α引入甲基


    正确答案： C,A
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    关于糖皮质激素的构效关系的说法,下列错误的是()

    A.CC2位导入双键可选择性增强糖代谢和抗炎作用

    B.C9位卤素取代可增强激素所有活性

    C.C11位羟基为糖代谢所必需的

    D.C20位引入甲基，增强抗炎作用


    答案：D

  • 第14题：

    糖皮质激素的结构特点为

    A.将21位羟基酯化可延长作用时间

    B.1，2位的碳脱氢，抗炎活性增强

    C.9a位引入氟原子，抗炎作用增强，但钠潴留也增强

    D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加

    E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留


    正确答案：ABCE

  • 第15题：

    糖皮质激素类药物的构效关系

    A．C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性

    B．1，2位引入双键加强与受体的亲和力

    C．C-9位引入氟原子，其抗炎作用明显增加

    D．C-6位引入氟原子，其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加

    E．C-16位引入羟基或甲基，可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用


    正确答案：ABCDE

  • 第16题：

    对糖皮质激素类药物的构效关系论述错的是

    A:C-21位羟基酯化，可改善生物利用度
    B:11位和17位均有含氧取代基
    C:C-1位引入双键使抗炎活性增大
    D:引入6α-氟和9α-氟使抗炎活性明显增
    E:16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮，如醒地塞米松

    答案：E
    解析：

  • 第17题：

    在可的松的C位上引入双键可得下列哪个药物，且抗炎和抗风湿作用增强

    A.地塞米松
    B.倍他米松
    C.扑尔敏
    D.泼尼松
    E.酮替酚

    答案：D
    解析：
    在可的松的C位上引入双键可得泼尼松，且抗炎和抗风湿作用增强。而16α甲基的引入可得地塞米松和倍他米松，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低尿潴留。

  • 第18题：

    糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强

    A.C-21
    B.C-9
    C.C-6
    D.C-1
    E.C-17

    答案：D
    解析：
    糖皮质激素类药物在1、2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，使A环变型，加强了与受体的亲和力，其抗炎活性大大增强。

  • 第19题：

    通过哪些途径可以增强糖皮质激素的抗炎作用

    A.去掉10位的角甲基
    B.9α位引入氟原子
    C.将21位羟基成醋酸酯
    D.16α位引入甲基
    E.1，2位引入双键

    答案：B,D,E
    解析：
    本题为识记题，增强糖皮质激素的抗炎作用的途径有：9α位引入氟原子、16α位引入甲基、1，2位引入双键，故本题选B、D、E。

  • 第20题：

    在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用（）

    • A、1位
    • B、5位
    • C、9位
    • D、16位
    • E、17位

    正确答案:A

  • 第21题：

    通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用（）

    • A、去掉10位的角甲基
    • B、C-6位上引入甲基
    • C、C-9位上引入氟原子
    • D、C-16位上引入甲基或羟基
    • E、C-1位上引入双键

    正确答案:A

  • 第22题：

    单选题
    氢化可的松结构中引入双键活性增强的位置是（　　）。
    A

    1位

    B

    11位

    C

    9位

    D

    5位

    E

    7位


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用（）
    A

    去掉10位的角甲基

    B

    C-6位上引入甲基

    C

    C-9位上引入氟原子

    D

    C-16位上引入甲基或羟基

    E

    C-1位上引入双键


    正确答案： D
    解析： 糖皮质激素可以通过以下方法增强其抗炎作用：C-9位上引入氟原子、C-16位上引入甲基或羟基、C-1位上引入双键、C-6位上引入甲基；C-21位上羟基的酯化可使药物改善生物利用度，而不改变其生物活性；糖皮质激素10位上无角甲基。所以答案为A。

  • 第24题：

    单选题
    在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用（）
    A

    1位

    B

    5位

    C

    9位

    D

    16位

    E

    17位


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

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