以下哪个符合磺胺类药物的构效关系A.磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强 B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位 C.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强 D.磺酰氨基N上有双取代基时活性增强 E.苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大

题目
以下哪个符合磺胺类药物的构效关系

A.磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强
B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
C.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
D.磺酰氨基N上有双取代基时活性增强
E.苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大
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1.研究药物化学结构与理化性质之间关系的是A、构性关系研究B、构代关系研究C、构动关系研究D、构效关系研究E、梅毒关系研究

2.写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。

3.该结构药物的名称是什么，在临床上有何作用？写出此类药物的2,6-位和3,5-位的构效关系。

4.以下哪个符合磺胺类药物的构效关系A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B、苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大C、磺酰氨基N上有双取代基时活性增强D、磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

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  • 第1题：

    研究药物的化学结构与体内变化的关系属于

    A.构效关系

    B.构毒关系

    C.构代关系

    D.构性关系

    E.构合关系


    参考答案：C

  • 第2题：

    药物化学结构与生物活性间关系的研究是 （ ）

    A.构性关系研究

    B.构毒关系研究

    C.构效关系研究

    D.构代关系研究

    E.构动关系研究


    正确答案：C
    本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系，简称构效关系。故选C答案。

  • 第3题：

    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系

    A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
    C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
    D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
    E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

    答案：E
    解析：

  • 第4题：

    构效关系


    正确答案:药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。

  • 第5题：

    简述ACEI的构效关系。


    正确答案: （1）有效的ACEI必须与ACE的作用底物AI具有相似的结构部分：末端氨基酸部分为L构型，若为D构型抑制活性会减少100~1000倍。
    （2）分子中必须有与ACE阳离子部分结合的能解离为阴离子的基团，即末端氨基酸部分的羧基；有能与ACE形成氢键的基团，即酰胺部分的羰基；具有能与ACE的阴离子结合基团，如巯基，羧基，磷酸基等。
    （3）分子中含有疏水性基团，如芳烃基，脂烃基，可使药效增强，并可改变药代动力学参数。
    （4）将巯基，羧基，磷酸基酯化可增加稳定性，延长作用时间，降低副作用，制得可供口服的前药。

  • 第6题：

    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）

    • A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    • B、苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
    • C、磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
    • D、磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
    • E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

    正确答案:E

  • 第7题：

    关于磺胺类药物构效关系叙述正确的是（）

    • A、对氨基苯磺酰胺基是磺胺类药物的必须结构，氨基和磺酰胺基必须呈对位。
    • B、苯环用其他环代替，药物的制菌力降低或丧失
    • C、N-1位的氢以杂环取代为最好
    • D、N-4位的氨基不被取代为最好
    • E、N-1位的氢被单取代时活性增加，双取代活性丧失

    正确答案:A,B,C,D,E

  • 第8题：

    磺胺类药物构效关系描述正确的是（）。

    • A、对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构
    • B、芳香第一胺是抗菌活性的必需基团
    • C、苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用
    • D、磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性

    正确答案:A,B,D

  • 第9题：

    简述巴比妥类药物的构效关系。


    正确答案: 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
    ①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
    ②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
    ③C5上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。

  • 第10题：

    问答题
    试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。

    正确答案： 一、巴比妥类药物的构效关系：
    1、巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时，才具有沉着催眠作用。果5，5-单取代物不容易解离，其脂溶性较年夜，易透过血脑樊篱，进进中枢神经系统阐扬疗效。
    2、C5位两个与代基可所以烷烃基，不饱战烃基，卤代烃基或芳烃基等，但两个取代基碳原子总数须在4~8之间，才有杰出的平静催眠作用，跨越8个时，可招致惊厥。
    3、庖代基为烯烃、环烯烃时，在体内易被氧化粉碎，多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时，则多为作用时间少的催眠药。
    4、酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时，天生物均无催眠感化，仅一个氢被甲基代替，则可增长脂溶性，下降酸性，起效快，作用工夫短。
    5、用硫替代C2位羰基中的氧，脂溶性增添，进进中枢神经体系的速率加速，起效快，但易代开，感化时候短。如硫喷妥钠临床多做为静脉麻醒药。
    二、巴比妥类药物的理化性质：巴比妥类药物通常是红色结晶或结晶性粉终，正在氛围中较不变。没有溶于火，易溶于乙醇及有机溶剂中。
    1、弱酸性：巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物，可发作酮式布局取烯醇式的互变同构，构成烯醇型，.显现强酸性。
    2、水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺构造，易产生水解开环回响反映，以是其钠盐打针剂要配成粉针剂。
    3、成盐反响：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子构成难溶性盐类，可用于辨别巴比妥类药物。
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）
    A

    芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强

    B

    苯环上有其他取代基替代氨基活性增大

    C

    磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强

    D

    磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强

    E

    芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    药物化学和生物活性间关系研究（）
    A

    构性关系研究

    B

    构代关系研究

    C

    构效关系研究

    D

    构动关系研究


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    药物化学对化学药物研究的内容不包括下列哪个

    A、质量检测

    B、体内代谢

    C、构效关系

    D、寻找新药

    E、作用机制


    参考答案：A

  • 第14题：

    药物化学结构与生物活性间关系的研究是

    A:构性关系研究
    B:构毒关系研究
    C:构效关系研究
    D:构代关系研究
    E:构动关系研究

    答案：C
    解析：
    本题考查药物化学研究内容中化学结构与生物活性间的关系。即研究药物的化学结构与药效之间的关系，简称构效关系。故选C答案。

  • 第15题：

    药物化学和生物活性间关系研究（）

    • A、构性关系研究
    • B、构代关系研究
    • C、构效关系研究
    • D、构动关系研究

    正确答案:C

  • 第16题：

    药物构效关系


    正确答案: 指药物的化学结构与药理效应或活性的密切关系

  • 第17题：

    简述喹诺酮类药物的构效关系。


    正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。

  • 第18题：

    QSAR（定量构效关系）


    正确答案: 将药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的关系用数学方程式φ=FC.定量表示出来。

  • 第19题：

    试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。


    正确答案: 一、巴比妥类药物的构效关系：
    1、巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时，才具有沉着催眠作用。果5，5-单取代物不容易解离，其脂溶性较年夜，易透过血脑樊篱，进进中枢神经系统阐扬疗效。
    2、C5位两个与代基可所以烷烃基，不饱战烃基，卤代烃基或芳烃基等，但两个取代基碳原子总数须在4~8之间，才有杰出的平静催眠作用，跨越8个时，可招致惊厥。
    3、庖代基为烯烃、环烯烃时，在体内易被氧化粉碎，多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时，则多为作用时间少的催眠药。
    4、酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时，天生物均无催眠感化，仅一个氢被甲基代替，则可增长脂溶性，下降酸性，起效快，作用工夫短。
    5、用硫替代C2位羰基中的氧，脂溶性增添，进进中枢神经体系的速率加速，起效快，但易代开，感化时候短。如硫喷妥钠临床多做为静脉麻醒药。
    二、巴比妥类药物的理化性质：巴比妥类药物通常是红色结晶或结晶性粉终，正在氛围中较不变。没有溶于火，易溶于乙醇及有机溶剂中。
    1、弱酸性：巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物，可发作酮式布局取烯醇式的互变同构，构成烯醇型，.显现强酸性。
    2、水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺构造，易产生水解开环回响反映，以是其钠盐打针剂要配成粉针剂。
    3、成盐反响：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子构成难溶性盐类，可用于辨别巴比妥类药物。

  • 第20题：

    简述孕激素的构效关系。


    正确答案: （1）、4-烯-3-酮是必需结构，否则失去活性；
    （2）、6位可以被甲基、卤素取代，能增加孕激素活性；
    （3）、6，7位引入双键后可与4，5位双键共轭，增强孕激素活性；
    （4）、16位用卤素取代可增加活性；
    （5）、17α位的羟基乙酰化后可以口服；
    （6）、17β位两个碳的碳链是必需的，乙酰基也可以被炔基或乙基代替，活性可以保留；
    （7）、13位可以是甲基，也可以是乙基，都有孕激素活性；
    （8）、19位甲基无甲基时仍能保留孕激素活性，若同时具有17-炔基，也是一种高效孕激素。

  • 第21题：

    问答题
    论述喹诺酮类药物的构效关系

    正确答案： 1、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。N-1位若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。N-1由烃基，环烃基取代活性增加，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳，若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似，但抗革兰氏阳性菌活性较强。
    2、8位上的取代基可以为C1、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基。在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强。 
    3、2位上引入取代基后活性减弱或消失。
    4、3位羧基和4位酮基为此类药物与DNA回旋酶和拓扑酶IV结合产生药效必不可缺少的部分，将酮羰基被硫酮基或亚胺基取代及3位羧基被其它含有酸性基团替代时，活性均减弱。
    5、在5位取代基中，以氨基取代的抗菌效果最佳。其它基团取代活性均减弱。
    6、6位不同的取代基对活性的贡献顺序为F>Cl>CN≥NH2≥H，6位氟的引入可使其与DAN回旋酶的结合亲和力增加2~17倍，对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。
    7、在7位上引入各种取代基均可使活性增加，特别是哌嗪基取代最好，进一步加强与细菌DNA回旋酶的结合能力，可使喹诺酮类抗菌谱扩大，也可增加对GABA受体的亲和力，因而产生中枢副作用。
    8、B环可作较大的改变，可以是骈合的环体、吡啶环、嘧啶环等。
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    问答题
    简述巴比妥类药物的构效关系。

    正确答案： 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
    ①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
    ②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
    ③C5上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    问答题
    试述糖皮质激素类药物的基本化学结构及构效关系。

    正确答案： 肾上腺皮质激素的基本结构为甾核，其共同的结构特点为甾核A环的C4~5之间为一双键，C3上有酮基，C20上有一个羰基。糖皮质激素的结构特征是在固醇核环D的C17上有α羰基，而在C环的C11有氧或羰基，这类皮质激素具有较强的影响糖代谢及抗炎等作用，而对水，盐代谢的作用较弱，故称糖皮质激素。
    解析： 暂无解析

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