增加药物水溶性的基团为A.烷基 B.苯环 C.巯基 D.羟基 E.卤素

题目
增加药物水溶性的基团为

A.烷基
B.苯环
C.巯基
D.羟基
E.卤素
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1.关于诺氟沙星叙述错误的是A、诺氟沙星是第一个喹诺酮分子引入氟原子的药物B、在诺氟沙星分子中的7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团C、由于氟原子的亲脂性，药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1～70倍D、哌嗪基团的碱性使得整个分子的碱性和水溶性增加，从而使抗菌活性增加E、在所有喹诺酮类抗菌药物中，具有最低给药剂量

2.耐酶青霉素的结构特点是侧链结构中含有A．电负性原子B．较大的空间位阻基团C．水溶性的氨基D．脂溶性基团E．给电子基团

3.β—CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键，提高水溶性。( )此题为判断题(对，错)。

4.药物分子中引入下列哪一种基团后水溶性会增加A．烃基B．卤素C．磺酸基D．脂环烃E．烷氧基

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  • 第1题：

    下列有关相对湿度的叙述中，错误的是( )

    A．水溶性药物迅速增加吸湿量时的相对湿度为临界相对湿度

    B．非水溶性药物无临界相对湿度

    C．水溶性药物混合后的临界相对湿度等于各药物临界相对湿度的乘积

    D．两种水溶性药物混合后的CRH高于其中任何一种药物

    E．分装散剂时，应控制车间的湿度高于分装物料的CRH


    正确答案：DE

  • 第2题：

    在药物设计中，为最常用的可增加药物水溶性的基团


    正确答案：D

  • 第3题：

    在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是

    A.卤素
    B.羟基
    C.硫醚
    D.酰胺基
    E.烷基

    答案：B
    解析：
    羟基和巯基药物分 子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代，常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基，会使分子解离度增加，也会有利于和受体的碱性基团结合，使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度，便于吸收，或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性，将羟基进行酰化成酯或烃化成醚，但其活性多降低。

  • 第4题：

    可以有效改善药物水溶性的方法是（）

    • A、增加离子化基团
    • B、增加亲脂性
    • C、降低亲脂性
    • D、增加亲水性

    正确答案:A

  • 第5题：

    可使药物分子酸性显著增加的基团是（）

    • A、羟基
    • B、烃基
    • C、氨基
    • D、羧基
    • E、卤素

    正确答案:D

  • 第6题：

    分散染料的结构特征有（）。

    • A、结构庞大
    • B、不含水溶性基团
    • C、含弱亲水性基团
    • D、有反应性基团

    正确答案:B

  • 第7题：

    要减少药物对中枢神经系统的不良反应，可采取以下哪种措施？（）

    • A、引入增加脂溶性的基团
    • B、引入季铵基团
    • C、降低药物解离度
    • D、提高药物脂水分配系数

    正确答案:B

  • 第8题：

    多选题
    关于相对湿度，叙述错误的是（）
    A

    水溶性药物迅速增加吸湿量时的相对湿度为临界相对湿度

    B

    非水溶性药物无临界相对湿度

    C

    水溶性药物混合后的临界相对湿度等于各药物临界相对湿度的乘积

    D

    两种水溶性药物混合后的临界相对湿度（CRH）高于其中任何一种药物

    E

    分装散剂时，应控制车间的湿度高于分装物料的CRH


    正确答案： E,A
    解析： 暂无解析

  • 第9题：

    单选题
    要减少药物对中枢神经系统的不良反应，可采取以下哪种措施？（）
    A

    引入增加脂溶性的基团

    B

    引入季铵基团

    C

    降低药物解离度

    D

    提高药物脂水分配系数


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    可使药物亲脂性增加的基团是（）。
    A

    烷基

    B

    氨基

    C

    羟基

    D

    羧基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    可以有效改善药物水溶性的方法是（）
    A

    增加离子化基团

    B

    增加亲脂性

    C

    降低亲脂性

    D

    增加亲水性


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    多选题
    药物经生物转化后可能出现的结果是（）
    A

    水溶性增加

    B

    极性增加

    C

    药理活性降低

    D

    药理活性增加

    E

    药物失效


    正确答案： B,A
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    下列基团中能使药物水溶性增加的是()。

    A.叔丁基

    B.溴原子

    C.磺酸基

    D.甲氧基

    E.酯基


    答案：C

  • 第14题：

    关于相对湿度，叙述错误的是

    A、水溶性药物迅速增加吸湿量时的相对湿度为临界相对湿度

    B、非水溶性药物无临界相对湿度

    C、水溶性药物混合后的临界相对湿度等于各药物临界相对湿度的乘积

    D、两种水溶性药物混合后的临界相对湿度（CRH）高于其中任何一种药物

    E、分装散剂时，应控制车间的湿度高于分装物料的CRH


    参考答案：DE

  • 第15题：

    药物经生物转化后可能出现的结果是（）

    A水溶性增加

    B极性增加

    C药理活性降低

    D药理活性增加

    E药物失效


    A,B,C,D
    略

  • 第16题：

    可使药物的亲脂性增加的基团是（）

    • A、氨基
    • B、羟基
    • C、羧基
    • D、烃基
    • E、磺酸基

    正确答案:D

  • 第17题：

    染色时对盐敏感的直接染料是（）。

    • A、水溶性基团多、水溶性好的直接染料
    • B、结构复杂、水溶性差的直接染料
    • C、结构较复杂、水溶性较好的直接染料
    • D、匀染性好的直接染料

    正确答案:A

  • 第18题：

    可使药物亲脂性增加的基团是（）。

    • A、烷基
    • B、氨基
    • C、羟基
    • D、羧基

    正确答案:A

  • 第19题：

    可使药物亲水性增加的基团是（）。

    • A、烷基
    • B、苯基
    • C、羟基
    • D、酯基

    正确答案:C

  • 第20题：

    多选题
    药物分子结构中引入下列哪种基团可以提高水溶性（）
    A

    烃基

    B

    羟基

    C

    羧基

    D

    卤素

    E

    酰胺


    正确答案： A,C
    解析：

  • 第21题：

    单选题
    分散染料的结构特征有（）。
    A

    结构庞大

    B

    不含水溶性基团

    C

    含弱亲水性基团

    D

    有反应性基团


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是( )
    A

    卤素

    B

    羟基系

    C

    硫醚

    D

    酰胺基

    E

    烷基


    正确答案： C
    解析：

  • 第23题：

    单选题
    药物引入下列哪个基团，可以增加药物的水溶性和解离度？（　　）
    A

    巯基

    B

    酰胺基

    C

    氨基

    D

    酯基

    E

    磺酸基


    正确答案： D
    解析：
    药物的典型官能团对生物活性影响：①巯基：巯基形成，氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收；②酰胺基：酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力；③氨基：含氮药物的氮原子上含有未共用电子对，能与多种受体结合，表现出多样的生物活性；④酯基：羧酸成酯后可增大脂溶性，易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合，其生物活性也较强；⑤磺酸基：磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

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