简述首关消除及其临床意义。

第1题：

第2题：

第3题：

首关消除强的药物，生物利用度高。

正确答案:错误

第4题：

硝酸甘油舌下含服给药能够避免首关消除。（）

正确答案:错误

第5题：

首关消除

正确答案:口服给药吸收后，首先经门静脉进入肝脏时，一部分药能发生转化，使进入体循环的有效药量减少，称之为首关消除。

第6题：

第7题：

第8题：

第9题：

第10题：

药物消除是指（）。

• A、首关消除和生物转化
• B、肾脏排泄和生物转化
• C、肝肠循环和首关消除
• D、肝肠循环和生物转化

正确答案:B

第11题：

何谓首关消除，它有何实际意义？

正确答案:（1）首关消除（首过消除）：是指某些药物口服后经肠道吸收先进肝门静脉，在肠道或肝脏时经灭活代谢，最后进入体循环的药量减少。即口服后在进体循环到达效应器起作用之前，先经肠道或肝脏多数被灭活，称为首关消除。
（2）实际意义：有首关消除的药物（如利多卡因，硝酸甘油）不宜口服，可改为舌下或直肠给药，或者加大给药剂量。但治疗血吸虫病的吡喹酮虽有首关消除，还应口服给药，因口服吸收后门静脉浓度高，有利于杀灭寄生在此处的血吸虫；之后经肝脏代谢，又可使全身不良反应减轻。

第12题：

试述首过消除、肝肠循环、药物消除半衰期的概念及临床意义？

正确答案:1、首过消除（firstpasselimination），也称为首过代谢（firstpassmetabolism）---口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝细胞的酶的灭活代谢，导致进入体循环的活性药量减少。
意义：根据药物特性、临床需求等因素判断是否采取口服给药方式，来得到预期的治疗效果。
2、肝肠循环（hepato-enteralcirculation）---由肝细胞分泌到胆汁的某些药物与葡萄糖醛酸结合转化为代谢产物，排泄入小肠后被酶水解又成为原形药物，并被肠粘膜上皮细胞重吸收由肝门静脉进入全身循环。
意义：肝肠循环使药物反复循环于肝、胆汁与肠道之间，延缓排泄而使血药浓度维持时间延长。
3、药物消除半衰期（hale-life，t1/2）---血浆中药物浓度下降一半所需的时间。
意义：
①反应机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度；
②根据半衰期与药物转运和转化的关系判断体内药物浓度；
③药物分类；
④临床给药间隔依据。

第13题：

第14题：